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FARMACI DEL TRATTO GASTROENTERICO - Coggle Diagram
FARMACI DEL TRATTO GASTROENTERICO
secrezione acida
--> cell parietali secernono acido nel lume gastrico grazie alla
pompa protonica
( H/K-ATPasi ) che catalizza lo scambio di H intracellulare con K extracellulare
crea un
secrezione i HCl stimolata dalle fibre post gangliari
del nervo vago e della
gastrina
liberata dalle cell. g della mucosa astrale --> questi meccanismi
portano aumento e iperproduzione di HCl
quali stimoli determinano la secrezione acida?
Acetilcolina
( ediatore chimico parasimpatico ) e
gastrina
--> questi indirettamente
determinano liberazione istamina dalle cellule paracrine
= istamina lega H2 presenti sulle cellule parietali della mucosa gastrica, attivandoli
2 categorie
FARAMCI ANTIACIDI
INIBITORI SECREZIONE ACIDA
Sono
antagonisti dei recettori h2 istaminici
: cimetidina e ranitidina. -->
bloccano l’azione dell’istamina sulle cellule parietali e riducono la secrezione acida
. ( -l dolore e + cicatrizzazione )
questi agendo sul citocromo non metabolizzano ( da qui può derivare incremento dell'effetto del farmaco )
INIBITORI POMPA PROTRONICA ( PPI )
agiscono con gruppi sulfifrilici della pompa protronica,
inibendo il funzionamento in modo irreversibile
( antagonisti enzimatici competitivi ) --> secrezione acida riprende solo dopo la sintesi del nuovo enzima, circa 24h ( dato 1 volta al di: omeoprazolo, pantoprazolo, etc.. )
questo perchè una volta preso PPI questo
si lega alla pompa
e la
disattiva
in maniera permanente ( una volta che dopo 24h l'effetto se ne va questa rimane disattivata fino a quando arriva un nuovo enzima )
scarsi effetti collaterali
possibile rebound di produzione acida in caso
brusca sospensione
ricordati!!! ISTAMINA --> antistaminici agiscono sui recettori anti H1 dislocati quindi anche loro riducono secrezione acido ma non in maniera permanente
fattori protettivi
CI SONO
nel lume gastrico un ph basso danneggerebbe la parete questo
NON SUCCEDE
perchè c'è una barriera superficiale dello stomaco e nella porzione prossimale duodeno -->
gel mucoso dove viene secreto HCO3
HCO3 neutralizza l'acidità
diffondendosi nel lume ciò crea un gradiente di ph basico che
mantiene la mucosa gastrica con un ph neutro
mucosa gastrica produce
prostaglandine
( sostanze stimolano la secrezione di muco e bicarbonato, che formano una barriera contro l’HCl. ) -->
umentano il flusso di sangue nella mucosa
, migliorando l’apporto di
ossigeno
e
nutrienti
necessari per la riparazione dei tessuti
AZIONE CITOPROTETTIVA
TRATTAMENTO ULCERA PEPTIDICA
si intende ogni
ulcera insorta in un’area dove la mucosa entra a contatto con HCl e la pepsina
del succo gastrico --> questo sistema di acido è contenuta nello stomaco e parte superiore del duodeno ( l’ulcera peptica si troverà nello
stomaco
o nella parte superiore del duodeno )
farmaci trattamento dell’ulcera peptica
riducono la secrezione acida gastrica o aumentano la resistenza della mucosa
.
