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ANTIVIRAIS - Coggle Diagram
ANTIVIRAIS
Vírus
Parasitas intracelulares obrigatórios
Replicação depende dos processos de síntese da célula hospedeira
Replicação viral
Fixação do vírus
Entrada do vírus
Desencapsulamento do ácido nucleico viral
Síntese de polimerases de AN
Síntese de RNA ou DNA viral
Integração no genoma nuclear
Síntese de proteínas estruturais
Maturação
Liberação da célula
Agentes antivirais
Bloquear a entrada ou saída do vírus na célula
Bloqueadores não seletivos
interfere na função da célula hospedeira
Toxicidade
Primeira geração
5-iododesoxiuridina
Trifluorotimida
Infecções por herpes - vírus simples (HSV) e vírus da varicela-zóster (VZV)
ACICLOVIR
Age contra
HSV-1
HSV-2
VZV
EBV
Citomegalovírus
Herpes-vírus humano-6
Mecanismo de ação
Inibe síntese de DNA viral
DesoxiGTP
DNA-polimerase viral
Biodisponibilidade oral baixa
Depuração por filtração glomerular e secreção tubular
Não afetada por alimento
Formulações tópicas produzem lesõess herpéticas
Rápida difusão para tecidos
VALACICLOVIR
Age contra
Herpes genital
Varicela
Zóster
Herpes orolabial
Primeira passagem no fígado e intestino
Níveis séricos 3 a 5 vezes > Aciclovir
FANCICLOVIR
Profármaco
Age contra
HSV-1
HSV-2
VZV
EBV
HBV
Mecanismo de ação
Semelhante ao aciclovir
Sem interrupção da cadeia
Menor afinidade com a DNA-polimerase viral
Biodisponibilidade oral de 70%
Excretado principamente na urina
OUTROS
PENCICLOVIR
DOCOSANOL
TRIFLURIDINA
VALOMACICLOVIR
Infecções por citomegalovírus (CMV)
GANCICLOVIR
Mecanismo de ação
Inibe competitivamente DNA-polimerase viral
Término do alongamento do DNA viral
Age contra
CMV
HSV
VZV
EBV
HHV-6
HHV-8
Biodisponibilidade oral baixa
Gel
Ceratite herpética aguda
Depuração imediata por hemodiálise
VALGANCICLOVIR
Profármaco
Bem absorvido
Biodisponibilidade oral de 60%
Recomenda-se ingerir com alimentos
Eliminação renal por filtração glomerular e secreção tubular ativa
FOSCARNETE
Inibe
DNA-polimerase do hérpes-vírus
RNA- polimerase
Transcriptase reversa do HIV
Age contra
HSV
VZV
CMV
EBV
HHV-6
HHV-8
HIV-1
HIV-2
Baixa biodisponibilidade oral
Intolerância gastrointestinal
Depuração renal
CIDOFOVIR
Age contra
CMV
HSV-1
HSV-2
VZV
EBV
HHV-6
HHV-8
ADENOVIRUS
POXVIRUS
POLIOMAVIRUS
PAPILOMAVIRUS HUMANO
Inibe DNA-polimerase viral
Incorpora-se na cadeia de DNA viral
Eliminação por secreção tubular ativa
Hemodiálise de alto fluxo reduz níveis séricos
Agentes antirretrovirais
Inibidores nucleosídeos e nucleotídeos da transcriptase reversa (INTR)
Inibição competitiva da transcriptase reversa do HIV-1
Incorporação na cadeia de DNA viral
Interrupção da cadeia
Ativação intracitoplasmática
Fosforilação por enzimas celulares
Trifosfato
ABACAVIR
Sofre glicuronidação e carboxilação hepáticas
Níveis séricos aumentados com álcool
Maior risco de IAM
Interação medicamentosa com metadona
DIDANOSINA
Biodisponibilidade oral de 40%
Tomar com estomago vazio
Eliminado via metabolismo celular
Excreção renal
Desenvolvimento de pancreatite
ENTRICITABINA
Biodisponibilidade oral de 93%
Não afetada pela presença de alimentos
Eliminação por filtração glomerular e secreção tubular ativa
Contraindicado: crianças, grávidas, insuficientes renais e hepáticos
LAMIVUDINA
Atividade contra HBV
Exacerbação da hepatite
Seleção da mutação M184V
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ESTAVUDINA
Biodisponibilidade oral de 86%
Não depende da presença de alimentos
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TENOFOVIR
Profármaco hidrosolúvel
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ZIDOVUDINA
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Inibidores não nucleosídeos da transcriptse reversa (INNTR)
Ligam-se diretamente à transcriptase reversa do HIV-1
Inibição alostérica da DNA-polimerase dependente de RNA e DNA
DELAVIRDINA
Biodisponibilidade oral de 85%
Reduzida por antiácidos e bloqueadores de H2
EFAVIRENZ
Absorção oral moderada de 45%
Toxicidade após refeição gordurosa
Tomar com estomago vazio
Metabolizado por CYP3A4 e CYP2B6
Restante eliminado de forma inalterada nas fezes
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ETRAVIRINA
Age contra cepas de HIV resistentes aos INNTR
Tomar com refeição
Eleva colesterol, TGLs e glicose
Indutor da CYP34A
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NEVIRAPINA
Biodisponibilidade oral > 90%
Não depende de alimento
