Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

Proteína, receptores ligados a proteínas quinases, Canal Iônico,…

- - - - atua como inibidor competitivo
      - falso substrato gerando produto anômalo
      - degradam as enzimas para ativar os profármacos
- - - - resíduos de tirosina se ligam a quinase JAK
        
        fosforilação da JACK
        
        START fosforila e se liga a JACK
        
        envolvidos nas resposas inflamatórias
        
        crescimento e diferenciação celular
        
        receptores de insulina
        
        entrada de glicose na célula
- - - - autofosforilação do resíduo de tirosinaquinase
        
        cria um sítio de ligação para proteína SH2
        
        acoplamento e fosforilação
        
        RAS
        
        GDP para GTP
        
        Raf
        
        1 more item...
        
        mutação gênica
        
        realizar cascata sem o estímulo
        
        3 more items...
- - - - Ortostérica
      - Alostérica
  - - - GPCR (receptores acoplados a proteína G)
        
        metabotrópicos
        
        classes (A,B,C)
        
        Ativados por:
        
        Agonista difuso
        
        Proteinase
        
        Trombina
        
        envolvida na cascata de cagulação sangínea
        
        Exemplos
        
        AchR muscarínico
        
        Adrenorreceptores
        
        Receptores de dopamina e serotonina
        
        Receptores órfãos
        
        receptores sem nenhum ligante bem-definido conhecido
        
        Quimiorreceptores
        
        única cadeira de polipeptídeo , sete α-hélices transmembranares, N-terminal e C-terminal
        
        lentos e mediados por segundo mensageiro
        
        Proteína G
        
        três subunidade (alfa, beta, gama), a subunidade alfa tem atividade GTPásica
        
        agonista ligado ao receptor GPCR
        
        interação de alta afinidade das subunidades αβγ e do receptor.
        
        α, faz a conversão do GDP a GTP.
        
        liberando α-GTP das subunidades βγ;
        
        1 more item...
        
        Subtipos
        
        Gs
        
        estimula a ADENILADO CICLASE
        
        formação de cAMP
        
        2 more items...
        
        Gi
        
        inibe a ADENILADO CICLASE
        
        Diminui a formação de cAMP
        
        a controle dos canais K+
        e Ca2+
        
        não envolve segundo mensageiro
        
        1 more item...
        
        G0
        
        Suprime os efeitos da subunidade α
        
        Gq
        
        ativa a FOSFOLIPASE C
        
        aumenta a produção de DIACILGLIGEROL (DAG)
        
        1 more item...
        
        aumenta a produção de INOSITOL TRIFOSFATO
        
        1 more item...
        
        G12/13
        
        Ativa Rho
        
        ativa Rho quinase
        
        3 more items...
        
        Gβγ
        
        Ativam canais de potássio
        
        inibem canais de cálcio controlados por voltagem
        
        Ativam acascata de proteinoquinases ativadas por mitógenos
        
        RESPOSTA EMSEGUNDOS
        
        receptores
        
        dessensibilização
        
        Tipos
        
        Heteróloga
        
        afeta outros GPCR
        
        Homóloga
        
        afeta apenas os receptores ativados pelo agonista dessensibiliazdor
        
        processos
        
        Fosforilação do receptor em seu estado ativado
        
        por meio GRK
        
        bloqueio da interaçao do receptor com a proteína G
        
        internalizaçao do receptor
        
        endocitose
        
        ressensibilização
        
        1 more item...
        
        inativação
        
        1 more item...
        
        fosforilazção diminui o efeito do agonista
        
        por meio PKA e PKC
        
        ligação fraca entre o receptor ativo e a proteína G
        
        oligomerização
        
        dímero
        
        dois receptores associados
        
        resposta diferente de quando estão separados
        
        heteroméricos
        
        1 more item...
        
        homéricos
        
        1 more item...
  - - - gabapetina
- - - - Função
        
        Hiperpolarização da célula
        
        Transdução de sinal
        
        Secreção epitelial
        
        Regulação de excitabilidade cardíaca e neuronal
        
        Regulaçao do tônus muscular
      - Localizado na membrana
      - α2, β, γ, δ
      - Exemplos
        
        Receptores GABA
        
        Freia a sinalização com a mudança de polarização
        
        Cl-
        
        Receptor nicotínico de AcetilColina
        
        Transmissão excitatória rápida
        
        K+ e Na+
        
        contração muscular voluntária
        
        Receptor ionotrópico de Glutamato
        
        mediadores mais comuns da transmissão sináptica excitatória rápida
      - atuamc como Mecanismo de comporta
        
        Controlar os eventos sinaptícos mais rápido
        
        Gerar potencial de ação
      - efeitos rápidos e diretos
- - - - ECA
        
        Bradipicina
        
        Tosse
        
        Angiotensina I e II
        
        Diminuindo a PA
  - - - (mais) sensível ao marcapasso
        
        Diminui arritima
        
        atua no canal de Ca
      - ( menos) sensível ao músculo ventricular
- - - - Inativado
      - Ativo
      - Inativo
- - - - receptores de esteróides
        
        após a ativação são translocados para o núcleo
      - classe I
        
        homodímeros
        
        esteróides
        
        ex: GR , MR, ER, PR,AR
        
        se ligam ao HRE "positivo" ou "negativo
        
        recrutamento de proteínas
        
        transcrição
        
        inativados
        
        ligados de dorma inversa ao citoplasma ou outras células estruturais
    - - RXR e SRX
        
        reconhece um grande número de substâncias estranhas, incluindo fármacos terapêuticos
      - classe II
        
        heterodímeros
        
        ligantes são lipideos
        
        subclasse II
        
        respondema hormônios
      - LXR
        
        sensor de colesterol
      - PPAR
        
        ácidos graxos
      - FXR
        
        ácido biliar
      - CAR
        
        Androstanato esteróid e alguns fármacos
  - - - podem controlar a transcrição e a expressão de muitos genes e proteínas
        
        regulam o metabolismo, desenvolvimento e outros processos fisiológicos críticos
      - HRE
        
        são pequenas sequências de DNA (geralmente 4 a 6 pares de base) a que os NR se ligam
  - - - 4 módulos