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ANTIVIRAIS - Coggle Diagram

- - - - Passam por fosforilação
    - - Análogo da guanosina
      - Metabolismo hepático
        
        Atenção em pacientes hepatopatas
      - Álcool aumenta suas concentrações séricas
      - Recomendado para uso na gravidez
      - Reações adversas
        
        Hipersensibilidade
        
        Febre, fadiga, náuseas, vômitos, diarreia e dor abdominal
        
        Erupção cutânea
    - - Análogo da desoxiadenosina
      - Reações adversas
        
        Neuropatia sensorial distal periférica
        
        Pancreatite dose-dependente
        
        Alterações na retina
    - - Análogo fluorado da lamivudina
      - Dose única diária
        
        Alta biodisponibilidade
      - Recomendado para uso na gravidez
      - Profilaxia pré-exposição
        
        em associação com
        
        Fumarato tenofovir desoproxila
      - Reações adversas
        
        Cefaleia, diarreia, náuseas e exantema
    - - Análogo da citosina
      - Alta biodisponibilidade oral
      - Recomendado para uso na gravidez
      - Reações adversas
        
        Incomuns
    - - Análogo da timidina
      - Alta biodisponibilidade
      - Reação adversa
        
        Neuropatia sensorial periférica
      - Contraindicação
        
        Associada a didanosina
    - - Profármaco
        
        Tenofovir
        
        Fosfonato de nucleosídeo acíclico
        
        Análogo da adenosina
      - Biodisponibilidade oral
        
        Aumenta com refeição rica em gordura
      - Dose única diária
      - Recomendado para uso na gravidez
      - Profilaxia pré-exposição
      - Reações adversas
        
        Gastrintestinais
      - Contraindicação
        
        Indivíduos com risco de desmineralização óssea
    - - Profármaco
        
        Fosfonoamidato de tenofovir
      - Disponível apenas em coformulação
      - Menor toxicidade renal e óssea
      - Reações adversas
        
        Incomuns
    - - Análogo da desoxitimidina
      - Bem absorvida e distribuída
      - Primeiro antirretroviral aprovado
      - Alternativa para uso na gravidez
      - Profilaxia pós-exposição
      - Reações adversas
        
        Anemia macrocítica e neutropenia
  - - - Inibição alostérica
    - - 85% de biodisponibilidade oral
      - Reações adversas
        
        Exantema cutâneo
      - Contraindicação
        
        Gravidez
      - Numerosas interações medicamentosas
    - - Pode ser tomada com ou sem alimentos
      - Reações adversas
        
        Cefaleia, náuseas, diarreia e erupção cutânea
      - Algumas interações medicamentosas
    - - Dose única
      - Ingerido com o estômago vazio
      - Liga-se intensamente à albumina
      - Reações adversas
        
        Tontura, sonolência, insônia, pesadelos e cefaleia
        
        Exantema cutâneo
      - Interações medicamentosas
    - - Deve ser tomada com uma refeição
      - Se liga altamente às proteínas
        
        Metabolizada pelo fígado
      - Reações adversas
        
        Exantema, náuseas e diarreia
      - Inúmeras interações medicamentosas
    - - Alta biodisponibilidade oral
      - Altamente lipofílico
        
        Concentração no LCR
      - Prevenção da transmissão da mãe para o recém-nascido
        
        Não recomendada na gravidez
      - Reações adversas
        
        Exantema, erupções cutâneas, hepatotoxicidade
    - - Deve ser administrada com uma refeição
      - Ambiente gástrico ácido
        
        Biodisponibilidade oral
      - Reações adversas
        
        Exantema, depressão, cefaleia e insônia
  - - - Bloqueia a entrado do HIV na célula
        
        Se liga à glicoproteína do envelope viral
      - Administração subcutânea
      - Reações adversas
        
        Nódulos eritematosos no local da injeção
  - - - Anticorpo monoclonal
        
        Se liga ao receptor CD4
        
        Bloqueia a entrada
      - Uso em pacientes com HIV multirresistentes
      - Administrado por via IV
      - Reações adversas
        
        Diarreia, tontura, náuseas e erupção cutânea
    - - Liga-se de modo específico à proteína CCR5
        
        Receptor necessário para a entrada do vírus
      - Maior parte excretado nas fezes
      - Contraindicado
        
