Топирамат (Topiramatum)

Механизм действия

Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает частоту активации ГАМК ГАМКА-рецепторов, увеличивает ГАМК-индуцированный поток ионов хлора внутрь нейрона, потенцирует тормозную ГАМКергическую передачу. Препятствует активации каинатом подтипа каинат/AMПК (альфа-амино−3-гидрокси−5-метилизоксазол−4-пропионовая кислота) глутаматных рецепторов и угнетает возбуждающую глутаматергическую нейротрансмиссию. Уменьшает активность некоторых изоферментов карбоангидразы.


В тестах in vitro и in vivo не проявлял генотоксического и мутагенног

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

50 мг

100 мг

25 мг

200 мг

Капсулы 15 мг 25 мг, 50 мг

Способ введения: перорально

Дозировки

Суточная 1600 мг

Разовая 200 мг

Побочные эффекты

Артралгия, мышечный спазм, миалгия, контрактура мышцы, мышечная слабость, боль в грудных мышцах

Артериальная гипотензия или коротковременная АГ, бради- или тахикардия

Тошнота, рвота

Взаимодействия

Соли лития- серотониновый синдром

Фенитоин и карбамазепин понижают содержание топирамата в крови