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CAPÍTULO 36: Coagulación sanguínea y fármacos anticoagulantes,…
CAPÍTULO 36: Coagulación sanguínea y fármacos anticoagulantes, fibrinolíticos y
antiagregantes plaquetarios
Heparina
Derivados de la heparina en uso actual incluyen LMWH (heparina de bajo peso molecular) y fondaparinux
Mecanismo de acción
No tiene actividad anticoagulante intrínseca, se unen a la antitrombina y aceleran la actividad a la que inhiben diversas proteasas de la coagulación
La antitrombina inhibe los factores de la coagulación activados (la trombina y el factor Xa, actuando como un sustrato suicida)
Efectos farmacológicos
Las dosis altas de heparina pueden interferir con la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado
La LMWH y el fondaparinux tienen poco efecto sobre las plaquetas
La heparina "aclara" el plasma lipémico in vivo al causar la liberación de lipoproteínas lipasa en la circulación
Uso clínico
Pueden usarse para iniciar el tratamiento de la trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar
ADME
No se absorben a través de la mucosa GI y se deben administrar por vía parenteral.
La heparina por infusión IV cada 4-6 h
Inyección subcutánea, cada 8-12 h
Cuando se inyectan dosis de 100, 400 u 800 unidades/kg de heparina por VI su vida media es de 1, 2.5 y 5 h.
Con fines terapéuticos, la heparina también puede administrarse por vía subcutánea, dos veces al día. Una dosis total de 35,000 U, en dosis dividida cada 8 a 12 h.
La heparina parece ser eliminada y degradada por el sistema reticuloendotelial y una pequeña cantidad intacta aparece en la orina.
Resistencia a la heparina
Se considera que los pacientes que no logran un aPTT terapéutico, con dosis diarias de heparina de 35 000 U o más tienen resistencia a la heparina, lo que puede reflejar una pseudorresistencia o una verdadera resistencia
También se puede utilizar para el tratamiento inicial de pacientes con angina inestable o infarto agudo al miocardio
La heparina sigue siendo el agente de elección para la cirugía que requiere bypass cardiopulmonar
No cruzan la placenta y no se han asociado con malformaciones fetales, no parecen aumentar la mortalidad o inducir a un feto prematuro
Fondaparinux
Descripcion
Solución inyectable
Cada jeringa contiene:
Fondaparinux sódico 2.5 mg
Envase con 2 jeringas
prellenadas.
Indicaciones
Prevención tromboembolica en pacientes con cirugía ortopedica
Vía de administración
Subcutanea
Adultos- 2.5mg una vez al día administrada en el postoperatorio
Generalidades
La actividad antitrombotica de fondaparinux es resultado de la inhibición selectiva de factor Xa mediada por la antitrombina lll
Efectos adversos
Hemorragia trombocitopenia, hematoma epidural, parálisis, sangrado en órganos internos, sangrado en el sitio de la inyección
Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad al fármaco, sangrado activo, endocarditis bacteriana, trombocitopenia.
Insuficiencia renal, tendencias de sangrado, retinopatía diabética, ancianos
Riesgo en el embarazo
B
Warfarina
Descripcion
TABLETA
Envase con 25 tabletas.
Cada tableta contiene:
Warfarina sódica 5 mg.
Indicaciones
Profilaxis y tratamiento de
afecciones tromboembólicas
Trombosis venosa profunda
Tromboembolia pulmonar.
Vía de administración
Oral
Adultos y niños mayores de 12 años-Inicial: 2-5 mg/día
10 a 15 mg al día durante dos a cinco días después.
Mantenimiento: 2 a 10 mg al día, de acuerdo al
tiempo de protrombina.
Generalidades
Anticoagulante cumarínico que inhibe el efecto de la vitamina K y consecuentemente disminuye la formación de los factores de coagulación
II (protrombina), VII, IX, X y las proteínas C y S
Efectos adversos
El riesgo más frecuente e importante es la hemorragía (6 a 29 %); que ocurre en cualquier parte del organismo. Náusea vómito, diarrea,
alopecia y dermatitis.
Contraindicaciones y precauciones
Lactancia, menores de 18 años. La dosis debe ser menor en ancianos y en pacientes debilitados.
Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo, hemorragía activa, intervenciones quirúrgicas o traumatismos recientes, úlcera
péptica activa, amenaza de aborto, embarazo, discrasias sanguíneas, tendencia hemorrágica, hipertensión arterial grave.
Riesgo en el embarazo
x
DABIGATRÁN
Descripcion
CÁPSULA
Cada cápsula contiene:
Dabigatrán etexilato mesilato
equivalente a 150 mg
de dabigatrán etexilato.