        Insuficiência renal grave
      - Reações adversas
        
        Infecção do trato respiratório superior, tosse, pirexia, erupção cutânea, tontura...
  - - - Dose única diária
      - Requer meio ácido
        
        Ingerido com as refeições
      - Eliminação biliar
      - Contraindicação
        
        Insuficiência hepática
      - Reações adversas
        
        Diarreia e náuseas
      - Interações medicamentosas
    - - Coadministrado
        
        Ritonavir ou cobicistate
      - Ingerido com as refeições
      - Reações adversas
        
        Diarreia, náuseas, cefaleia e aumento das concentrações de amilase e de aminotransferases hepáticas
      - Inúmeras interações medicamentosas possíveis
    - - Profármaco
        
        Rapidamente absorvido após hidrólise
        
        Amprenavir
      - Reações adversas
        
        Cefaleia, náuseas, diarreia, parestesias periorais e depressão
        
        Exantema
    - - Exige ambiente ácido
        
        Estômago vazio
      - Alta taxa de entrada no LCR
      - Reações adversas
        
        Hiperbilirrubinemia e nefrolitíase
      - Interações medicamentosas complexas
    - - Disponível apenas em associação
        
        Ritonavir
      - "Reforço" farmacológico
      - Reações adversas
        
        Diarreia, náuseas, vômitos, aumento das concentrações séricas de lipídeos e aminotransferases
      - Inúmeras interações medicamentosas
    - - Alta absorção quando ingerido com alimento
      - Excretado nas fezes
      - Reações adversas
        
        Diarreia e flatulência
      - Inúmeras interações medicamentosas
    - - Alta biodisponibilidade
      - Metabolização
        
        Fármaco ativo
      - Excretado nas fezes
      - Reforço farmacológico
        
        Grávidas
      - Reações adversas
        
        Astenia, distúrbios gastrintestinais e hepatite
    - - Dose única diária
        
        Associação com ritonavir
      - Grande volume de distribuição
      - Excretado nas fezes
      - Reações adversas
        
        Desconforto gastrintestinal
        
        diminuída pela
    - - Pacientes com cepas resistentes
      - Associação com ritonavir
      - Contraindicação
        
        Insuficiência hepática
      - Contém metade sulfonamida
      - Reações adversas
        
        Diarreia, náuseas, vômitos e dor abdominal
  - - - Inibem a transferência de cadeia
    - - Disponível apenas em comprimido
        
        Tenofovir alafenamida e entricitabina
      - Cátions polivalentes interferem na absorção
      - Reações adversas
        
        Náuseas, diarreia e cefaleia
      - Alta barreira genética à resistência
    - - Cátions ou laxantes interferem na absorção
      - Alta ligação às proteínas
      - Reações adversas
        
        Incomuns
      - Contraindicação
        
        Mulheres em idade fértil ou no 1º trimestre da gravidez
      - InSTI de escolha após o 1º trimestre da gravidez
    - - Deve ser ingerido com alimentos
      - Liga-se fortemente às proteínas
      - Exige reforço com um fármaco adicional
        
        Cobicistate ou ritonavir
      - Reações adversas
        
        Diarreia, erupção cutânea e elevação das aminotransferases hepáticas
      - Não é recomendado com tanta frequência
        
        Mulheres grávidas
    - - Análogo da pirimidinona
      - Barreira de resistência menor
      - Reações adversas
        
        Incomuns
      - Componente alternativo durante a gravidez
- - - - Inibição da entrada, tradução, transcrição, processamento de proteína, maturação liberação do vírus
      - Aumento da expressão de antígenos
      - Maior atividade fagocítica dos macrófagos
    - - HCV
      - Características
        
        Administradas por via subcutânea ou intramuscular
        
        Dose ajustada
        
        Insuficiência renal
        
        Reações adversas
        
        Síndrome semelhante à gripe
        
        Contraindicações
        
        Descompensação hepática, doença autoimune, arritmia cardíaca
        
        Gravidez
    - - HBV e HCV
  - - - Profármaco
      - Inibe competitivamente a DNA polimerase
      - Dose única diária
      - Mais lento na supressão
      - Reações adversas
        
        Aumento da creatinina sérica, cefaleia, diarreia, astenia e dor abdominal
    - - Análogo do nucleosídeo ciclopentilguanosina
      - Biodisponibilidade reduzida pela presença de alimento
      - Dose única diária
      - Reações adversas
        
