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Anti-inflammatoires - Coggle Diagram
Anti-inflammatoires
Anti-inflammatoires non stéroïdiens AINS
Dans la classification OMS des antalgiques :
médicaments de palier I
propriétés antalgiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques
Mécanismes d'action
Inhibition de l'action des Cox
Cox-1
"constitutionnelles"
synthèse des prostaglandines (et thromboxanes)
constitutives de :
la fonction plaquettaire
la protection des muqueuses digestives
la régulation de la fonction rénale et cardiovasculaire
Inhibition de Cox-1
=> effet antithrombotique
effets indésirables, surtout digestifs
Cox-2
"inductibles"
synthèse des prostaglandines pour réaction inflammatoire, douleur et fièvre
Inhibition de Cox-2
=> effet pharmacologique
AINS conventionnels
= inhibiteurs des Cox-1 et Cox-2 de façon non sélective
=> effet pharmacologique + toxicité
Nouveaux AINS
"Coxibs"
sélectifs des Cox-2
pour réduire la toxicité
Propriétés pharmacologiques
Propriétés principales
antalgiques et antipyrétiques à faible dose
anti-inflammatoires à forte dose
Propriétés annexes de certains AINS (aspirine)
anti-agrégant plaquettaire
action uricosurique (augmentation de l'élimination de l'acide urique par voie urinaire)
Effets néfastes
Indications
le plus souvent pour douleurs et fièvres
Traitement de longue durée
rhumatismes inflammatoires chroniques
polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante, rhumatisme psoriasique
douleurs d'arthrose invalidantes
Traitement de courte durée
rhumatologie
pathologie rachidienne (lombalgies, radiculalgies, cervicalgies)
traumatologie (entorse)
ORL et stomatologie (otite, sinusite, douleurs dentaires)
gynécologie (dysménorrhées)
urologie (colique néphrétique)
douleurs post-opératoires
Effets indésirables
Rénaux
Insuffisance rénale aiguë fonctionnelle
réversible à l'arrêt
facteurs de risque : sujet âgé, insuffisance rénale, déshydratation, association aux diurétiques, IEC (hypertenseurs)
Troubles hydroélectrolytiques
rétention hydrosodée, hyperkaliémie
néphropathie interstitielle avec ou sans syndrome néphrotique
Bronchopulmonaires
Asthme et bronchospasme
Oedème de Quincke, voie choc anaphylactique
=> arrêt immédiat
Digestifs
Mineurs
gastralgies, nausées (fréquents et résolues à l'arrêt)
Graves
ulcères gastro-intestinaux, hémorragies digestives
Prévention
prise au cours des repas, IPP, dose minimale efficace, durée courte, limiter la coprescription
Cutanés
Bénins
éruptions, urticaires
photosensibilisation (surtout gel de kétoprofène)
Graves
toxidermies Stevens-Johnson ou Lyell (exceptionnelles)
=> arrêt immédiat
Hépatiques
Aggravation de l'insuffisance hépatocellulaire
Hépatite médicamenteuse
Risques de complications infectieuses
Rôle aggravant de l'ibuprofène et du kétoprofène en cas d'infection
Materno-foetaux
Foetus
risque de fermeture du canal artériel et risque d'insuffisance rénale
Grossesse
allongement de la gestation et du travail
AINS à éviter jusqu'au 6ème mois, puis contre-indiqués
Coxibs contre-indiqués pendant toute la grossesse
Cardiovasculaires
Augmentation du risque avec les Coxibs
HTA, infarctus du myocarde, AVC, décompensation d'un insuffisance cardiaque
Autres
Hématologiques
Neurologiques
Interactions médicamenteuses
Pharmacocinétiques
Lithium
augmentation de la lithiémie
Méthotrexate
augmentation de la toxicité hématologique par baisse de l'excrétion rénale
Pharmacodynamiques
Association d'AINS
augmentation du risque digestif et hémorragique
Corticoïdes
augmentation du risque digestif et hémorragique
Héparine, AVK, anti-agrégants plaquettaires
augmentation du risque hémorragique
Diurétiques, IEC, Ciclosporine, Tacrolimus
augmentation du risque d'insuffisance rénale aiguë
Béta-bloquants
diminution de l'effet anti-hypertenseur
Contre-indications
Allergies aux AINS
Ulcère gastro-intestinal en évolution
Syndrome hémorragique
Insuffisance hépatique, rénale et cardiaque sévère
Antécédents d'allergie
Grossesse pour les Coxibs et à partir du 6ème mois pour les AINS
Certains associations médicamenteuses
Voies d'administration
Orale
Locale
collyres
crèmes, gels, pommades : kétoprofène, diclofénac, ibuprofène, piroxicam, acide niflumique
=> passage systémique
Risques : automédication, dépassement de dose, et contre-indication pendant la grossesse
Parentérale
pour pathologies aiguës
Rectale
Classification
par familles
Salicylés
ex : acide acétylsalicylique (aspirine)
Aspirine
antalgique et antipyrétique à faible dose < 3 g/j
anti-agrégant plaquettaire 75-325 mg/j
anti-inflammatoire à forte dose > 3 g/j max 6 g/j)
Effets indésirables
allergies croisées ou non avec autres AINS
syndrome de Reye (encéphalopathie avec atteinte hépatique en pédiatrie dans un contexte de virose)
surdosage en pédiatrie (bourdonnements, céphalées, hypoaccousie)
Interactions médicamenteuses
AVK : augmentation du risque hémorragique
augmentation des effets hypoglycémiants des sulfamides hypoglycémiants
Liste II
Fénamates
ex : acide niflumique
Arylcarboxyliques
ex : diclofénac, kétoprofène, ibuprofène, naproxène (Apranax)
Certains sont hors liste
car faiblement dosés, à prescription médicale facultative et utilisés dans le traitement symptomatique des affections douloureuses et/ou fébriles
comme l'Ibuprofène 200 (max 1200 mg/j)
et le Kétoprofène 25 (max 75 mg/j)
possibles pour affections rhumatologiques douloureuses et invalidantes
et en traumatologie, ORL, stomatologie, gynécologie, urologie et dans les états fébriles
Liste I
Indoliques
Coxibs
ex : célécoxib, etoricoxib, parécoxib
Oxicams
Affections rhumatologiques douloureuses et invalidantes
rhumatismes inflammatoires aigus ou chroniques, arthroses, tendinites, radiculalgies aiguës
Parécoxib pour douleurs post-opératoires
Inflammation
ensemble des réactions de l'organismes secondaires aux agressions qui en perturbent l'équilibre
Réponse inflammatoire
Locale
aiguë ou chronique (plaie infectée)
Générale
suraiguë (choc septique)
Adaptée
défense, réparation
Inadaptée
maladies inflammatoires
Phase vasculaire immédiate
Phase cellulaire
Phase de cicatrisation/réparation
Médiateurs
histamines, sérotonine
prostaglandines, leucotriènes, cytokines
En réponse à une agression, les phospholipides membranaires produisent de l'acide arachidonique, par l'action des enzymes phospholipases A2
L'action des enzymes lipo-oxygénases sur l'acide arachidonique produit des leucotriènes
=> réponse allergique
L'action des enzymes cyclo-oxygénases (Cox) sur l'acide arachidonique produit des
prostaglandines, prostacyclines et thromboxanes A2
=> réaction inflammatoire, douleur, fièvre
Les AINS sont des inhibiteurs de l'action des Cox
Signes locaux
douleur, rougeur, chaleur, oedème
Signes généraux
fièvre, amaigrissement, asthénie
Anti-inflammatoires stéroïdiens AIS