Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
TÓPICO 11 - Coggle Diagram
TÓPICO 11
ANTIBACTERIANOS SINTÉTICOS
SULFAS
inibidores competitivos reversíveis da biossíntese bacteriana de ácido fólico
Atuam como:
São incorporadas pela semelhança com o PABA,
levam a um produto que é incapaz de ser utilizado na sequência da biossíntese do diidrofolato
anel aromático, grupo sulfonamida, grupo p-amino não-substituído = essenciais para atividade
metabolismo:
acetilação do nitrogênio N4 (N amínico) -> reduz a solubilidade do fármaco: pode levar à precipitação na urina, causando cristalúria (toxicidade)
adição de substituintes retiradores de elétrons ao N sulfonamídico: aumento de acidez (diminuição de pKa)
Efeitos Adversos: reações alérgicas, dano renal e hepático e anemia hemolítica
QUINOLONAS
grupo de substâncias sintéticas com anel N-1-alquil3-carboxipirid-4-ona fundido a segundo anel aromático substituído
inibição de replicação e transcrição de DNA bacteriano por estabilização do complexo formado entre DNA e topoisomerases
bactérias G+
-> complexo DNA – topoisomerase IV (enzima procariótica responsável por aliviar supertorções positivas de negativas durante a replicação do DNA)
bactérias G–
-> complexo DNA – DNA-girase (topoisomerase II bacteriana - enzima procariótica capaz de introduzir supertorções negativas no DNA circular relaxado, neutralizando as supertorções positivas introduzidas durante a abertura da dupla hélice)
Efeitos Adversos: erosão de articulações, possível ligação com prolongamento QT (cardiotoxicidade), diarréia, vômitos, dor abdominal, anorexia
Antimetabólitos
análogos estruturais de metabólitos normais do organismo ->
causam inibição da via metabólica
ou
obtenção de produtos defeituosos
Ex: TRIMETOPRIMA
inibidor competitivo reversível de diidrofolato redutase (DHFR)
efeito sinérgico com sulfonamidas