        Cefaleia, fadiga, tontura, náuseas e dor abdominal superior
    - - Utilização de doses mais baixas em intervalos menos frequentes
      - Prevenção da transmissão vertical
      - Resistência cruzada com a entricitabina ou entecavir
      - Reações adversas
        
        Incomuns
    - - Análogo da timidina
      - Biodisponibilidade não afetada por alimentos
      - Sem metabólitos ativos ou interações identificadas
      - Reações adversas
        
        Fadiga, cefaleia, tosse, náuseas e diarreia
      - Podem ocorrer
        
        Acidose láctica e hepatomegalia
    - - Análogo da adenosina
      - Mantém a atividade contra isolados resistentes à lamivudina e ao entecavir
      - Reações adversas
        
        Náuseas, dor abdominal, diarreia, tontura e fadiga
      - Resistência não documentada
  - - - Associação com sofosbuvir
        
        Genótipos 1 e 3
      - Excretado nas fezes
      - Não exige ajuste de dose
        
        exceto quando coadministrado com
        
        Inibidores fortes de CYP3A
      - Reações adversas
        
        Cefaleia e fadiga
    - - Associação com grazoprevir
        
        Genótipos 1 e 4
      - Absorção não depende de alimentos
      - Reações adversas
        
        Fadiga, cefaleia e náuseas
    - - Associação com sofosbuvir
        
        Genótipos 1, 4, 5 e 6
      - Excretado inalterado nas fezes
      - Reações adversas
        
        Fadiga, cefaleia, náuseas e insônia
    - - Associação com paritaprevir e ritonavir
        
        Genótipo 4
      - Reforço farmacológico
        
        Aumentar as concentrações de paritaprevir
      - Eliminação biliar
        
        Contraindicado em pacientes com insuficiência hepática
      - Reações adversas
        
        Náuseas, prurido e insônia
    - - Associação com glecaprevir
        
        Dose única diária
        
        Genótipos 1, 2, 3, 4, 5 ou 6
      - Contraindicado em pacientes com insuficiência hepática
      - Reações adversas
        
        Cefaleia, fadiga e náuseas
    - - Associação com sofosbuvir
        
        Dose única diária
        
        Atividade pangenotípica
      - Administrado independentemente dos alimentos
      - Reações adversas
        
        Cefaleia, fadiga, náuseas, astenia e insônia
  - - - Não nucleosídeo
        
        Inibidor alostérico de NS5B
      - Associação com ombitasvir + paritaprevir + ritonavir
        
        Genótipo 1
      - Contraindicado em pacientes com insuficiência hepática
      - Reações adversas
        
        Náuseas, prurido e insônia
    - - Análogo de nucleosídeo/nucleotídeo
      - Associação com vários outros fármacos anti-HCV
      - Associação com ledipasvir
        
        Genótipos 1, 4, 5 ou 6
      - Profármaco
        
        GS-331007
      - Reações adversas
        
        Difíceis de diferenciar
  - - - Associação com pibrentasvir
        
        Genótipos 1, 2, 3, 4, 5 ou 6
    - - Atividade pangenotípica
      - Associação com elbasvir
        
        Genótipos 1 e 4
      - Reações adversas
        
        Fadiga, cefaleia e náuseas
      - Contraindicado em pacientes com insuficiência hepática
    - - Associação com ombitasvir e ritonavir
        
        Genótipo 4
      - Contraindicado em pacientes com insuficiência hepática
      - Reações adversas
        
        Náuseas, prurido e insônia
      - Múltiplas interações medicamentosas
    - - Associação com sofosbuvir
        
        Genótipo 1
      - Deve ser ingerido com alimento
      - Contraindicado em pacientes com insuficiência hepática
      - Reações adversas
        
        Fotossensibilidade, erupção cutânea, prurido e náuseas
      - Contém uma metade sulfa
    - - Associação
        
        Inibidor NS5B do sofosbuvir e inibidor NS5A do velpatasvir
        
        Opção de retratamento
      - Contraindicado em pacientes com insuficiência hepática
      - Reações adversas
        