PPI
antiacidi ( malox, magnesio, etc.. )
farmaci protettori mucosa
riduttori secrezione acida vera e propria H2 antagonisti H2
altri farmaci sono quelli usati nell’
eradicazione del Helicobacter Pylori
baterio gram negativo --> produce enzima " ureasi " che
trasforma l'urea dello stomaco in acido carbonico e ammoniaca
, che neutralizzano in parte l'acidità gastrica
nonostante ammoniaca sia basica e protegga da acidità il
batterio danneggia la mucosa e stimola la produzione di gastrina
, che a sua volta fa
aumentare la secrezione di acido cloridrico
.
eradicazione
guarisce ulcere duodenali e gastriche
definitivamente
con una
triplice terapia
omeoprazolo, claritromicina, amoxicillina
omeoprazolo, claritromicina, metronidazolo
PROTETTORI DELLA MUCOSA
MISOPROSTOL
analogo prostaglandinico,
aumenta l’efficacia tamponante della mucosa e diminuisce la secrezione gastrica
spesso associato a fans
SUCRALFATO
protezione fisica della mucosa gastrica legandosi alla base dell’ulcera
(a ph<4 polimerizza in un gel molto colloso che aderisce fortemente alla base dell’ulcera)
usato in associazione con antiacidi
ANTIACIDI
Aumentano il ph gastrico ma determinano anche un i
ncremento della liberazione di gastrina
--> incremento della secrezione acida =
necessità di aumentare le dosi per evitare il rebound acido
BICARBONATO DI SODIO
unico antiacido idrosolubile
--> Se somministrato ad alte dosi attenzione ad alcalosi ed ipokaliemia.
troviamo anche la combinazione
alluminio idrossido + magnesio idrossido
(maalox) INUTILE. --> possibile
interferenza nell’assorbimento
di altri farmaci il problema principale rimane comunque che bisognerebbe sempre continuare ad aumentare le dosi,
si usa solo in acuto
PROCINETICI
favoriscono movimento gastro-intestinale, quindi peristaltico
( METOCLOPRAMIDE, PLASIL ) --> agiscono
aumentando la peristalsi, lo svuotamento e l'avanzamento dello stomaco
sono anche
bloccanti dei recettori dopaminergici centrali dell'area chemo-recettoriale del vomito
--> aumentano
peristalsi
e prevengono la
nausea
( effetto antinausea ed antiemetico e aumentano anche le contrazioni gastriche ed il tono dello sfintere esofageo inferiore )
effetti collaterali; discinesie, sindrome extra-piramidale
LASSATIVI
farmaci che agiscono a
livello intestinale
classificazione
LASSATIVI OSMOTICI ( solfato di sodio o di magnesio, lattulosio e macrogol ) --> a
umentano massa intestinale per ritenzione idrica ed effetto osmotico, stimolano peristalsi e feci più morbide
LASSATIVI STIMOLANTI ( cascara, Senna, bisacodyle ) -->
stimolano il plesso mio-enterico
ovvero attivano i nervi che controllano le contrazioni muscolari dell’intestino e
aumentano queste contrazioni
per favorire l'evacuazione
LASSATIVI FORMANTI MASSA (polisaccaridi indigeribili-crusca) -->
aumentano il volume del contenuto intestinale stimolando la peristalsi
AMMORBIDENTI E LUBRIFICANTI ( olio di paraffina ) -->
promuovono evacuazione ammorbidendo e/o lubrificando le feci.
( alterare assorbimento vitamine e causare paraffinami )
di contatto ( non sono + usati )
ANTISPASTICI
gli
antispastici
sono farmaci che
rilassano la muscolatura liscia del tratto gastroenterico
, riducendo spasmi e dolori addominali. BUSCOPAN
agiscono
bloccando i recettori muscarinici dell’acetilcolina
( neurotrasmettitore che stimola le contrazioni intestinali ) --> sono quindi detti
antagonisti muscarinici
perché impediscono questo stimolo,
calmando la motilità intestinale e riducendo il dolore da coliche.
ANTIDIARROICI
farmaci che servono a
ridurre la motilità intestinale, rallentando il transito del contenuto nel tratto gastroenterico
. --> In questo modo permettono un
*maggiore riassorbimento di acqua ed elettroliti,
riducendo la frequenza e la fluidità delle scariche. *
agiscono
legandosi ai recettori oppioidi
presenti nelle pareti dell’intestino --> i
nibisce il rilascio di acetilcolina e altri neurotrasmettitori responsabili delle contrazioni muscolari
quindi la
motilità intestinale si riduce
, il contenuto intestinale si muove più lentamente e l’intestino
ha più tempo per riassorbire acqua ed elettroliti, riducendo la diarrea.
