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Recettori canale (ionotropici) - Coggle Diagram
Recettori canale (ionotropici)
Generalità
Sono complessi macroproteici transmembranali che formano un canale ionico
L'apertura di tale canale è stimolata dal legame con un ligando (questo può essere un farmaco agonista o un neurotrasmettitore)
L'apertura del canale produce un rapido ingresso di ioni con conseguenti cambiamenti delle concentrazioni ioniche intracellulari e del potenziale elettrico transmembranario
Possono essere di due tipi
Permeabili a cationi
Esempi: vedi pg.10 sbob.9
Permeabili ad anioni
Esempi: vedi pg.10 sbob.9
In genere i recettori canale sono composti da 4-5 subunità che delimitano il canale attraverso cui passano gli ioni
Ogni subunità è composta da una catena polipeptidica che attraversa almeno 4 volte la membrana plasmatica
La selettività della carica ionica che attraversa il canale è data dalla presenza di a.a. elltricamente carichi posti in modo da costituire anelli di carica positiva o negativa all'interno del canale
Sulla superficie extracellulare del recettore sono presenti i siti di legame per l'agonista e siti allosterici
I siti allosterici permettono il legame con atre sostanze regolatrici che modificano le caratteristiche di attivazione recettoriale da parte dell’agonista principale
Vedi esempi immagini pg.11 sbob.9
Possono essere classificati nel seguente modo
Recettori del glutammato
Vedi pg.11 sbob.9
Recettori dei nucleotidi ciclici (cGMP e cAMP)
Vedi pg.11 sbob.9
Recettori Cys-loop
Vedi pg.11 sbob.9
Recettori dell’ATP P2X
Vedi pg.11 sbob.9
Esempi di farmaci che agiscono sui recettori canale
Barbiturici
Vedi pg.12 sbob.9
Bloccanti neuromuscolari
Vedi pg.12 sbob.9
Benzodiazepine
Vedi pg.11 sbob.9