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INHIBICIÓN ENZIMÁTICA, DIFERENCIAS, ANTHONY SOLIS 15/07/23 - Coggle Diagram
INHIBICIÓN ENZIMÁTICA
INHIBICION COMPETITIVA
EL INHIBIDOR TIENE UNA ESTRUCTURA SIMILAR AL DEL SUSTRATO ES UN ISOSTERO
EL INHIBIDOR SE UNE AL SITIO ACTIVO DE LA ENZIMA
EL INHIBIDOR DESPLAZA AL SUTRATO DEL SITIO ACTIVO
LA ACTIVIDAD ENZIMATICA (Vmax) DISMINUYE CONFORME AUMENTA EL INHIBIDOR
LA ACTIVIDAD ENZIMATICA PUEDE RESTAURARSE A NIVELES NORMALES AUMENTANDO LA CONCENTRACIÓN DEL SUSTRATO
ESTA INHIBCION IMPIDE QUE EL SUSTRATO SE UNA AL SITIO ACTIVO Y SE CONVIERTA .
Kmap>Km
Vmax=Vmaxinc
EJEMPLO : ENZIMA( HEXOQUINASA) ; SUSTRATO (GLUCOSA); INHIBIDOR(2-DESOXIGLUCOSA
)
INHIBICIÓN NO COMPETITIV
A
EL INHIBIDOR NO TIENE UNA ESTRUCTURA SIMILAR AL SUSTRATO
EL INHIBIDOR SE UNE AL SITIO ALOSTERICO DE LA ENZIMA
EL INHIBIDOR NO AFECTA A LA UNION DE ENZIMA SUSTRATO POR ESO LOS KM SON IGUALES
LA ACTIVIDAD ENZIMATICA DISMINUYE A MEDIDA QUE AUMENTA LA CONCENTRACIÓN DEL INHIBIDOR
LA ACTIVIDAD ENZIMATICA NO PUEDE RESTAURARSE A NIVELES NORMALES AUMENTANDO LA CONCENTRACIÓN DEL SUSTRATO
SE USA PARA TRATRA ENFERMEDADES CAUSADAS POR ENZIMAS HIPERACTIVAS
Kcat disminuye
Km=Kminc
Vmaxcinc<Vmax
INHIBICIÓN ACOMPETITIVA
EL INHIBIDOR SOLO SE UNE AL COMPLEJO ENZIMA-SUSTRATO (ES)
LOS VALORES DE Km Y Vmax DISMINUYEN CON EL INHIBIDOR
LA ACTIVIDAD ENZIMATICA DISMINUYE A MEDIDA QUE AUMENTO EL INHIBIDOR
PUEDE SER USADO PARA INHIBIDOR SELECTIVAMENTE
ENZIMA( SUCCINIL COA DESHIDROGENASA) ; SUSTRATO(SUCCINIL CO A) ; INHIBIDOR (MALONATE)
ESTA REACCION DE DESCARBOXILACION TRANSFORMA LA SUCCINIL COA A FUMARATO
INHIBICIÓN ENZIMATICA POR EXCESO DE SUSTRATO
EL EXCESO DE SUBSTRATO PROVOCA UNA PERDIDA DE ACTIVIDAD ENZIMATICA
LA VELOCIDAD DE LA REACCIÓN DISMINUYE A MEDIDA QUE AUMENTA LA CONCENTRACCION DE SUBSTRATO
LA INHIBICION ES REVERSIBLE
PUEDE SEGUIR PATRONES DE INHIBICION COMPETITIVA Y NO COMPETITIVA
INHIBICIÓN ENZIMÁTICA MIXTA
EL INHIBIDOR PUEDE UNIRSE A LA ENZIMA AL MISMO TIEMPO QUE UNE EL SUSTRATO
AFECTA AL COMPLEJO ES REDUCIENDO LA ACTIVIDAD SIN AFECTAR LA UNION.
LA INHIBICION PUEDE SER REDUCIDA PERO NO SUPERADA AL AUMENTAR LA CONCNETRACION DEL SUSTRATO
Vmaxcinm<Vmax
La Kmcinm>Km
SUCEDE CUANDO HAY UNO O 2 SUSTRATOS
EL GRADO DE INHIBICION DEPENDE DE LA CONCENTRACIÓN DE INHIBIDOR
I
NHIBICIÓN PSEUDOIRREVERSIBLE
EL INHIBIDOR SE UNE A LA ENZIMA DE FORMA COVALENTE
NO SE AJUSTA A LA CINETICA CLASICA DONDE (I)>>>(Eo)
SON USADOS COMO AGNETES TERAPEUTICOS HERBICIDAS Y ANTICUERPOS
EL EQUILIBRIO ESTA COMPLETAMANTE DESPLAZADO HACIA LA FORMACIÓN DE (EI)
FUERTE INHIBICION A CANTIDADES DE INHIBIDOR DEL MISMO ORDEN DE LA ENZIMA
SE DEBE CONSIDERAR CONSTANTES DE DE DISOCIACION DEL COMPLEJO
LOS VALORES DE Ki SE ENCUENTRAN EN EL ORDEN DE ( 10^-8 Y 10^-14)
SE UNEN FUERTEMENTE A LA ENIZMA
INHIBICIÓN PSUICIDA
SON INHIBIDORES ALTAMENTE ESPECIFICOS
QUIMICAMENTE INACTIVOS EN AUSENCIA DE LA ENZIMA
SE ACTIVAN ESPECIFICAMENTE POR LA E QUE ASU VES VAN A INACTIVAR
REACCIONAN RAPIDAMENTE CON LA PROTEINA CON UNION COVALENTE ALGUN RESTO DE AA Y DE ESTA MANERA INACTTVANDO LA ENZIMA RAPIDAMENTE
EJEMP INHIBICION DE LA ORNITINA DESCARBOXILASA POR EL DMF
DIFERENCIAS
REVERSIBLE
UNION NO COVALENTE COMO ENLACES DE HIDROGENO O FUERZAS DE VANDER WALLS
IRREVERSIBLE
UNION COVALENTE FUERTE
ANTHONY SOLIS 15/07/23