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FARMACOLOGIA DE LOS OPIACEOS - Coggle Diagram
FARMACOLOGIA DE LOS OPIACEOS
Derivan del Opio
Opiáceos
Sustancias morfínicas sintéticas con estructura no peptídica
Droga derivado de los alcaloides de amapola
Opioide
Sustancia endógena o sintética con efectos similares a la morfina
Imitan la acción de los opiáceos
Endorfinas: Péptidos naturales que actúan en receptores opioides
Características
Producen efectos psicológicos subjetivos, independientes de su acción analgésica
En el Sistema nervioso central actúan sobre la corteza cerebral y el sistema límbico
Interactúan con las neuronas de la primera sinapsis
Clasificación en función de su acción
Agonistas puros (naturales): Presentan afinidad para unirse a los receptores celulares, induciendo cambios en la célula estimulante de la actividad psicológica
Agonistas parciales (semisintéticos):Fármacos con baja actividad intrínseca
Antagonista mixto o antagonista-agonista : Fármacos con efectos agonistas sobre un receptor y efectos antagonista sobre otros
Antagonista : Fármacos sin acción farmacológica intrínseca
Mecanismo de acción
Receptores
Mu: Depresión respiratoria, analgesia, dependencia física y euforia
Koppa: Sedación, analgésica, miosis
Sigma: Analgesia, convulsiones, antidepresivo/ansiolítico, alteración de
la motilidad intestina
Delta: Disforia, Alucinaciones, Estimulación cardiaca y pulmonar
Inhiben las vías del dolor en el SNC , al unirse a los receptores opioides
Receptores estimulados por sustancias producidas por el propio organismos “Opioides endógenos o endorfinas”
Mecanismo de la analgesia opioide
Afinidad:
Una sustancia por un receptor caracteriza la
facilidad con la que esta sustancia se fija a su sitio receptor específico
Por el receptor determina su semivida de disociación.
Eficacia
Varía según las condiciones de interacción y las consecuencias de esta interacción ligando-receptor.
Propiedad que permite que el ligando, una vez unido al receptor, produzca una respuesta.
Actividad intrínseca
Permite clasificar los ligandos en agonista puro, parcial, antagonista neutro o agonista inverso
Se refiere al efecto máximo (Emáx) de un ligando dado en un sistema dado
Acciones farmacológicas
Analgesia
Respuesta clínica en situaciones de dolor, intensidad y localización
Acción en el sistema gastrointestinal, renal y vía biliar
Opioides de tipo de la morfina alteran la actividad del esfínter esofágico interior
Sistema endocrino
Inhiben la descarga de la hormona liberadora de gonadotropina y factor liberador de corticotropina
Acción en la ventilación
Tipo de morfina deprime la respiración por efecto directo en los centros respiratorios del tallo encefálico
Efectos adversos
Cardiovascular; taquicardias, bradicardias, palpitaciones, paro cardiaco
Gastrointestinal: estreñimiento, dolor abdominal, náuseas, anorexia, reflujo gastroesofágico
SNC: Insomnio, alucinaciones, sedación, convulsiones, depresión
Genitourinario: fallo renal, disuria, retención urinaria
Uso clinico
Agonistas opioides
en anestesia
Vía intravenosa en anestesia o reanimación
Vía espinal en dolor agudo postoperatorio o dolor crónico
Fentanilo, sufentanilo, alfentanilo y remifentanilo
Agonistas opioides para
analgesia
Se absorben por vía oral con una biodisponibilidad reducida por el primer efecto hepático
La vía transmucosa y transcutánea se reserva para los opioides lipófilos.
Antiopioides
Agonistas-antagonistas
Vía intramuscular, subcutánea, intravenosa y vía oral
Nalbufina y Buprenorfina
Antagonistas
Bloquean los receptores opioides y otros receptores
naloxona, Metilnaltrexona y alvimopan