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Récepteurs couplés à la protéines G (GPCR) - Coggle Diagram
Récepteurs couplés à la protéines G (GPCR)
Caractéristiques générales
appartient à la famille des GPCR, des récepteurs transmembranaires
Fonction
assurer la communication cellulaire en traduisant des signaux extracellulaire
Un très grand nombres de récepteurs, pour les hormones, les neurotransmetteurs, les facteurs de croissances, la lumière, les odorants
Structure
Protéines intermembranaires de type 1, avec 7 hélices transmembranaires
un domaine extracellulaire spécialisé dans la liaison du ligand garantit la spécificité du signal
Activation
La liaison du ligand induit un changement conformationnel dans le récepteur, déclenchant une cascade d'événements moléculaires
cette activation entraine l'interaction avec une protéine G associée
Cycles de signalisations
Inactive (repos)
: la sous-unité alpha de la protéine G est liée à GDP, maintenant l'état inactif du complexe
Activation
: la liaison du ligand provoque le remplacement de GDP par GTP dans la sous-unité alpha, activant ainsi la protéine G
Transduction du signal
: la sous-unité alpha-GTP active les effecteurs intracellulaires, déclenchant des réponses cellulaires spécifiques
Adénylate cyclase
Fonction
catalyser la conversion de l'adénosine triphosphate (ATP) en
adénosine monophosphate cyclique (cAMP)
qui a pour rôle, la régulation de la synthèse du glycogène, de la fonction cardiaque, de la sécrétion d'insulines et d'autres processus encore
Localisation cellulaire
elle est présente dans la membrane plasmique des cellules
Activation
/
Inhibition
Elle est activée ou inhibé par les GPCR lorsqu'ils sont stimulés par des ligands tels que des hormones peptidiques, des neurotransmetteurs, des hormones protéiques, des hormones parathyroïdiennes, des opioïdes endogènes, etc...
Activation de la protéine kinase A (PKA)
le cAMP active la PKA, une enzyme qui phosphoryle d'autres protéines, modifiant ainsi leur activité
Protéine G
Médiateurs essentiels de la transmission du signal intracellulaire
composé de 3 sous unités (alpha, béta, gamma)
existe sous forme d'un trimère (dans sa forme inactive), le GDP étant lié à la sous unité alpha
Fonction
transmettre le signal activé par le GPCR à des effecteurs intracellulaires
Désactivation
la sous-unité alpha hydrolyse le GTP en GDP, rétablissant l'état inactif du complexe
Des régulateurs intercellulaire contribuent à la désensibilisation rapide des récepteurs
Implications médicales
Adénylate cyclase
Des dysfonctionnements de celle-ci peuvent contribuer à diverses maladies, y compris des troubles endocriniens et les maladies cardiovasculaires
GPCR
Des dysfonctionnements de ceux-ci sont liés à des maladies telles que l'asthme, l'obésité et le cancer
Phospholipase C
Des dysfonctionnements de celle-ci sont liés à diverses maladies. notamment des troubles cardiovasculaires et des maladies neurologiques
Phospholipase C
Fonctions
Signalisations via PLC-G alpha q : Régulation de la contraction musculaire, sécrétion d'hormones, croissance cellulaire et d'autres processus encore
hydrolyser un phospholipide membranaire (PIP2)
Activation
Les récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) activés par des ligands spécifiques stimulent G alpha q, qui à son tour active PLC
L'activation de PLC génère deux seconds messagers importants :
IP3 et DAG
DAG
il reste associé à la membrane cellulaire et active la protéine kinase C (PKC), une enzyme qui phosphoryle d'autres protéines régulants diverses fonctions cellulaires et il peut aussi cliver pour produire de l'acide arachidonique, qui peut être un message ou être utilisé dans la synthèse des eicoanides
IP3
Il se libère dans le cytosol et se lie à des récepteurs spécifiques du RE, cela induit la libération du calcium stocké dans le RE et cela va donc augmenter la concentration de calcium intracellulaire