Actúan directamente sobre uno o más receptores adrenérgicos
Estos agentes pueden exhibir una selectividad considerable para un subtipo de receptor específico (ej. fenilefrina para α1, terbutalina para β2) o pueden tener selectividad nula o mínima y actuar sobre varios tipos de receptores (ej. EPI para receptores α1, α2, β1, β2 y β3; NE para receptores α1, α2 y β1).
Sus respuestas no se reducen con el tratamiento previo con reserpina o guanetidina, que reducen la NE de las neuronas simpáticas
Después del agotamiento del transmisor, las acciones de los fármacos simpaticomiméticos de acción directa, en realidad, pueden aumentar, porque la pérdida del neurotransmisor induce cambios compensatorios que regulan positivamente los receptores o mejoran la vía de señalización
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