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Modulación farmacológica de la secreción gástrica., PRESENTA: IMELDA NOEMY…
Modulación farmacológica de la secreción gástrica.
ANTISECRETORES
Inhibidores de la bomba de H+/K+ATpasa de protones (IBP).
Mecanismo de acción
: Son bases débiles que, en un medio ácido, como el del canalículo secretor de la célula parietal activa, se protonizan y quedan atrapadas. Es así como se convierten en derivados de sulfonamidos que forman enlaces covalentes con residuos de cisteína 813 de la subunidad α de la enzima H + /K + -ATPasa inhibiendo, irreversiblemente.
Acciones farmacológicas
:Inhiben de forma dosis-dependiente la secreción gástrica basal y la inducida por estímulos externos, como los alimentos. Ya que hay que estos inducen un incremento de pH se inhibe la conversión de pepsinógeno en pepsina.
Farmacocinética:
Se inactivan con rapidez en el medio ácido del estómago, y su administración oral requiere de una cubierta entérica. Se absorción se lleva a cabo en el duodeno, mientras que el hígado es donde son metabolizados, donde tiene especial importancia el sistema citocromo P-450, CYP2C19 y CYP3A4 principalmente.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2 DE HISTAMINA
Tienen la capacidad de bloquear selectivamente el receptor H2 de histamina localizado en la célula parietal del estómago. Actualmente no son considerados fármacos de elección para tratar enfermedades relacionadas con el ácido ya que los IBP cuentan con mayor rapidez de acción y mejor eficacia como antisecretores.
Mecanismo de acción:
Se encargan de inhibir la secreción ácida gástrica mediante un bloque competitivo y reversible de los receptores H2 de histamina ubicados en la membrana basolateral de la célula parietal. Tras su unión, impiden que el receptor y la histamina puedan unirse y, así, se da una inhibición parcial se la secreción estimulada por gastrina y acetilcolina.
Acciones farmacológicas:
Al inhibir la secreción basal son particularmente eficaces para la supresión de secreción ácida nocturna. De igual manera, inhiben de forma parcial la secreción inducida por estímulos, como la gastrina.
Farmacocinética:
Su absorción en el aparato digestivo es rápida, y sufren un fenómeno de primer paso hepático, por lo que su administración oral no es muy alta
ANTISECRETORES.
PROTECTORES DE LA MUCOSA
: La mucosa gastroduodenal ha desarrollado una serie de mecanismos de defensa para protegerse contra los efectos nocivos del ácido y la pepsina
FARMACOS
SUCRALFATO: El sucralfato es una sal de sacarosa complejizada con hidróxido de aluminio sulfatado. En agua o soluciones ácidas forma una pasta viscosa y tenaz que se une selectivamente a úlceras o erosiones hasta por 6 horas.
ANÁLOGOS DE LA PROSTAGLANDINA:
Las prostaglandinas pueden ser utilizadas en el tratamiento de la úlcera péptica, específicamente en úlceras inducidas por los AINE. Los AINE son ulcerogénicos debido a que inhiben la síntesis de prostaglandinas y así interrumpen las funciones “gastroprotectoras” de la PGE2, las cuales incluyen reducción de la secreción de ácido gástrico y aumento de la secreción de bicarbonato, producción de moco y flujo sanguíneo.
SALES DE BISMUTO
: El bismuto recubre úlceras y erosiones, creando una capa protectora contra el ácido y la pepsina. También puede estimular la secreción de prostaglandina, moco y bicarbonato. El subsalicilato de bismuto reduce la frecuencia y liquidez de las deposiciones en la diarrea infecciosa aguda, debido a la inhibición por el salicilato de la prostaglandina intestinal y la secreción de cloruro.
ANTIÁCIDOS
Los antiácidos se utilizan según lo requiera el paciente para el alivio sintomático de la dispepsia. Estos agentes neutralizan el ácido clorhídrico al reaccionar para formar agua y sales.
Farmacos.
Los antiácidos más ampliamente utilizados son mezclas de hidróxido de alumnio e hidróxido de magnesio . El ión hidróxido reacciona con los iones hidrógeno en el estómago para formar agua, en tanto que el magnesio y el aluminio reaccionan con el bicarbonato de las secreciones pancreáticas y con los fosfatos en la dieta para formar sales.
¿Cómo interactúan con sus dianas farmacológicas para neutralizar el ácido?
● El bicarbonato de sodio (por ejemplo soda gaseosa, alka seltzer) reacciona rápidamente con el ácido clorhídrico (HCl) para producir dióxido de carbono y cloruro de sodio. La formación de dióxido de carbono produce distensión gástrica y eructos.
● El carbonato de calcio (por ejemplo, Tums, Os-Cal) es menos soluble y reacciona más lentamente que el bicarbonato de sodio con HCl para formar dióxido de carbono y cloruro de calcio (CaCl2).
PRESENTA: IMELDA NOEMY MENJIVAR SANCHEZ.