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ANALGÉSICOS OPIÓIDES - Coggle Diagram
ANALGÉSICOS OPIÓIDES
São fármacos utilizados em todos os tratamentos de dor, pois impedem a passagem do impulso nervoso e a ativação dos nociceptores
Apesar da grande eficácia no tratamento, são substâncias de última escolha, pois causam tolerância e dependência
A tolerância é causada pela longa ativação do receptor MOP, tornando-o, ao longo do tempo, inativo. Esse fenômeno é conhecido também como DESSENSIBILIZAÇÃO
A dependência é causada pela sensação prazerosa gerada pela analgesia. A interrupção do tratamento de forma abrupta aumenta o risco de crises de abstinência
Esses fármacos interagem com os receptores opióides do organismo. Essa interação gera como resultados efeitos estimulantes como analgesia e euforia, e efeitos depressores, como disforia e constipação
Sua classificação se dá pela interação com os receptores MOP e KOP e pelo grau de efeito (intenso, moderado ou antagonista)
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EFEITOS ADVERSOS
Além da dependência e tolerância, os opioides podem interagir com receptores localizados em outras regiões do organismo
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MECANISMO DE AÇÃO
A nível pré-sináptico, os receptores opioides estão acoplados à proteína Gi
A proteína Gi ativa inibe a formação de Adenilato ciclase e a produção de AMPcíclico, impedindo a produção de proteína cinase A
A proteína cinase A abre os canais iônicos de cálcio, estimulando a liberação de neurotransmissores excitatórios
Os neurotransmissores auxiliam na passagem do impulso nervoso. Com o bloqueio dessas substâncias, o impulso não consegue se propagar
A nível pós-sináptico, os receptores opioides estão acoplados à proteína G0, que quando está ativa abre os canais iônicos de potássio
A saída de potássio da membrana promove a hiperpolarização, e assim, o impulso nervoso não consegue ser propagado
Dessa forma, os nociceptores não conseguem ser ativados, promovendo analgesia
FARMACOCINÉTICA
São fármacos lipossolúveis, de baixo peso molecular e alto volume de distribuição. Por atuarem no SN (central e periférico), atravessam a barreira hemato-encefálica
Ao serem administrados, localizam-se em tecidos altamente vascularizados (músculo) para facilitar sua chegada ao cérebro. Após esse processo, se depositam no tecido adiposo
Para serem metabolizados, são biotransformados em metabólitos mais solúveis, e por isso, podem gerar metabólitos ativos
Pode-se citar como exemplo a morfina, que gera dois metabólitos, sendo um deles ativo e com atividade analgésica. Morfina 6-glicuronida