Son fármacos que tienen un origen natural, ya que la camptotecina es un alcaloide presente en el árbol de origen chino Camptotheca acuminata. Actúan inhibiendo de forma selectiva e irreversible la topoisomerasa tipo I, a través de la cual se impide que se desarrolle el proceso de replicación del ADN. También inhibe la síntesis del ARN. Estos fármacos presentan un amplio espectro de actividad antitumoral, con efectos más marcados sobre carcinomas colorrectales, ováricos, mamarios, pulmonares y renales, incluidas las formas mulitirresistentes a quimioterapia.