Envase con 60 cápsulas
Indicaciones
Anticoagulante
Prevención de trombosis
venosa profunda (TVP)
aguda y/o embolia pulmonar
(EP) y prevención de muerte
relacionada
Tratamiento de trombosis
venosa profunda (TVP)
recurrente y/o embolia
pulmonar (EP) y prevención
de muerte relacionada.
Prevención de evento vascular cerebral (EVC) y embolismo sistémico en pacientes con fibrilación auricular no valvular (FANV)
Vía de administración
Oral
Prevención de trombosis venosa profunda (TVP)
aguda y/o embolia pulmonar (EP) y prevención
de muerte relacionada.
Dosis diaria recomendada 300 mg tomada como una
cápsula de 150 mg dos veces al día, luego del
tratamiento con un anticoagulante parenteral durante
un mínimo de 5 días. El tratamiento debe
continuarse por un lapso de hasta 6 meses.
Tratamiento de trombosis venosa profunda (TVP) recurrente y/o embolia pulmonar (EP) y prevención de muerte relacionada
Dosis diaria recomendada 300mg tomada como una cápsula de 150 mg dos veces al día. La terapia puede continuar de por vida dependiendo en el riesgo individual del paciente.
300mg al día tomada como una cápsula de 150mg dos veces al dia
Generalidades
Es un inhibidor directo, competitivo y reversible de la trombina, enzima que cataliza la transformación de fibrinógeno en fibrina en la cascada
de coagulación, impidiendo la formación de trombos. Dabigatrán inhibe la trombina libre, la trombina unida a fibrina y la agregación
plaquetaria inducida por trombina.
Efectos adversos
Aquellas relacionadas con sangrado o con signos de sangrado, como: anemia, hematoma o sangrado a través de la herida. hemorragia
gastrointestinal, Han sido observados algunos cambios no significativos en los niveles de las enzimas hepáticas.
Contraindicaciones y precauciones
Insuficiencia renal severa (depuración de la creatinina <30 ml/min). Pacientes con manifestaciones hemorrágicas, con diátesis
hemorrágica o con alteración espontánea o farmacológica de la hemostasia. Lesiones orgánicas con riesgo de sangrado clínicamente
significativo, incluyendo EVC hemorrágico dentro de los últimos 6 meses. Tratamiento concomitante con ketoconazol sistémico. Pacientes
con válvulas cardiacas protésicas.
Hipersensibilidad al fármaco
Riesgo en el embarazo
C
RIVAROXABÁN
Generalidades
El rivaroxabán es un inhibidor directo del factor Xa, altamente selectivo, con biodisponibilidad oral.
Riesgo en el Embarazo
C
Vía de administración y Dosis
Oral.
Dosis inicial: 15 mg, dos veces al día durante 3
semanas.
Dosis de mantenimiento y prevención de EP y TVP
recurrente: 20 mg, una vez al día.
Efectos adversos
Anemia, trombocitemia, náuseas, dispepsia, sequedad de la boca, vómitos, edema localizado, sensación de malestar, fiebre,
Indicaciones
Embolismo Pulmonar.
Trombosis venosa profunda
Prevención de evento vascular cerebral y embolismo sistémico en pacientes con fibriacion auricular no valvular
Contraindicaciones y Precauciones
Precauciones: Insuficiencia renal, riesgo de hemorragia, anestesia neuroaxial (epidural/medular), mujeres en edad fértil.
Descripción
Cada comprimido contiene:
Rivaroxabán 10 mg, 15mg, 20mg
Apixabán
Descripción
Tabletas de 2.5-5 mg (envase con 20 tabletas y 60)
Indicaciones
Prevención primaria de eventos vasculares cerebrales relacionados con fibrilación auricular no vascular
Prevención de tromboembolismo venoso en pacientes adultos posterior al reemplazo electivo total de rodilla y cadera
Vía de administración y dosis
Oral
Adultos: 5 mg dos veces al día, 2.5 mg dos veces al día en pacientes con daño renal severo
Para pacientes posterior al remplazo electivo total de rodilla y cadera
Adultos: 2.5 administrados dos veces al día por vía oral, la dosis inicial debe tomarse entre 12 y 24 horas después de la intervención quirúrgica
Generalidades
Potente inhibidor oral reversible, directo y altamente selectivo del factor Xa. No requiere antitrombina lll para la actividad antitrombotica. Inhibe indirectamente la agregación plaquetaria inducida por la trombina
Efectos adversos
Epistaxis, hematuria, hematomas, hemorragia ocular y hemorragia gastrointestinal
Precauciones
Sangrado activo clínicamente significativo, hepatopatia asociado a coagulopatia, lesión o patología con riesgo de sangrado
Anticoagulante oral directo
Antagonista de la vitamina k
Anticoagulante Parenteral
Inhibidores directos orales del factor Xa