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Farmacología de los opioides - Coggle Diagram
Farmacología de los opioides
uso
analgésicos en el dolor agudo y crónico
su acción
mediada por una interacción con cuatro receptores específicos
actuan sobre el sistema nervioso central
efectos
sedantes, efecto depresor respiratorio, una acción psicoafectiva y a hiperalgesia
rigidez torácica, broncoconstricción, depresión de la tos, a bradicardia sinusal, vasodilatación arteriolar y venosa, estreñimiento, retención urinaria
clasificación
por su estructura
química
naturales, semisintéticas y sintéticas
en función de su acción
farmacológica sobre los diversos receptores
agonistas
puros, agonistas débiles, agonistas parciales y agonistas antagonistas
4 receptores opioides
receptor U es el mediador principal de la acción de
los opioides
receptores K y S actúan sólo de modo indirecto o directo sobre la nocicepción modulando la acción sobre el receptor o por la externalización del receptor S después de activación del receptor U
ORL1 su activación inhibe el efecto analgésico
relacionado con la activación de los receptores opioides
Afinidad
La afinidad de los opioides por el receptor U determina su semivida de disociación.
Grupo al que pertenecen
Los receptores opioides forman parte
de la familia de las proteínas G de tipo Gi/o.
Mecanismos de acción celular
inhiben
la adenilato ciclasa y, por tanto, el contenido intracelular de AMPc
permiten la abertura de canales de potasio con hiperpolarización celular postsináptica
inhiben la abertura de canales de calcio dependientes de voltaje, reduciendo la liberación presináptica de neurotransmisores.
Los receptores opioides pueden acoplarse a múltiples sistemas de segundos mensajeros
como las MAP (proteínas activadas por mitógeno) cinasas o la cascada de la fosfolipasa C, que induce la formación de inositol trifosfato y de diacilglicerol
Control de la analgesia opioide
en la médula y el tronco cerebral
Los cuatro tipos de receptores opioides están presentes en las neuronas de la médula espinal.
La activación del receptor debe inhibir
estas células y así bloquear el paso de la información nociceptiva en la vía polisináptica.
analgesia
La analgesia producida por los opioides es intensa, constante y dependiente de la dosis
Acciones psicomotrices
Los opioides pueden ser responsables de efectos opuestos
estado de sedación, que es el efecto secundario más frecuente después de las náuseas y los vómitos
o bien un estado de agitación psicomotriz
Tolerabilidad, dependencia física, adicción,
uso inadecuado
La dependencia física ocurre como resultado del
cese brusco de la administración del opioide o de la administración de un antagonista
Las principales manifestaciones de la adicción son la compulsión, la obsesión por la sustancia, la pérdida de control de la persona adicta y el consumo de la sustancia de forma compulsiva
efectos neuroendocrinos
Los opioides inhiben, en el hipotálamo, la liberación de GnRH (hormona liberadora de gonadotropina), CRF (factor liberador de corticotropina), LH (hormona luteinizante), FSH (hormona foliculoestimulante), ACTH (hormona adrenocorticótropa) y ADH (hormona antidiurética).
inmunidad
El efecto global de los opioides parece
ser una depresión de la inmunidad
Uso clínico
uso en dolor agudo postoperatorio, traumatología y urgencias, cuidados paliativos, dolor crónico oncológico, dolor crónico no oncológico, anestesia y reanimación, edad avanzada y pediatría.
Agonistas opioides utilizados para
analgesia
morfina, codeina, petedina, Hidromorfona, Oxicodona, Tramadol, Dextropropoxifeno, Fentanilo por vía transmucosa
, Fentanilo por vía transdérmica, Sufentanilo transmucoso
Antiopioides
Agonistas-antagonistas
Nalbufina y Buprenorfina
Antagonistas
Naloxona, Metilnaltrexona, Alvimopan