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FARMACODINAMIA, acompetitivas - Coggle Diagram
FARMACODINAMIA
ES EL ESTUDIO
DE LA ACCION DE LOS FARMACOS SOBRE EL ORGANISMO
los farmacos para producir un efecto deben
interactuar con las moléculas diana del organismo
ligando + receptor =efecto
señalizacion celular
definición de receptor= macromoléculas celulares encargadas directamente y especificamente de La señalización quimica intercelular e intracelular
ligando es la molecula que interaciona con el receptor =neurotransmisores hormonas, etc
los fármacos mimetizan a los ligandos
DIANAS farmacologicas
canales ionicos
son macromoleculas formadas por proteinas que se localizan en la membrana plasmatica
en forma de poros
a favor de un gradiente quimico y electrico
sus señales alteran el potencial de membrana
canales dependientes de voltaje
na+
SUBUNIDAD ALFA
TIENE 9 SUBUNINADES
el mas importante es el na+ 1.7
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son selctivos para el ion na+
k+
ayudan a mantener el potencial de membrana
permiten la salida de potasio
canales de k+ dependientes de voltajes
canales retificadores tardios rapidos
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canales retificadores tardios lentos
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canales retificadores de la entrada de k
ca+
SUBUNIDAD ALFA
a diferencia de los canales de Na+ posee sitios de uniion para practicamente todos los farmacos
EJEMPLOS DE FARMACOS
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CANALES ACTIVABLES POR ALTO VOLTAJE
CANALES SENSIBLES
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CANALES INSENSIBLES
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CANALES ACTIVABLES POR BAJO VOLTAJE
TIPO T
10 subfamilias
otros canales
cl+
son canales selectivos para el anión cl-
estan implicados en procesos
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acuaporinas
canales específicos para e paso de agua
pueden ser dianas de nuevos fármacos para el tratamiento de enfermedades inflamatorias
canales TRP
canales catiónicos de potencial transitorio
se encuentra entre la frontera de los dependientes de voltaje y los operados por ligandos
desempeñan diversas funciones
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se los podria clasificar en
canales NO electricos
CA+
DEBIDO AL AUMENTO DE LA CONCENTRACION INTRACELULAR
ACTUA COMOSEGUNDO MENSAJERO
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canales electricos
NA+,K+
canales operados por ligandos
canales ionotropicos
receptores
RECEPOTERES DEMEBRANA
receptores asociados acanales ionicos
receptores ionotorpicos
nicotinergicos
nicotinico de acetilcolina
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GABAa y GABAc y glicina
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5HT3
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glutamato/ aspartato
se activan por neurotransmisores
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SUBTIPOS
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purinergicos p2x
permiten el paso de ca+, na+,k
implicados en la neurotransmisión central y periférica , contracción del musculo liso y procesos infamatorio
existen antagonistas de de la p2x
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o pentamericos
receptores acoplados a proteina g
las proteinas 7TM se une a una proteina G intracelular activando sistemas efectores que producen cambios de corto y a largo plazo
PROTEINA Gs
PROTEINA Gi/o
PROTEINA G12/13
PROTEINA G11
receptores cataliticos
posee actividad enzimatica
receptores con actividad tirocinasa
la fijacion de aganistas induce la autofosforilacion y asociacion de proteinas intracelulares de señalizacion
receptores con otras actividades enzimaticas
algunos receptores de membrana poseen en su dominio citosólico , actividad proteína -fosfatasa otros , actividad serintreonincinasa
receptores con actividad guanililciclasa
la guanililciclasa genera GMPc a apartir de GTP
RECEPTORES INTRACELULARES
receptores nucleares
forman parte del grupo
factores de transcripcion
eucarioticos
su funcion es
regulan
el desarollo
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el metabolismo
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receptores de moleculas lipofilas
hormonas esteroideas
hormonas tiroideas
retinoides
vitamina D
presentan cuatro dominios
una region N terminal
un dominio de unión al ADN
un dominio en bisagra
un dominio C
SE CLASIFICAN EN
receptores de hormonas esteroideas
pueden encontrarse en el núcleo o el citoplasma
forman complejos con chaperonas
receptores que forman heterodimeros con el receptor de acido 9 cis retinoico
incluyen los receptores de hormonas tiroideas
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dianas de farmacos para el tratamiento la hipertrigliceridemia y la diabetes
receptores huerfanos
son receptores para los cuales no se han establecido sus ligandos
enzimas
activadoras
EJEMPLOS=
OXIDO NITRICO
interactuan con la enzima guanililciclasa
aumento de la producion del nucleotido ciclico GMPc a partir de GTP
METFORMINA
inhibitorias
reversibles
las competitivas
el sustrato y el farmaco compiten por un sitioactivo en la enzima
las nocompetitivas
el mfarmaco se une a sitios distintos
cadwell
EJEMOPLOS =
IBUPROFENO
CAPTOPRIL
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irreversibles
covalentes
tiene que haber la formacion de una enzima novo
EJEMPLO=
EL OMEPRAZOL
INIHIBE a la enzima h+/k+-atp asa
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transportadores
Paso de ciertos solutos a traves de las membranas celulares contra su gradiente de conentración
transporte secundario
sistemas de contransporte
proteínas con varios segmentos alfa-helice
trans membrana
extremos terminales N y C intracelulares
con residuos suceptibles de ser fosforilados
los gradientes ionicos producto de transporte activo primario
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Transporte activo primario
Requiere el aporte de energia
hidrolisis de ATP por enzimas ATPasas
ATPasas de tipo V
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ATPasas de tipo F o ATP-sintetasas
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ATPasas de tipo P
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ATPasas de tipo ABC (ATP-Dinding cassette)
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acompetitivas
el fármaco inhibidor se une al complejo enzima sustrato y no ala enzima libre
