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INIBIDORES DA BIOSSINTESE DA PAREDE CELULAR - Coggle Diagram

- - - - Gram Positiva
        
        Conjunto de carboidratos e proteínas
        
        Formam determinantes antigênicos que caracterizam espécies e determinam aderência ao alvo
        
        Membrana celular citoplasmática
        
        PBPs: proteínas ligantes de penicilina (enzimas), envolvidas na síntese de parede bacteriana
      - Gram Negativa
        
        Parede celular mais complexa e mais lipofílica
        
        Membrana lipídica externa
        
        Lipopolissacarídeos complexos codificando
        respostas antigênicas
        
        Espaço periplásmico contendo camada de peptidoglicano
        
        Menos espessa que a Gram positiva
        
        Membrama citoplasmática fosfolipídica
      - Camada de peptidoglicano
        
        É formada por:
        
        Açúcares alternados (N-acetilglucosamina, NAG, e ácido N-acetilmurâmico, NAM) ligados (1,4-)
        em cadeia longa
        
        aminoácidos ligados a NAM através de ligação amídica
        
        A estereoquímica D importantes para proteção do peptidoglicano contra hidrólise por peptidases do
        hospedeiro
  - - - A Transamidase é responsável pela formação das ligações cruzadas na parede celular ligações cruzadas: essencial para a integridade da parede celular bacteriana
        
        Anel -lactâmico mimetiza a porção D-Ala D-Ala do peptidoglicano, com a qual a transpeptidase reage
- - - - Bloqueio da síntese de parede celular através da ligação com a porção D-Ala-D-Ala da parede nascente
        
        Inibição de transglicosilação e transpeptidação inibição da formação de ligação entre unidades NAG-NAM
      - Interações por ligação de H entre regiões ricas em elétrons e hidrogênios presentes no
        esqueleto peptídico
    - - Grupo lipofílico ligado a açúcares em R7 são os responsáveis pelo ancoramento à membrana
        
        Esse ancoramento causa
        
        melhora na interação com o sítio-alvo
        
        Provocam disrupção do potencial de membrana e aumentam permeabilidade da membrana em oritavancina e telavancina
      - R1 hidrofílico carregado em telavancina
        
        Carga negativa permite formação de zwitterion, melhorando concentração tecidual e excreção