Топирамат (Topiramatum)
Механизм действия
Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает частоту активации ГАМК ГАМКА-рецепторов, увеличивает ГАМК-индуцированный поток ионов хлора внутрь нейрона, потенцирует тормозную ГАМКергическую передачу. Препятствует активации каинатом подтипа каинат/AMПК (альфа-амино−3-гидрокси−5-метилизоксазол−4-пропионовая кислота) глутаматных рецепторов и угнетает возбуждающую глутаматергическую нейротрансмиссию. Уменьшает активность некоторых изоферментов карбоангидразы.
В тестах in vitro и in vivo не проявлял генотоксического и мутагенног
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
50 мг
100 мг
25 мг
200 мг
Капсулы 15 мг 25 мг, 50 мг
Способ введения: перорально
Дозировки
Суточная 1600 мг
Разовая 200 мг
Побочные эффекты
Артралгия, мышечный спазм, миалгия, контрактура мышцы, мышечная слабость, боль в грудных мышцах
Артериальная гипотензия или коротковременная АГ, бради- или тахикардия
Тошнота, рвота
Взаимодействия
Соли лития- серотониновый синдром
Фенитоин и карбамазепин понижают содержание топирамата в крови