Антибиотики

Аминогликозиды

1 поколение

2 поколение

3 поколение

4 поколение

Стрептомицин

Канамицин

Неомицин

Гентамицин

Тобрамицин

Нетилмицин

Сизомицин

Амикацин

Изепамицин

Механизм: аминогликозиды проникают в клетки бактерий путем пассивной диффузии через поры наружной мембраны и путем активного транспорта.
После проникновения в клетку аминогликозиды связываются со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом бактерий. Угнетают синтез белка, оказывая бактерицидное действие.
см. файл там подробно. Бактерицидное действие.

Спектр действия:
гр+ аэр. кокки- стафилококки, стрептококки(корме MRSA)
гр- аэр. кокки- менингококк, гонококк
гр- палочки- псевдомонада, ацинобактеры, бруцелла, моракселла, францизелла (туляремия)
гр- палочки (энтеро)- э.коли, сальмонелла, бруцелла, клебсиелла, цитобактер, энтеробактер, протей, йерсения, серратия, провиденция
гр- аэробные палочки- гемофильная палочка
микобактерии- палочка Коха

не активны в отношении Pseudomonas aeruginosa.

пов. активность по отношеню к синегнойной палочке

пов. активность в отношении микобактерий

обладает узким спектром действия, в основном, подавляя микобактерии
туберкулеза и некоторые грамотрицательные бактерии

Показания:
эмпирическая терапия- сепсис неясной этиологии, инф. эндокардит, менингит, нозокамиальная пневмония, диабетическая стопа, остеомиелит, септический артрит, инф-восполительные заболевания брюшной полости, малого таза, мочеполовой системы.
Местная терапия- инф-ии глаз.
Специфическая терапия-
стрептомицин-чума
стрепто- и гентомицин-туляремия
стрептомицин-бруциллез
ТБ- стрептомицин, канамицин

не активен в отношении синегнойной палочки и анаэробных бактерий

Побочные эффекты:
1.Нефротоксичность(полиурия или олигоурией, повышение концентрации креатинина в крови, снижение его клиренса);
2.Ото-вестибулотоксичность (снижение слуха, шум, звон в ушах, нарушение координации движений, головокружение);
3. Нервномышечная блокада(угнетение дыхания вплоть до полного паралича дыхательных мышц).

Макролиды

15-членные

16-членные

14-членные

Эритромицин

Кларитромицин

Рокситромицин

Азитромицин

Джозамицин

Мидекамицин

Спирамицин

Механизм обусловлен нарушением синтеза микробных белков на рибосомах бактериальной клетки за счет связывания с каталитическим центром рибосомальной 50S-субъединицы и ингибирования процесса транслокации. Бактериостатическое действие, но в ряде случаев (высокие концентрации антибиотиков, низкая микробная обсемененность) на β-гемолитические стрептококки группы А и пневмококки способны действовать бактерицидно

Спектр действия:
гр+ аэробы: стафилококки, стрептококки (кроме MRSA, MRSE), энтерококки;
гр+ аэробные палочки: листерия, коринебактерия;
гр+ анаэробы: клостридии, пептококки, пептострепококки;
гр-: гонококк, менингококк, порфиромонады, трипонема, борелия, микоплазма, уреоплазма, хламидии.

Показания: инфекии ВДП, НДП(амбулаторное лечение внебольничной певмонии ), коклюш, дифтерия, инфекции кожи и мягких тканей, ИППП, иррадиация Х. пилори.

действует на H.pylory.

Побочные эффекты:
1. Со стороны ЖКТ (диарея, рвота, тошнота, боль в животе)
2.Со стороны печени (транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит)
3. Со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, обратимое нарушение слуха; чаще при внутривенном введении)

Слабо или совсем не действует на микобактерии, большинство грамотрицательных бактерий,
хламидий.

Тетрациклины

Доксицикллин

Тетрациклин

Тетрациклины нарушают первый этап синтеза специфических белков микроорганизмов, связываясь с 30-S-субъединицей бактериальных рибосом и угнетают процесс связывания тРНК с А-участком рибосом, нарушая тем самым синтез белка. Бактериостатический эффект.

Спектр действия: листерии, гемофильная палочка, йерсиний, Х. пилори, бруцелла, холерный вибрион, сибироязвенная палочка, спирохеты, лептоспиры, боррелии, риккетсии, хламидии, микоплазмы, актиномицеты, клостридии (кроме дифициле), фузобкатерии,плазмодиум энтомеба.

Показания: ИППП, ЯБЖ и 12ПК, болезнь Лайма, возвратный тиф, сибирская язва, чума, туляремия, лептоспироз, риккетсиоз, периодонтит, парадонтит, профилактика малярии.

Побочные эффекты:1. Со стороны пищеварительного тракта (глоссит, эзофагит, эрозии пищевода, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея); 2. Со стороны печени (изменения активности трансаминаз, холестатический гепатит, в тяжелых случаях – жировая дистрофия или некроз печени); 3. Со стороны ЦНС (головокружение, синдром псевдоопухоли мозга); 4. Со стороны костной системы (нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей у детей; дисколорация зубов, дефекты зубной эмали); 5.Кандидоз; 6. Фотодерматиты.

Амфениколы

Хлорамфеникол

Тиамфеникол

Левомицетин-основание

Леомицетин-сукцинат

Левомицетин-пальминат

Левомицетин-стеорат

обладают преимущественно бактериостатическим эффектом, связанным с ингибированием процесса транспептидации - переноса растущей аминокислотной цепи из Р-участка 50S-субъединицы рибосом в А-участок и нарушением синтеза белка.

Спектр действия: гр-: пневмококки, менингококки, гемофильная палочка, Э. коли, отдельные штаммы шигеллы и сальмонеллы, коринебактерии, сибироязвенная палочка, бруцелла, йерсения, бактероиды, порфиромонады, фузобактерии. Спирохеты, риккетсии, актиномицеты. Гр+: клостридии.

Показания: в качестве резерва при бактериальном менингите, абсцессе мозга, ген. форма сальмонеллеза, брюшной тиф, интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, газовая гангрена, чума.

Побочные действия: 1.гематоксичческие рекции (дозозависимая тромбоцитопения, анемия, лейкопения, апластическая анемия); 2. со стороны ЦНС (спутанность сознания, головная боль, полинейропатии и др.); 3. со стороны пищеварительного тракта (глоссит, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея).

Линкозамиды

Линкомицин

Клиндамицин

Связываются с 50S рибосомальной субъединицей и влияет на процессы сборки и трансляции полипептидных цепей. В обычных дозах клиндамицин проявляет бактериостатическую активность, при высоких дозах - бактерицидную.

Спектр действия: гр+: стафилококки, стрептококки, коринебактерии, клостридии.

Показания: сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей.

Полимиксины

Полимиксин М

Полимиксин В

Спектр действия: гр-: псевдомонада, шигелла, сальмонелла, клебсиелла, э. коли, бордетелла, гемофильная палочка, энтеробактер.

Адсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий.

Показания: инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ, инъекционно — сепсис, бактериемия, менингит, пневмония, наружно (или в полости) — заболевания мочевых путей (цистит, уретрит), ЛОР-органов (отит, синусит, гайморит), кожи (в т.ч. инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (остеомиелит), глаз (конъюнктивит, кератит).