. es LOPERAMIDE
ha effetto locale nell'intestino e non penetra quindi nel SNC, va usato
in acuto
non in cronico
--> disidratazione e squilibri elettrolitici di sodio, potassio e cloro
quelli usati in cronico -->
faramci per infiammazioni croniche intestinali ( IBD )
derivati cortisonici
--> BUDESONIDE determina minor incidenza effetti collaterali
aminosaliciliati
--> SULFASALAZINA e MESALAZINA: farmaco che libera ASA solo livello intestinale, di conseguenza è abbastanza sicuro perchè ha
azione prevalentemente locale
riduce l'infiammazione bloccando la produzione di sostanze pro-infiammatorie
(come prostaglandine e leucotrieni). --> questo effetto
può ridurre la diarrea
quando è causata da infiammazione intestinale.
ANTIEMETICI
è più facile prevenire il vomito che arrestarlo
gli antiemetici riducono il vomito
bloccando i segnali chimici diretti ai centri del vomito nel cervello
vomito controllato da
2 aree
nel cervello
centro del vomito
--> coordina atto del vomito
Zona trigger chemorecettoriale
--> rileva sostanze tossiche nel sangue e invia segnali al centro del vomito.
rileva la
presenza di sostanze emetogene ( causano vomito ) circolanti e trasmette l'informazione al centro del vomito
--> integra gli impulsi nervosi afferenti e modula l'attività del centro del vomito.
l centro del vomito mette insieme tutti questi segnali e li collega con le risposte neurovegetative efferenti (cioè i comandi che partono dal cervello verso il corpo), dando il via alla
complessa sequenza di movimenti del corpo
(somatici e viscerali)
che provocano il riflesso emetico
(cioè il vomito vero e proprio).
cause principali
patologie sistema labirinto-vestibolare
alterazioni metaboliche e/o endocrine
ipertensione enocranica
gassosi gravidica
stati infettivi acuti febbrili ( soprattutto età pediatrica ) anche ostruttivi app. digerente
chemioterapia
FARMACI
--> molti inducono nausea e vomito con alta incidenza
esempio: allopurinolo ( gotta ), ferro, antibiotici, digossina ( ionotropo positivo) , analgesici oppioidi, bromocriptina ( Parkinson )
radioterapia
che farmaci sono
antiemetici
:
METOCLOPRAMIDE, DOMPERIDONE -->
antagonisti recettori dopaminergici D2
, situata aria postuma midollo spinale: evita che si leghi CTZ e dopamina
PROCLORPERAZINA --> usata in
associazione con faramci che danno vomito e nausea
ONDANSETRON --> preventivo alla nausea tumorale, è un
5-HT antagonista
: evita che CTZ e seotonona si leghino
ANTICHINETOSICI come la scopolamina -->
antagonisti dei recettori muscarinici
, blocca l'adrenalina neurotrasmettitore coinvolto nella trasmissione dei segnali tra orecchio interno (
sistema vestibolare
) e centro del vomito; così se ti muovi non ti viene la nausea ( es. aereo/treno )
faramci che non sono antiementici né fanno parte totalmente dei farmaci gastro enterici ma
aiutano a prevenire nausea e vomito ed influenzano sistema gastro enterico
-->
ANTIVERTIGINOSI
sono:
FENOTIAZINE -->
bloccano i recettori dopaminergici D2
nel cervello (zona trigger del vomito).
BETAISTINA ( abbassa pressione endolinfatica ) --> un
agonista H1 e antagonista H3 dell’istamina.
: Migliora la circolazione nell’orecchio interno e riduce la pressione endolinfatica → utile in vertigini da malattia di Ménière.
tanti
antistaminici
come CINNARIZINA -->
bloccano i recettori dell’istamina H1
nel sistema vestibolare e nel centro del vomito.