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Polimorfismo y su relación con la actividad biológica de los principios…
Polimorfismo y su relación con la actividad biológica de los principios activos
Concepto de Polimorfismo
Fenómeno en el que un compuesto químico forma mas de una forma cristalina
TIPOS
Enantiotrópico
Reversible
Pueden pasar de
Metaestable
a
Estable
Irreversible
Monotrópico
Suceso reversible
Características
Se mantiene una misma fórmula molecular, sin embargo se encuentran inmersas en una red cristalina.
Se pueden presentar en estado líquido como gaseoso, tiene un comportamiento diferente en estado sólido
Distribución tridimensional en el espacio, dando como resultado diferentes estructuras cristalinas
Relación con la actividad biológica
Propiedad de empacamiento y tecnológicas
El polimorfo de mayor densidad de empacamiento es el más estable, por lo cual tiene enlaces intraparticulares mucho más fuertes y por esta razón es más complicado de desfigurar
Cinetica de disolucion
La velocidad de disolución de los polimorfos depende tanto de la solubilidad de los mismos como del grado de dispersión
Propiedades termodinámicas
Los cambios de la estructura en el cristal se genera cuando esta en estado sólido
Difracción RX
Establece la
Estructura cristalina en la difracción de rayos x en el monocristal
Estructura cristalina de las moléculas de la red cristalina
Diferencia de polimorfos
Detecta
Impurezas
Impurezas en los fármacos
Identifica
Principio activo y los excipientes, debido a que cada fase cristalina produce un patrón de difracción característico
fases cristalinas
Propiedades de tipo físico químicas
Punto de fusión
Temperatura a la cual un sólido pasa a líquido, depende de la presión.
Estabilidad
No existe un cambio de estado.
Adsorción
Sucede cuando átomos, iones, moléculas de gases, líquidos o sólidos se disuelven en otra sustancia
