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Interacciones-Farmacodinamia, Disminuye el efecto de un agonista al…

- - - - Dosis del fármaco
      - Perfil farmacocinético
  - - - Forma graduada
    - - Medida del fármaco para producir un efecto
        
        EC50 = 50% efecto
        
        Ejemplo
        
        Candesartán más potente que irbesartán
    - - Magnitud de respuesta al interactuar con el receptor
        
        depende de
        
        -Número de complejos fármaco-receptor
        -Actividad intrínseca del fármaco
        
        Emax= ocupa todos los receptores y no aumenta respuesta
        
        Respuesta máxima
        
        Difiere
        
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  - - - Emax= unión de receptores
        
        Una molécula se une a solo una molécula del receptor
        
        E= efecto
        D y Emax= efecto máximo
        
        Efectos terapéuticos y efectos adversos
- - - - Fármaco+receptor= respuesta biológica
        
        Estabilizan el receptor (activo) y tienen actividad intrínseca
        
        Disminución del diámetro de la arteriola
        -Aumento de la resistencia de flujo sanguíneo
        -Elevación de la presión arterial
        
        Curvas de dosis-respuesta compatibles
    - - 0<Actividad Intrínseca<1
        
        Aumenta # de receptores por AP = Disminuye receptores para AT
        
        Actúan como agonistas y antagonistas
    - - Menor que cero
        
        Estabilizan la forma inactiva de los receptores
        
        Conversión de la forma activa a inactiva
        
        Revierten el estado de activación de los receptores
        
        Efecto farmacológico opuesto al de los agonistas
  - - - No afectan la función biológica sin un agonista
- - - - Curva de dosis-respuesta a la derecha sin afectar la Emáx
- - - - Diferencia con los competitivos
        
        Adición de más agonistas no supera su el efecto
        
        Competitivos afectan la potencia agonista (EC50 aumenta)
        
        No competitivos afectan la eficacia agonista (Emáx disminuye).
- - - - No afectan el valor de EC50 del agonista
- - - - Ejemplo
        
        Histamina y epinefrina
- - - - Anticoagulación excesiva y hemorragia en algunos pacientes.
        
        Figura 1 Warfarina
        Nota: Porcentaje acumulativo de pacientes que responden a concentraciones plasmáticas de warfarina
- - - - Figura 2 Penicilina
        Nota: Porcentaje acumulativo de pacientes que responden a concentraciones plasmáticas de penicilina

Bibliografía:

Whalen K. Farmacología. 7ma ed. Filadelfia: WOLTERS KLUWER; 2019