Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
AMINOGLICOSÍDEOS - Coggle Diagram
AMINOGLICOSÍDEOS
MECANISMO DE AÇÃO: BACTERICIDA
interagem com a subunidade 30S, porém evidências sugerem interação com subunidade 50
-
MECANISMO DE RESISTÊNCIA
-
Aquisição de plasmídeos que levam a expressão de enzimas capazes de clivar as moléculas de aminoglicosídeos
Exigência: ambiente aeróbio > portanto ineficaz para bactérias anaeróbias, estas são naturalmente resistentes
FARMACOCINÉTICA
Baixa ligação às proteínas séricas, como a albumina; o volume de distribuição é baixo > as maiores concentrações teciduais são no córtex renal, na perilinfa e endolinfa do ouvido interno;
-
-
Atravessam barreira placentária, baixa penetração no parênquima encefálico > não ultrapassam BHE mesmo em situações de inflamação
Apresentam afinidade por células do tecido cortical renal, acumulando-se nessa região
Concentração renal chega a ser 10-50 vezes maior que a concentração no sangue > é um importante órgão de distribuição
Biotransformação e Excreção: não sofrem metabolização hepática e são eliminados praticamente inalterados
Como não precisa do metabolismo hepático, pode ser administrado em pacientes com insf. hepática pois não ocorrerá o risco de intoxicação devido ao dano no fígado
Fármacos ineficazes em ambiente com pH baixo > esse fenômeno diminui a diferença de potencial da membrana bacteriana dificultando a entrada do fármaco na célula
-
INDICAÇÕES
Estreptomicina
Bactérias gram negativas e Mycobacterium tuberculosis
Principal indicação: terapeutica alternativa da tuberculose pulmonar
Efeito colateral: elevada otoxocidade
É prescrita para tratamento de uretrite gonocócica (alternativa as penicilinas em pacientes alérgicos)
-
Amicacina
Septicemia, infecções cutâneas graves (S. aureus), celulite por Pseudomonas, pneumonia por S. aureus