        Cefaleia, fadiga, diarreia e náuseas
  - - - Interfere na síntese de trifosfato de guanosina
    - - Anemia hemolítica dose-dependente
    - - Anemia, insuficiência renal em estágio terminal, doença vascular isquêmica e gravidez
- - - - catalisada pela
        
        Proteína cinase específica do vírus
        
        Fosfotransferase UL97
        
        inibe competitivamente a
        
        DNA polimerase viral
        
        Término do alongamento do DNA viral
    - - Via intravenosa
      - Boa distribuição no corpo
      - Eliminação na urina
    - - Mutação no gene da fosfotransferase UL97
    - - Mielossupressão
      - Náuseas, diarreia, febre, exantema, cefaleia, insônia e neuropatia periférica
    - - Éster L-valil
        
        Elevada biodisponibilidade oral
  - - - Baixa biodisponibilidade oral
    - - Aumento da toxicidade
    - - Mutações pontuais no gene da DNA polimerase
    - - Comprometimento renal,
      - Hipo ou hipercalcemia
      - Hipo ou hiperfosfstemia
      - Hipocalemia e hipomagnesemia
  - - - Difosfato de cidofovir
        
        Inibe competitivamente
        
        A síntese de DNA
    - - Grande intervalo entre as doses
    - - Nefrotoxicidade
        
        Evitar administração concomitante de outros fármacos nefrotóxicos
      - Mutagênico, gonadotóxico e embriotóxico
  - - - Altamente específico para CMV
- - - - Associação à alfainterferona
        
        HCV
    - - Bronquiomielite ou pneumonia
        
        Vírus sincicial respiratório (RSV)
  - - - Lactentes e crianças de alto risco
    - - Infecção do trato respiratório alto, febre, rinite, exantema, diarreia, vômitos, tosse, otite média e elevação das aminotransferases séricas
  - - - Verrugas genitais externas e perianais
    - - Reações cutâneas locais
- - - - Baloxavir ativo
        
        Interfere na transcrição de RNA viral
        
        Bloqueia a replicação do vírus
    - - Coadministração com produtos contendo cátions polivalentes
      - Ingestão com produtos lácteos
  - - - Oseltamivir
        
        Profármaco
        
        VO
        
        Alta biodisponibilidade
        
        Ativado por esterases hepáticas
        
        Ajuste de dose
        
        Insuficiência renal
        
        Reações adversas
        
        Náuseas, vômitos e cefaleia
      - Zanamivir
        
        Inalação
        
        Trato respiratório
        
        Alta concentração
        
        Reações adversas
        
        Tosse, broncoespasmo, diminuição da função pulmonar, desconforto nasal e orofaríngeo
        
        Contraindicação
        
        Pacientes com doença respiratória subjacente
    - - Análogo do ciclopentano
      - Dose única IV
        
        Alta biodisponibilidade
        
        Pouco metabolizado
        
        Eliminação renal
      - Reação adversa
        
        Diarreia
  - - - Bloqueiam o canal iônico de prótons M2
        
        Inibindo o
        
        Desencapsulamento do RNA viral
    - - Rimantadina > Amantadina
    - - Inalterada (amantadina)
      - Metabolizada (rimantadina)
        
        Ajuste de dose para insuficiência hepática grave
    - - H1N1/H3N2
    - - Gastrintestinais
        
        Náuseas e anorexia
      - SNC
        
        Nervosismo, insônia, tontura, dificuldade de concentração
- - - - Monofosfato pela timidina cinase específica do vírus
        
        Di e trifosfato pelas enzimas celulares do hospedeiro
        
        inibe a
        
        Síntese de DNA viral
        
        Competição com o desoxiGTP pela DNA polimerase viral
        
        Interrupção da cadeia após a incorporação no DNA viral
    - - Administração oral, intravenosa ou tópica
      - Rápida difusão na maioria dos tecidos e fluidos corporais
        
        Líquido cerebroespinal
      - Excreção pela urina
    - - Éster L-valil
        
        Convertido no fígado e no intestino
        
        Maior biodisponibilidade oral
    - - Alteração da timidina cinase viral
      - Alteração da DNA polimerase
    - - Náuseas, diarreia e cefaleia
      - Toxicidade renal
    - - Uso na 36ª semana
        
        Herpes genital recorrente
  - - - oxidado em
        
        Penciclovir
        
        Inibição competitiva da DNA polimerase viral
    - - Cefaleia, náuseas ou diarreia