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Antiagrégants plaquettaires - Coggle Diagram
Antiagrégants plaquettaires
Présentation générale
Mécanisme d'action
Diminue l'activation et l'agrégation des plaquettes au niveau artériel
pour éviter la formation d'un thrombus
Indication
Prévention primaire et secondaire de la thrombose artérielle
pouvant générer
AVC, AIT, infarctus du myocarde (IDM), artériopathie oblitérante des membres inférieurs (AOMI)
TTT de l'IDM en phase aiguë
souvent association de 2 antiagrégants (aspirine et inhibiteur de l'ADP) pour éviter la récidive, pendant 3 mois à 1 an
inhibiteur de la GPIIb/IIIa = TTT d'urgence
Posologie et administration
Aspirine de 75 à 300 mg
pas d'horaire (souvent le midi mais risque de non observance)
Kardegic 75/160/300 mg sachet
Aspegic nourrisson 100 mg sachet
Aspirine protect 100 mg cpr
Résitune 75/100 mg cpr
Clopidogrel, Prasugrel
1/j pas d'horaire
Ticagrélor 2/j
Résumé
voie orale pour TTT chronique
voie IV pour TTT d'urgence
surveiller les saignements
peu d'interactions médicamenteuses
quelques effets indésirables spécifiques
non adhésion fréquente des patients, par méconnaissance de l'intérêt du TTT, par contraintes d'horaires et à cause des effets indésirables => fort risque de non observance
Inhibiteur de la voie de l'ADP
Médicaments
Ticlopidine - Ticlid
Clopidogrel - Plavix
Prasugrel - Efient
=> 1/j, pas d'horaire
Ticagrelor - Brilique
=> 2/j
Aspirine 75 mg + Clopidogrel = Duoplavin 1/j
Pharmacocinétique
Voie orale
métabolisme hépatique
élimination urinaire et hépatique
action retardée (initiation par dose de charge)
si oubli > 12h, sauter la prise quotidienne
Indication
Prévention secondaire cardiovasculaire
Angioplastie coronaire à haut risque de complications thrombotiques
prévention : association à l'aspirine pendant 3 mois à 1 an max
Prévention des événements thromboemboliques (ex : fibrillation auriculaire)
Interactions
autres antiagrégants
AINS, héparine (risque hémorragique)
absence de données pour grossesse et allaitement
Mécanisme d'action
Inhibition de la production et de l'activation de l'ADP par les plaquettes
=> inhibition de l'agrégation plaquettaire
Contre-indications
hémorragie active
ATCD AVC hémorragique
troubles de la coagulation
ATCD hématologiques
insuffisance hépatique
hypersensibilité
allaitement
Effets indésirables
saignements, hémorragie
Ticlopidine : agranulocytose
Ticagrelor : forte dyspnée, hyperuricémie, vertiges
Clopidogrel : troubles digestifs, élévation des transaminases
réaction croisée en cas d'hypersensibilité
Surveillance
Test d'efficacité
évalue sélectivement l'efficacité de l'agrégation plaquettaire induite par
l'aspirine ou les inhibiteurs de l'ADP
Particularités
Ticagrélor
métabolisé par le CYP450
donc contre-indication pour une utilisation conjointe avec
les puissants inhibiteurs du CYP3A4
ex : Kétoconazole, clarithromycine, néfazodone, ritonavir, atazanavir
Inhibiteur des récepteurs GPIIb/IIIa
Indication
TTT d'urgence
En complément de l'héparine et de l'acide acétylsalycylique
intervention coronaire percutanée (angioplastie, athérectomie, pose de stent)
=> prévention des complications cardiaques ischémiques post intervention
angor instable (angine de poitrine)
si réfraction au TTT conventionnel
=> réduction à court terme (< 1 mois) du risque d'IDM si intervention coronarienne percutanée planifiée
Pharmacocinétique
Voie IV bolus + perfusion
métabolisme hépatique
élimination urinaire
Mécanisme d'action
Empêche la liaison du fibrinogène à son récepteur GPIIb/IIIa
=> inhibation de l'agrégation plaquettaire
Interaction
autres antiagrégants
AINS, héparine (risque hémorragique)
Médicaments
Abciximab - Réopro
Tirofiban - Agrastat
Eptifibatide - Integrelin (usage limité à la cardiologie interventionnelle)
Conservation au réfrigérateur
Contre-indication
hémorragie active
ATCD AVC
troubles de la coagulation
traumatisme, tumeur crânienne
hypersensibilité
absence d'information pour grossesse et allaitement
Effets indésirables
fort risque d'hémorragie
hypotension
thrombocytopénie
troubles rythmiques
Surveillance
Numération plaquettaire 4 à 6h après initiation du TTT
puis quotidiennement jusqu'à l'arrêt
Aspirine
acide acétylsalicylique
Contre-indications
hypersensibilité
maladies hémorragiques
maladies ulcéreuses
grossesse > 5ème mois (24 SA) si dose > 100 mg/j
Effets indésirables
saignements, bleus
digestif : protection gastrique si facteurs de risque
insuffisance rénale aiguë ou chronique
foetotoxicité (fermeture prématurée du canal artériel, néphrotoxicité)
Interactions
Peu d'interaction si dose < 500 mg/j
AVK contre-indiqué si
aspirine prise à dose anti-inflammatoire, soit > 1g/prise ou 3g/j
ou aspirine prise à dose antalgique/antipyrétique, soit > 500 mg/prise et/ou < 3g/j
et en cas d'ATCD d'ulcère gastro-duodénal
si dose > 500 mg/prise (soit la dose antiagrégante), contre-indiqué avec le Méthotrexate (antimétabolite) > 15 mg/semaine
AINS et héparine : effet additif donc augmentation du risque hémorragique
Pharmacocinétique
Voie orale d'urgence et chronique
pic à 30 min après ingestion
métabolisme hépatique
élimination urinaire
durée d'action plusieurs jours (action irréversible)
=> si chirurgie, arrêter plusieurs jours avant
TTT aigu : 250 à 500 mg
Mécanisme d'action
inhibition réversible de la COX-1
inhibition de la synthèse de thromboxane A2
COX-1 responsable de l'activation et de l'agrégation plaquettaire via la formation de thromboxane A2
Surveillance
Test d'efficacité
évalue sélectivement l'efficacité de l'agrégation plaquettaire induite par
l'aspirine ou les inhibiteurs de l'ADP
Inhibiteur des phosphodiestérases
= Dipyridamole
Voie orale
associé à l'aspirine
Persantine, Cleridium, Asasantine
1 à 5 cpr/j
métabolisme hépatique
élimination urinaire
posologie
augmentation progressive pour limiter le risque de céphalées par vasodilatation en début de TTT
effets indésirables : céphalées, bouffées de chaleur, hypotension
Voie IV
à usage diagnostic uniquement
pour exploration fonctionnelle cardiovasculaire
posologie
de 0,56 mg/kg à 0,80 mg/kg perfusion 4 min
ne pas dépasser 0,95 mg/kg en 6 min
Pas d'automédication
attention au couplage AINS
sensibiliser le patient aux effets indésirables