Антибиотики
Аминогликозиды
1 поколение
2 поколение
3 поколение
4 поколение
Стрептомицин
Канамицин
Неомицин
Гентамицин
Тобрамицин
Нетилмицин
Сизомицин
Амикацин
Изепамицин
Механизм: аминогликозиды проникают в клетки бактерий путем пассивной диффузии через поры наружной мембраны и путем активного транспорта.
После проникновения в клетку аминогликозиды связываются со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом бактерий. Угнетают синтез белка, оказывая бактерицидное действие.
см. файл там подробно. Бактерицидное действие.
Спектр действия:
гр+ аэр. кокки- стафилококки, стрептококки(корме MRSA)
гр- аэр. кокки- менингококк, гонококк
гр- палочки- псевдомонада, ацинобактеры, бруцелла, моракселла, францизелла (туляремия)
гр- палочки (энтеро)- э.коли, сальмонелла, бруцелла, клебсиелла, цитобактер, энтеробактер, протей, йерсения, серратия, провиденция
гр- аэробные палочки- гемофильная палочка
микобактерии- палочка Коха
не активны в отношении Pseudomonas aeruginosa.
пов. активность по отношеню к синегнойной палочке
пов. активность в отношении микобактерий
обладает узким спектром действия, в основном, подавляя микобактерии
туберкулеза и некоторые грамотрицательные бактерии
Показания:
эмпирическая терапия- сепсис неясной этиологии, инф. эндокардит, менингит, нозокамиальная пневмония, диабетическая стопа, остеомиелит, септический артрит, инф-восполительные заболевания брюшной полости, малого таза, мочеполовой системы.
Местная терапия- инф-ии глаз.
Специфическая терапия-
стрептомицин-чума
стрепто- и гентомицин-туляремия
стрептомицин-бруциллез
ТБ- стрептомицин, канамицин
не активен в отношении синегнойной палочки и анаэробных бактерий
Побочные эффекты:
1.Нефротоксичность(полиурия или олигоурией, повышение концентрации креатинина в крови, снижение его клиренса);
2.Ото-вестибулотоксичность (снижение слуха, шум, звон в ушах, нарушение координации движений, головокружение);
3. Нервномышечная блокада(угнетение дыхания вплоть до полного паралича дыхательных мышц).
Макролиды
15-членные
16-членные
14-членные
Эритромицин
Кларитромицин
Рокситромицин
Азитромицин
Джозамицин
Мидекамицин
Спирамицин
Механизм обусловлен нарушением синтеза микробных белков на рибосомах бактериальной клетки за счет связывания с каталитическим центром рибосомальной 50S-субъединицы и ингибирования процесса транслокации. Бактериостатическое действие, но в ряде случаев (высокие концентрации антибиотиков, низкая микробная обсемененность) на β-гемолитические стрептококки группы А и пневмококки способны действовать бактерицидно
Спектр действия:
гр+ аэробы: стафилококки, стрептококки (кроме MRSA, MRSE), энтерококки;
гр+ аэробные палочки: листерия, коринебактерия;
гр+ анаэробы: клостридии, пептококки, пептострепококки;
гр-: гонококк, менингококк, порфиромонады, трипонема, борелия, микоплазма, уреоплазма, хламидии.
Показания: инфекии ВДП, НДП(амбулаторное лечение внебольничной певмонии ), коклюш, дифтерия, инфекции кожи и мягких тканей, ИППП, иррадиация Х. пилори.
действует на H.pylory.
Побочные эффекты:
1. Со стороны ЖКТ (диарея, рвота, тошнота, боль в животе)
2.Со стороны печени (транзиторное повышение активности трансаминаз, холестатический гепатит)
3. Со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, обратимое нарушение слуха; чаще при внутривенном введении)
Слабо или совсем не действует на микобактерии, большинство грамотрицательных бактерий,
хламидий.
Тетрациклины
Доксицикллин
Тетрациклин
Тетрациклины нарушают первый этап синтеза специфических белков микроорганизмов, связываясь с 30-S-субъединицей бактериальных рибосом и угнетают процесс связывания тРНК с А-участком рибосом, нарушая тем самым синтез белка. Бактериостатический эффект.
Спектр действия: листерии, гемофильная палочка, йерсиний, Х. пилори, бруцелла, холерный вибрион, сибироязвенная палочка, спирохеты, лептоспиры, боррелии, риккетсии, хламидии, микоплазмы, актиномицеты, клостридии (кроме дифициле), фузобкатерии,плазмодиум энтомеба.
Показания: ИППП, ЯБЖ и 12ПК, болезнь Лайма, возвратный тиф, сибирская язва, чума, туляремия, лептоспироз, риккетсиоз, периодонтит, парадонтит, профилактика малярии.
Побочные эффекты:1. Со стороны пищеварительного тракта (глоссит, эзофагит, эрозии пищевода, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея); 2. Со стороны печени (изменения активности трансаминаз, холестатический гепатит, в тяжелых случаях – жировая дистрофия или некроз печени); 3. Со стороны ЦНС (головокружение, синдром псевдоопухоли мозга); 4. Со стороны костной системы (нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей у детей; дисколорация зубов, дефекты зубной эмали); 5.Кандидоз; 6. Фотодерматиты.
Амфениколы
Хлорамфеникол
Тиамфеникол
Левомицетин-основание
Леомицетин-сукцинат
Левомицетин-пальминат
Левомицетин-стеорат
обладают преимущественно бактериостатическим эффектом, связанным с ингибированием процесса транспептидации - переноса растущей аминокислотной цепи из Р-участка 50S-субъединицы рибосом в А-участок и нарушением синтеза белка.
Спектр действия: гр-: пневмококки, менингококки, гемофильная палочка, Э. коли, отдельные штаммы шигеллы и сальмонеллы, коринебактерии, сибироязвенная палочка, бруцелла, йерсения, бактероиды, порфиромонады, фузобактерии. Спирохеты, риккетсии, актиномицеты. Гр+: клостридии.
Показания: в качестве резерва при бактериальном менингите, абсцессе мозга, ген. форма сальмонеллеза, брюшной тиф, интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, газовая гангрена, чума.
Побочные действия: 1.гематоксичческие рекции (дозозависимая тромбоцитопения, анемия, лейкопения, апластическая анемия); 2. со стороны ЦНС (спутанность сознания, головная боль, полинейропатии и др.); 3. со стороны пищеварительного тракта (глоссит, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея).
Линкозамиды
Линкомицин
Клиндамицин
Связываются с 50S рибосомальной субъединицей и влияет на процессы сборки и трансляции полипептидных цепей. В обычных дозах клиндамицин проявляет бактериостатическую активность, при высоких дозах - бактерицидную.
Спектр действия: гр+: стафилококки, стрептококки, коринебактерии, клостридии.
Показания: сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей.
Полимиксины
Полимиксин М
Полимиксин В
Спектр действия: гр-: псевдомонада, шигелла, сальмонелла, клебсиелла, э. коли, бордетелла, гемофильная палочка, энтеробактер.
Адсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий.
Показания: инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ, инъекционно — сепсис, бактериемия, менингит, пневмония, наружно (или в полости) — заболевания мочевых путей (цистит, уретрит), ЛОР-органов (отит, синусит, гайморит), кожи (в т.ч. инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (остеомиелит), глаз (конъюнктивит, кератит).