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Metabolismo y Excreción de fármacos, El metabolismo y la excreción de…

- - - - Los fármacos que son eliminados eficazmente por esta víscera son:
        
        diltiazem, imipramina, lidocaina, morfina y propranolol, cuyas velocidades de eliminación sistémica exceden 6 ml/min/kg
  - - - Factores que pueden afectar la filtración glomerular incluyen:
        
        Presión artetial
        
        Alteraciones en la perfusión renal
        
        Enfermedades renales
    - - Factores que pueden influir en la reabsorción tubular incluyen:
        
        pH urinario
        
        Concentración de fármaco en el filtrado glomerular
        
        Interacciones con transportadores renales
    - - Factores que pueden influir en la secreción tubular incluyen:
        
        Interacciones con transportadores renales
        
        Inhibidores
- - - - Pero también en el aparato digestivo, los riñones y los pulmones poseen un potencial metabólico notable.
    - - Rifampicina: La rifampicina es un antibiótico utilizado para tratar infecciones bacterianas, incluyendo la tuberculosis. Este fármaco puede inducir las enzimas hepáticas, especialmente las del sistema del citocromo P450, lo que puede acelerar la biotransformación de otros fármacos y disminuir su concentración en sangre.
  - - - Fase I y fase II (conjugación)
    - - Paracetamol: El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado a través de la vía de conjugación con ácido glucurónico y sulfato. Estos metabolitos conjugados son más solubles en agua y se excreta en la orina.
      - Warfarina: La Warfarina, un anticoagulante, se metaboliza en el hígado principalmente a través de la oxidación mediada por enzimas del citocromo P450. Los metabolitos resultantes son inactivos y se eliminan principalmente a través de la bilis y las heces.
  - - - Provocan la perdida de la actividad farmacológica
      - Presentan o exponen al grupo funcional del compuesto original
      - El sistema enzimático que participa en las reacciones de la fase 1 se ubica sobre todo en el retículo endoplasmático
      - Los encargados de estas reacciones de biotransformación son las isoformas del citocromo P450
    - - Las reacciones de la fase 2 culminan en la formación de un enlace covalente entre un grupo funcional de compuestos original.
      - Estos conjugados fuertemente polares suelen ser inactivos y se excretan con rapidez en la orina y heces.
        
        Un ejemplo de conjugación activo es el metabolismo 6-glucuronido de morfina, un analgésico mas potente que el compuesto original
      - Los sistemas enzimáticos de conjugación de la fase II son básicamente citosólicos
      - En esta etapa, se conjugan los metabolitos formados en la fase I para poder aumentar la solubilidad en agua y facilitar la eliminación
        
        Esto se logra mediante la adición de grupos químicos como; glucurónico, sulfato, glutatión o acetil.
- - - - Algunos jugos cítricos, como el jugo de toronja (pomelo), contienen compuestos que inhiben las enzimas del citocromo P450 en el intestino y en el hígado.
      - Los productos lácteos y los alimentos ricos en calcio, como la leche y los productos lácteos, pueden disminuir la absorción de ciertos antibióticos de la familia de las tetraciclinas.
      - El alcohol puede aumentar la permeabilidad de la mucosa intestinal, lo que puede aumentar la absorción de algunos fármacos.
  - - - Por ejemplo este tipo de sustancias pueden acelerar o atrasar el metabolismo de ciertos fármacos debido a que pueden inhibir o inducir las enzimas encargadas del metabolismo
  - - - Por ejemplo algunos fármacos pueden inhibir o inducir las enzimas del citocromo P450 tales como:
        
        Fluoxetina: Un antidepresivo de la clase de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) que puede inhibir el CYP2D6.
        
        Cimetidina: Un medicamento utilizado para tratar la acidez estomacal y las úlceras que puede inhibir varios subtipos de CYP450.