Las barreras biológicas son las interfaces generadas durante la evolución, que hicieron posible que los organismos abandonaran el agua y se establecieran en la tierra. Durante el proceso evolutivo, la necesidad de especificación promueve su diferenciación, con el fin de regular procesos como la homeostasis del agua, la entrada de nutrientes, el intercambio de gases o la excreción de compuestos tóxicos. Las barreras biológicas más estudiadas incluyen la piel, las membranas mucosas, la barrera hematoencefálica (BHE) y las barreras celulares. Estas últimas (por ejemplo, el núcleo o la mitocondria) constituyen las barreras de mayor importancia biológica si nos interesa potenciar el transporte de fármacos a través de ellas para mejorar la efectividad de los agentes terapéuticos.