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FARMACOCINÉTICA: PROCESSO DE METABOLISMO: - Coggle Diagram
FARMACOCINÉTICA: PROCESSO DE METABOLISMO:
É a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos.
O fígado é o principal órgão responsável pela metabolização dos fármacos no organismo;
devido a grande quantidade de enzimas metabólicas ativas;
Trato gastrintestinal, pulmões, pele, rins, cérebro, plasma têm apacidade metabólica razoável também.
Após a administração oral, os fármacos são absorvidos pelo intestino delgado e seguem pelo sistema porta ao fígado, onde passam por um extenso metabolismo;
Faz-se necessário a administração do ármaco por outras vias, para se alcançar níveis sanguíneos terapêuticos
As enzimas metabolizadoras, em nível celular, podem se localizar em diferentes
organela
A distribuição é afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico-químicas da substância;
Transformação enzimática das drogas em substâncias em geral
farmacologicamente menos ativas (ou inativas);
Menos tóxicas, e mais facilmente
elimináveis do organismo;
Tipos de metabolismo:
Inativação: perde atividade (mas possui efeito), sendo o mais comum;
Ex: cloranfenicol, propranolol.
Reações de fase I
Um grupo -OH, -NH2 ou -
SH, p. ex.);
Tornando a molécula mais polar. Este
processo é denominado “funcionalização;
Envolvem a introdução ou desmascaramento de um
grupo reativo e funcional;
Este grupo serve de ponto de ataque para que o sistema de
conjugação ligue um substituinte, como um glicoronídeo;
Reações de fase II
Envolvem conjugação, o que, via de regra,
resulta em produtos inativos;
Assim como a reação de fase I, a fase II diminui a lipossolubilidade do fármaco, aumentando sua eliminação renal.
São anabólicas;
Fase I:
Transforma o fármaco em uma substância mais polar (mas ainda não polar o suficiente para ser eliminada).
São cataliticamente lentas em relação à fase II.
Fase II:
Transforma o metabólito polar em uma substância muito mais polar;
Por isso, rapidamente eliminada.
