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AGONISTA Y ANTAGONISTAS 1000016650 DEL RECEPTOR MUSCARINICO - Coggle…
AGONISTA Y ANTAGONISTAS
DEL RECEPTOR MUSCARINICO
Acetilcolina y su objetivo del receptor muscarinico
Agonista del receptor muscarinico
Los agonistas de los receptores colinergicos muscarinicos se pueden dividirse en dos grupos:
-Esteres de colina, incluyendo ACh y varios esteres sinteticos
-Alcaloides colinomimeticos naturales (pilocarpina, muscarina y arecolina) y sus congeneres sinteticos
Aplicaciones clinicas: metacolina, carbacol y betanecol (derivados sinteticos de colina)
ADME
La absorción y distribución de estos compuestos pueden predecirse a partir de sus estructuras
La muscarina y los ésteres de colina son aminas cuaternarias; la pilocarpina y la arecolina son aminas terciarias
Los ésteres de colina: se absorben poco después de la administración oral y tienen una capacidad limitada para atravesar la barrera hematoencefálica
Los ésteres de colina son agentes de acción corta debido a la rápida eliminación renal
Usos terapéuticos de agonistas de receptores muscarínicos
Los agonistas muscarínicos se utilizan actualmente en el tratamiento de trastornos de la vejiga urinaria y xerostomía y en el diagnóstico de hiperreactividad bronquial
También se utilizan en oftalmología como agentes mióticos y para el tratamiento del glaucoma
Otros subtipos de receptores, incluyendo M2 y M5, también parecen estar implicados en la regulación de la función cognitiva
Acetilcolina
La ACh se utiliza tópicamente para la inducción de miosis durante la cirugía oftalmológica, instilada en el ojo como una solución a 1%
Metacolina
Se administra por inhalación para el diagnóstico de hiperreactividad de las vías respiratorias bronquiales en pacientes que no tienen asma clínicamente aparente
Está disponible como un polvo que se diluye con NaCI a 0.9% y se administra a través de un nebulizador
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Agonistas de receptores muscarinicos
Incluyen:
•Los alcaloides que se producen naturalmente, la atropina y la escopolamina
• Los derivados semisintéticos de estos alcaloides, que difieren principalmente de los compuestos originarios en su disposición en el cuerpo o su duración de acción
• Los derivados sintéticos, algunos de los cuales muestran un grado limitado de selectividad para ciertos subtipos de receptores muscarínicos
Los antagonistas muscarínicos, como la atropina y la escopolamina, bloquean los efectos de la ACh en los receptores muscarínicos. Actúan principalmente en el sistema nervioso parasimpático
Mecanismo de acción
La atropina y otros antagonistas muscarínicos compiten con la acetilcolina por los receptores muscarínicos, bloqueando su acción
Este antagonismo es competitivo y reversible
Efectos farmacológicos de los antagonistas
muscarinicos
Los efectos farmacológicos de la atropina, un antagonista muscarínico prototipo, proporcionan una guía sobre los problemas asociados con su uso, incluyendo taquicardia, dilatación pupilar y reducción de la secreción salival y bronquial
Usos terapéuticos de los antagonistas de los receptores muscarínicos
Los antagonistas de los receptores muscarínicos se usan para inhibir la actividad parasimpática en varias áreas, como el tracto respiratorio, urinario, gastrointestinal, ocular y cardíaco
También se usan en trastornos neurológicos como la enfermedad de Parkinson y para prevenir cinetosis
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Los receptores muscarinicos de acetilcolina en el sistema nerviosos periferico se ecuentran principalmente en celulas efectoras autonomicas inervadas por nervios parasimpaticos posganglionares
Propiedades y subtipos de los reeptores muscarinicos
Los receptores muscarinicos se caracterizaron inicialmente por el analisis de las respuestas de las celulas y los sistemas de organos en la periferia y el CNS
Los cinco subtipos de receptores muscarinicos estan ampliamente distribuidos tanto en el CNS como en los tejidos perifericos
La mayoria de las celulas manifiestan al mens dos subtipos
Efectos farmacologicos de la acetilcolina
Sistema cardiovascular
Tiene 4 efectos primarios sobre el sistema cardiovascular
-Vasodilatacion
-Disminucion de la frecuencia cardiaca (efecto cronotropico negativo)
-Disminucion de la fuerza de la contraccion cardiaca (efecto inotropico negativo)
El efecto inotropico negativo es de menor importancia en los ventriculos que en las auriculas
La ACh rara vez se administra sistematicamente, sus acciones cardiacas son importantes porque los efectos de los glucosidos cardiacos, ageentes antiarritmicosy muchos otros farmacos de deben, al mens en parte, a cambios en la estimulacion parasimpatica (vagal) del corazon
La estimulacion aferente de las visceras durant las intervenciones quirurgicas puede incrementar de forma refleja la estimulacion vagal del corazon
Tracto respiratorio
El sistema nervioso parasimpatico juega un papel importante en la regulacion del tono broncomotor
Un conjunto diverso de estimulos provoca aumentos reflejos en la actividad parasimpatica que contribuye a la broncoconstriccion
Efectos de la ACh incluye: bronconstriccion, aumento de la secrecion traqueobranquial y la estimulacionde los quimiorreceptores de los cuerpos carotideo y aortico
Efectos mediados por los receptores muscarinicos M3 localizados en el musculo liso bronquial y traqueal
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