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Farmacodinamia - Coggle Diagram

- - - - Activada por ligando
        
        Union del Lx con el canal
        
        Rx nicotinico de Aco
      - Activada por voltaje
        
        Cambio en el gradiente de voltaje transmembrana
      - Regulada por segundos mensajeros
        
        Union del Lx al Rx que en su dominion citosolico acoplado a proteina G lleva a la generacion de un 2° mensajero
  - - - Gs
        
        Activa los canales de Ca++ y la adenililciclasa
      - Gi
        
        Activa canales de K e inhibe la adenililciclasa
      - G0
        
        Inhibe los canales de Ca++
      - Gq
        
        Activa la fosfolipasa C
      - G12/13
        
        Diversas interacciones con el transportador ionico
  - - - Rx tirosina cinasa
        
        Insulina, levotiroxina y factores de crecimiento
      - Rx de tirosina fosfatasa
        
        Presente en celulas inmunitarias
      - Asociados a la tirosina cinasa
      - Rx de Serina o Treonina cinasa
        
        Rxs TGF-b
      - Rx de Guanilato ciclasa
        
        Parapeptido natriuretico atrial
  - - - Enzimas intracelulares
        
        Blancos mas comunes de Fxs
        
        Atorvastatina que actua sobre la HMGCoa reductasa para sintesis de colesterol
      - Factores de transcripcion
        
        Blancos de Fxs lipofilicos
        
        Hormonas esteroideas que actuan al unirse a factores de transcripcion del citoplasma o nucleo
      - Proteinas estructurales
        
        Blancos de Fxs antimitoticos que inhiben la formacion de microtubulos
        
        Antineoplasicos
      - Acidos nucleicos
        
        Blancos para Fxs que actuan sobre ADN o ribosomas
        
        Azitromicina o quimioterapicos
  - - - ECA tienen un Fx que inhibe su conversion enzimatica o Acs monoclonales
  - - - Fxs que se usan para la trombosis "Copridogrel"
  - - - Taquifilaxia
        
        Se da porque el Rx y la celula se desensibilizan a la accion del Fco debido a una administracion repetida de la misma dosis en un periodo corto de tiempo
      - Desensibilizacion
        
        Es la capacidad disminuida de un Rx para ser estimulado por un Fx o Lx
        
        Homologo
        
        Los efectos de los agonistas disminuyen en un solo tipo de Rx
        
        Heterologo
        
        Los efectos de los agonistas disminuyen en varios tipos de Rx
      - Inactivacion
        
        Tiene efectos mas profundos que apagan por completo al Rx
        
        Fosforilacion del Rx
        
        Bloqueo de la actividad señalizante
        
        Remocion del Rx
      - Resistencia
        
        Los Rxs que asumen este estado despues de la activacion requieren cierto tiempo antes de ser estimulados de nuevo
      - Regulacion/Down regulation
        
        Las interacciones Fx-Rx repetidas ocacionan la remocion del Rx para que no se den las interacciones subsiguientes
- - - - Se une al sitio activo del receptor con actividad enzimatica
      - Puede producirse un "ajuste inducido", la union Fx-Rx tiene efectos en a conformacion del Rx
        
        Mejora la interccion de la union
        
        Altera la accion del Rx
        
        Lo vuelvan +/- funcional
    - - Causan un cambio del receptor que inhibe la union al ligando endogeno
  - - - Capacidad de un Fx para unirse a un Rx especifico
        
        Depende de
        
        Grado de ionizacion
        
        Hidrofilia
        
        Estructura quimica de la molecula
        
        Conformacion
    - - Capacidad de un Rx para permitir el acoplamiento de un tipo especifico de molecula y no de otra.
- - - - Completos
        
        Se unen y activan blancos en el mayor grado posbile
        
        Aco-Rx nicotinico induce un cambio conformacional en el canal ionico (no conductor a conductor)
      - Parciales
        
        Producen una respuesta submaxima
      - Inversos
        
        Causan que blancos muy activos se vuelvan inactivos
        
        Succinil colina
  - - - Competitivos
        
        Bloquean de manera directa el sitio ortosterico de un agosnista fisiologico
        
        Betabloqueantes
      - No competitivos
        
        Se une al sitio alosterico
- - - - Es la C50 del Fx o la concentracion a la que este desata el 50% de su maximo efecto
        
        A menor C50 mayor potencia
        
        Los Fxs mas potentes tienen mayor afinidad
        
        Los Fxs mas potentes son mas inseguros
    - - Es la EMax, maxima respuesta producida por el Fco
        
        Los Fxs mas eficaces tienen mayor especificidad
        
        Los Fxs mas eficaces son mas seguros
    - - Un Fx refuerza la actividad de otro
        
        Suma
        
        Al administrar dos Fxs se obtiene un efecto igual que a la suma de sus efectos individuales
        
        Dicoflenac e ibuprofeno
        
        Potenciacion
        
        Se produce cuando el efecto de dos fxs simultaneamente es superior a la suma de sus efectos individuales
        
        Penicilina y gentamicina
  - - - D50 refiere a la dosis efectiva media
    - - DT50 refiere a la dosis toxica media
    - - DL50 refiere a la dosis letal media
- - - - A menor Kd mayor afinidad
- - - - El IT es igual a la DT50/DE50