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Inhibidores de la Bomba de Protones (PPI) - Coggle Diagram
Inhibidores de la Bomba de Protones (PPI)
Bases débiles lipófilas
absorción intestinal
se difunden por medio de las membranas lipídicas
Usos clínicos
Enfermedad por reflujo gastroesofágico
Enfermedad de la úlcera péptica
Úlceras asociadas a H. pylori
Úlceras asociadas con NSAID
Prevención de resangrado por úlceras pépticas
Dispepsia no ulcerosa
Prevención del sangrado de la mucosa relacionado con el estrés
Gastrinoma y otras condiciones hipersecretoras
Efectos adversos
Generales
diarrea, dolor de cabeza, dolor abdominal, nefritis intersticial aguda y enfermedad renal crónica
Nutrición
reducción en la absorción de cianocobalamina, hipomagnesemia grave y hipocalcemia secundaria
Infecciones respiratorias y entéricas
Aumentan concentraciones bacterianas gástricas
infección por
Clostridium difficile
e infecciones entéricas
Problemas potenciales debido al aumento de los niveles séricos de gastrina
niveles medios de gastrina sérica aumentan de 1.5 a 2 veces
hiperplasia ECL, hipersecreción ácida de rebote transitoria, con dispepsia o ardor de estómago
Otros problemas potenciales debido a la disminución de la acidez gástrica
pequeños pólipos gástricos fúndicos-glandulares benignos
Interacciones farmacológicas
Omeprazol
Inhibe metabolismo del clopidogrel, la warfarina, el diazepam yfenitoína
lansoprazol
Elimina la teofilina
Rabeprazol y el pantoprazol
No tienen interacciones relevantes
Reducen activación del clopidogrel
Farmacocinética
omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, dexlansoprazol, rabeprazol y pantoprazol.
Omeprazol y lansoprazol
Son mezclas racémicas de isómeros R y S.
dexlansoprazol es el isómero R de lansoprazol
Esomeprazol es el isómero S de omeprazol
Disponibles en formulaciones orales.
Esomeprazol y pantoprazol
formulaciones intravenosas.
Esomeprazol, omeprazol y pantoprazol
suspensiones orales.
Lansoprazol
formulación de tableta
se desintegra en la boca
rabeprazol
formulación
rociar sobre alimentos
Omeprazol
formulación en polvo
biodisponibilidad
se reduce un 50% por los alimentos
medicamentos se deben administrar con el estómago vacío.
1 hora antes de una comida
corto promedio de vida en suero: 1.5 hora
inhibición de ácido persiste 24 horas
18 horas para la síntesis de la bomba H+/K+-ATPasa.
Farmacodinámica
Inhibición de secreción ácida
en ayuno o estimulada por alimentos
Dosis estándar
90-98% de la secreción ácida de 24 horas
Dosis equivalentes
poca diferencia en la eficiencia clínica
supresión del ácido
dependiente de la inactivación irreversible de la bomba de protones