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Insulina e ipogliemizzanti orali - Coggle Diagram
Insulina e ipogliemizzanti orali
Insulina
Ipoglicemizzanti orali (generalità)
Sensitizzanti
Diminuiscono la resistenza all'insulina
Esempi: Biguanidi, Tiazolidinedioni
Inibitori dell'α-glucosidasi
Rallentano la digestione di amido nell'intestino
Secretagoghi
Aumentano la secrezione di insulina
Esempi: Sulfaniluree, Gliazidi
Composti che agiscono sulle incretine
Analoghi del GLP-1
Inibitori del DPP-4
Inibitori di SGLT2
Diminuiscono il riassorbimento di glucosio a livello del tubulo renale prossimale (SGLT2 = trasportatore renale del glucosio)
Sulfaniluree
Generalità
Sviluppate in seguito alla scoperta che la sulfonamide (usata per trattare il tifo) causasse ipoglicemia
Potenti ipoglicemizzanti orali attivi per via orale
Utilizzate per trattare diabete di tipo II
Meccanismo d'azione
Interagiscono con recettori ad alta affinità (SUR1) presenti sui canali potassio ATP-dipendenti delle cellule β pancreatiche bloccando i canali stessi
Ciò riduce la permeabilità al potassio causando depolarizzazione, entrata di calcio e secrezione di insulina
Interagiscono con Epac2 (bersaglio intracellulare) fattore attivato dal cAMP che contribuisce alla secrezione di insulina
Epac2 è necessario anche per l'azione ipoglicemizzante delle incretine
Effetti terapeutici
Stimolazione della secrezione di insulina da parte delle cellule β del pancreas
Dopo la prima somministrazione di sulfanilurea si ha aumento di insulina
In seguito a somministrazione cronica, i livelli di insulina calano ma i livelli di glucosio rimangono bassi e diminuiscono anche quelli di emoglobina glicata
Tipologie
Prima generazione
Es: Tolbutamide, Tolazomide
Seconda generazione
Es: Gliclazide, Glipizide
Presentano potenza, emivita e durata d'azione maggiori rispetto a quelle di prima generazione
Farmacocinetica
Vengono metabolizzate nel fegato
Vengono escrete nelle urine
Si legano fortemente alle proteine plasmatiche
Reazioni avverse
Provocano ipoglicemia
Stimolano l'appetito (causano aumento ponderale)
Solitamente ben tollerate
Aumentano il rischio cardiovascolare tramite il blocco dei recettori SUR2B (a livello vascolare) e SUR2A (a livello miocardico)
Possono interagire con altri farmaci