Altamente lipossolúvel
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RILPIVIRINA
Recomendada para pacientes sem tratamento prévio de HIV
Tomar com refeição gordurosa
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Associados a níveis variáveis de intolerância gastrointestinal e exentema cutâneo
Metabolismo pelo sistema CYP450
Interações medicamentosas
Inibidores da protease (IP)
Impede a clivagem pós tradução da poliproteína Gag-Pol
Impedem o processamento de proteínas virais
Produz partículas virais imaturas e não infecciosas
ATAZANAVIR
Necessita de meio ácido para absorção
Solubilidade aquosa depende do PH
Intervalo de 12h pós refeição
Contraindicado em administração com inibidores da bomba de prótons
Eliminação via biliar
DARUNAVIR
Deve ser coadiministrado com Ritonavir
Tomar junto á refeição
Metabolizado pelo fígado e pelo sistema CYP3A
FOSAMPRENAVIR
Profármaco
Hidrolizado com rapidez pelo epitélio intestinal
Ingerido com alimento
Metabolizdo no fígado
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INDINAVIR
Exige ambiente ácido para solubilidade máxima
Deve ser consumido com estomago vazio
Excreção principalmente fecal
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LOPINAVIR
Formulado em associação com Ritonavir
Inibe o metabolismo do Lopinavir
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NELFINAVIR
Alta absorção quando ingerido com alimento (60 a 80%)
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RITONAVIR
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Inibidores de entrada
O processo de entrada do HIV-1 é complexo e cada etapa apresenta um alvo potencial de inibição
ENFURVITIDA
Inibidor da fusão que bloqueia a entrada do HIV naa célula
Liga-se a subunidade gp41 da glicoproteína do envelope viral
Impede alterações de conformações
Injeção subcutânea ou Parenteral
Metabolismo envolve hidrólise proteolítica
MARAVIROQUE
Liga-se à proteína do hospedeiro CCR5
Absorção rápida
Excretado pelas fezes
Contraindicado para pacientes renais e hepáticos
Inibidores da integrase de transferência de filamento (IINTF)
Liga-se à integrase
Inibem a transferência de filamento, a terceira e última interação do DNA do HIV
DOLUTEGRAVIR
Tomado com ou sem alimentos
Deve ser tomado com 2 horas antes ou 6 horas depois do uso de antiácidos
Metabolizado pela UGT1A1 e CYP3A
RALTEGRAVIR
Metabolizado por glicuronidação pela UGT1A1
Agentes Anti-Hepatite
INTERFERONA-ALFA
Citocinas do hospedeiro com ações antivirais
Imunomoduadores e antiproliferativos
Indução de sinais intracelulares após ligação a receptores específicos de membrana
Inibição da penetração, tradução, transcrição, processamento, maturação e liberação
Excreção renal
Infecção pelo vírus da Hepatite B
ADEFOVIR DIPIVOXILA
ENTECAVIR
LAMIVUDINA
TELBIVUDINA
TENOFOVIR
Fosforilada por cinases
Interrupção da cadeia
Ampla distribuição
Inibe DNA polimerase do HBV e transcriptase reversa do HIV
Compete com o trifosfato de desoxicitidina
Exarcebação da hepatite e doença hepática progressiva
Inibe competitivamente todas funções da DNA polimerase do HBV
Biodisponibilidade oral de 100% reduzida por alimentos
Excretado pelo rim
Filtração glomerular
Profármaco diéster do adefovir
Fosforilado por cinases celulares ao metabólito difosfato ativo
Inibe DNA polimerase
Biodisponibilidade de 59%
Hidrólise rápida
Excretato via filtração glomerular
Infecção pelo vírus da Hepatite C
SOFOSBUVIR
BOCEPREVIR
SIMEPREVIR
TELAPREVIR
RIBAVIRINA
Precisa tomar com alimentos
Metabolizado pela CYP no fígado
Precisa tomar com alimento
Metabolizado no fígado pelo CYP3A
Excreção biliar
Liga-se a 75% às proteínas
Metabolizado pela CYP3A4/5 e transportador de P-glicoproteína
Inibe RNA polimerase do HCV dependente de RNA NS5B
Eliminação renal
Agentes Anti-influenza
OSEOTAMIVIR E ZANAMIVIR
AMANTADINA E RIMANTADINA
Aminas tricíclicas que bloqueiam o canal iônico de prótons M2 da partícula viral
Inibem o desencapsulamento do RNA viral dentro da célula hospedeira impedindo sua replicação
Excretada de forma inalterada na urina
Metabolismo por hidroxilação, conjugação e glicuronidação antes da sua excreção urinária
Iinibidor de neuraminidase
Interfere na ligação da progenie do vírus influenza
Agregação de vírus Influenza entre si com a membrana da célula infectada
Age contra Influenza A e Influenza B
Outros agentes antivirais
INTERFERONAS
RIBAVIRINA
PALIVIZUMABE
IMIQUIMODE