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MODELOS IN VITRO/ IN VIVO UTILIZADOS NA AVALIAÇÃO DA ABSORÇÃO INTESTINAL…

- - - - solubilidade aquosa, tamanho/peso molecular, agregação, pKa (:red_cross: ionizada = hidrofóbica), energia de estrutura cristalina (amorfo = :heavy_plus_sign: solúvel), área de superfície da molécula ( :arrow_double_up: área = :arrow_double_up: absorção)
    - - fluxo sanguíneo ( :arrow_double_up: fluxo = :arrow_double_up: transporte), sais biliares (ag. solubilizante natural), tempo de esvaziamento do estômago, doença
    - - transportadores específicos
    - - promotores de absorção
  - - - mucosa
        
        microvilosidades :heavy_plus_sign: junções aderentes/oclusivas
        
        outras camadas: vasos sanguíneos
- - - - glicoptn P
        
        lado apical da membrana
        
        mecanismo de transporte
        
        ligação substrato :heavy_plus_sign: membrana
        
        troca conformacional
        
        liberação substrato no fluido extracelular
        
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        hidrólise ATP
        
        presente nos hepatócitos, rins, epitélio intestinal e barreira hematoencefálica
        
        efluxo de fármacos
        
        :arrow_double_up: taxa de efluxo não indica sempre :arrow_down: absorção oral
        
        molécula usa :heavy_plus_sign: de 1 transportador
        
        hidrofóbicos e catiônicos
        
        :check: gasto de ATP
        
        classificação biofarmacêutica
        
        Classe II
        
        :check: afetada, mas pode ter solubilidade :arrow_double_up:
        
        testar se composto for substrato para enzimas intestinais Fase I ou II
        
        Classe III e IV
        
        :arrow_up: problemas
        
        avaliação de transportadores de absorção :heavy_plus_sign: transportadores de efluxo
        
        Classe I
        
        :red_cross: problemas
        
        BIOISENÇÃO
- - - - Perfusão
      - Câmaras de Ussing
  - - - Caco-2
        
        avalia efluxo
      - HT29
        
        produtora de muco
      - MDCK
        
        :red_cross: interessante para estudos de transportadores
      - TC7
        
        avalia metabolismo
  - - - PAMPA
        
        :warning: exclusivo de difusão passiva transcelular
        
        avalia pH na absorção
- - - - IV, oral, ...
    - - plasma, urina
    - - ASC, biodisponibilidade