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Farmacologia Adrenérgica - Parte 1 - Coggle Diagram
Farmacologia Adrenérgica - Parte 1
Simpático possui como neurotransmissor - Adrenalina e Noradrenalina
Neurônios - Noradrenalina
Receptores adrenérgicos
Alfa 1:
Acoplado a proteína Gq --> Aumento da concentração de cálcio, o que gera uma vasoconstrição (Aumento de PA)
Efeitos no organismo:
Olhos - Midríase
ML vascular - Vasoconstrição
ML intestinal - Relaxamento intestinal
Coração - inotropismo positivo
Pulmões - Redução da secreção bronquica
Alfa 2:
Acoplado a proteína Gi --> Causa diminuição do AMPc, o que aumenta as concentrações de Na, levando a vasoconstrição
Efeitos no organismo:
ML vascular - Vasoconstrição
Plaquetas - Agregação
Beta 1,2,3
Acoplado a proteína Gs --> Aumento do AMPc, ativando a PkA e consequentemente diminuindo a concentração de Na, levando a broncodilatação por exemplo
Efeitos do B1 no organismo:
Coração: - Inotropismo, cronotropismo e dromotropismo positivos
Rins - Aumento da secreção de renina
Efeitos do B2 no organismo
ML vascular - vasodilatação
Pulmões - broncodilatação
Efeitos do B3 no organismo
Lipólise
Seletividade
A1 - ADR > NOR >>> ISO
B1: ISO >>> ADR > NOR
B2: ISO > ADR >>> NOR
Catecolaminas:
São produzidas pela mesma via de síntese, por isso geram efeitos parecidos, mas não iguais pois cada uma ativa um receptor diferente
Tirosina - dopa - dopamina - noraepinefrina - epinefrina
Somente nas adrenais ocorre a transformação de noradrenalina em adrenalina
Síntese de noradrenalina pelo neurônio/fibra pós-ganglionar
TVMA (Transportador vesicular de monoaminas) - Permite a entrada da dopamina na vesícula no mesmo momento que íons H+ saem da vesícula
A noradrenalina será feita dentro da vesícula para evitar a degradação da mesma pela MAO
Para que haja a liberação da NE na fenda, há o mesmo processo da sinapse (despolarização da membrana, abertura dos canais de cálcio, aumento do cálcio intracelular, integração e exocitose da NE na fenda sinaptica)
Parte da NE vai se ligar a receptores adrenérgicos no neurônio pós-sinaptico. Parte volta para dentro da célula por meio da NET e será degradada pela MAO e o que sobrar é vesiculado novamente. E parte será captada pelo OCT e degrada pelo COMT
Há um receptor alfa 2 presente no neurônio pré-sináptico, que serve para realizar a auto-regulação da liberação de NE, diminuindo/impedindo a liberação da NE
*Feocromacitoma - Tumor nas adrenais -> Aumenta concentração de noradrenalina e adrenalina -> aumenta a concentração de metabólitos na corrente sanguínea
Isoproterenol - Análogo estrutural a adrenalina
Efeitos dos agonistas adrenérgicos:
Adrenalina (Efeito dose-dependente):
A adrenalina, em baixas doses ativa receptores B2, que nos vasos causa vasoilatação, e nos pulmões causa broncodilatação. Também inibe a secreção de histamina pelos mastócitos, ajudando no combate ao choque anafilático
Em altas doses ativa receptores A1, que nos vasos causa vasoconstrição e nos pulmões causa redução da secreção bronquica
Em baixas doses também ativa receptores B1 no coração, levando ao inotropismo (aumento da força de contração e débito cardíaco)
Usos clínicos: Parada cardíaca, choque anafilático e associada a anestésicos locais (aumenta a eficácia do anestésico e impede efeitos sistemicos do mesmo --> + segurança)
Dopamina (Efeito dose-dependente)
Doses baixas: Vasodilatação renal - receptores B1
Doses intermediárias: Aumento do inotropismo - Receptores B1
Doses altas: Aumento da pressão arterial - receptores A1
Uso clínico: Choque causado por baixo débito cardíaco com comprometimento da função renal
Agentes simpaticomiméticos:
Mimetiza a ação dos adrenérgicos
Três tipos:
Ação direta: Se liga direto no receptor adrenérgico
Ação indireta: Aumenta a concentração de NA na enda sinaptica, aumentando a atividade do receptor
Ação mista: Realiza as duas ações
Agonista adrenérgico A1 - seletivo
Ex: Fenilefrina - Agente midriático, descongestionante nasal, hiperemia alérgica. Normalmente usado em associação com anti-histamínicos
Ex: Metoxamina - Tratamento do choque
Agonistas adrenérgicos a - Não seletivos
Ex: Oximetazolina
Ex: Nafazolina
Agentes Simpaticolíticos:
Inibem a ação adrenérgica central
Ex: Metildopa (1° escolha)
Reduz a diabetes gestacional
A metildopa é transformada em a-metilnorepinefrina, que quando secretada na fenda ativa receptores A2 pré-sinapticos (acoplados a Gi), que inibem a liberação de noradrenalina na fenda, impedindo a atividade simpática dos receptores adrenérgicos, reduzindo a PA
Efeitos adversos: Sedação, boca seca, redução da libido, bradicardia grave
Ex: Clonidina
Ativa diretamente receptores A2 pré-sinapticos (acoplados a Gi), que inibem a liberação de noradrenalina na fenda, impedindo a ativação dos receptores adrenérgicos
Seu uso deve ser em pequenas doses
Utilizada no diagnóstico de feocromacitoma: Pois reduz a produção de Noradrenalina, logo, se estiver aumento de NE, o problema é na adrenal