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ANTIFÚNFICOS - Coggle Diagram
ANTIFÚNFICOS
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triazóis
TERCONAZOL
análogo de cetoconazol e itraconazol; aprovado somente para tratamento de candidíase vaginal (não utilizado sistemicamente)
ITRACONAZOL
biodisponibilidade oral influenciada por pH estomacal (necessário pH fortemente ácido); biodisponibilidade oral influenciada por pH estomacal (necessário pH fortemente ácido); extensivamente metabolizado por CYP3A4 (inibidor potente de CYP3A4) (inibidor potente de CYP3A4)
VORICONAZOL
analogo do fluconazol (maior aspectro de ação) (possui ação contra Aspergillus e cepas de Candida e Cryptococcus resistentes ao fluconazol); absorvido oralmente (atravessa BHE) (metabolizado por enzimas hepáticas); inibidor de CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4
FLUCONAZOL
biodisponibilidade equivalente em administração oral e IV (solubilidade aquosa limitada) (capaz de atravessar BHE); eficiente contra Cryptococcus neoformans; inibidor fraco de CYP3A4 e forte de CYP2C9; próTriazóis fármaco: fosfluconazol
POSACONAZOL
amplo espectro de ação (inclusive contra Aspergillus resistente a outros azóis); metabolizado principalmente por glicuronidação (fase II) (pouca interação com enzimas do sistema oxidativo CYP450) (inibidor de CYP3A4); análogo de itraconazol, com presença de tetraidrofurano em lugar do dioxolano
outros antifúngicos
Flucitosina
tratamento de infecções fúngicas sistêmicas potencialmente fatais (Cryptococcus neoformans, Candida spp); pró-fármaco da 5-fluoruracila (ativado por citidina deaminase); rápido desenvolvimento de resistência
Griseofulvina
produzida por cepa incomum de Penicillium; tratamento de infecções superficiais, primariamente unhas; uso oral (não penetra na pele e unhas em aplicações tópicas); mecanismo de ação: ligação ao fuso mitótico, com inibição de divisão celular; indutor de CYP3A4
Haloprogina
uso tópico em infecções por dermatófitos; mecanismo incerto; interfere com respiração celular e biossíntese de DNA
Ciclopirox
uso em infecções superficiais por dermatófitos; causa inibição de várias enzimas por sua propriedade quelante de metais polivalentes (e.g. Fe3+);
Ácido undecilênico
uso tópico em infecções por dermatófitos; fungistático; interage de forma inespecífica com compomentes da membrana
fungos e leveduras
Fungos dimórficos termais-- possuem diferentes morfologias de acordo com temperatura. Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioidis brasiliensis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum-- causam infecção pulmonar quando inalados; pode evoluir para infecção sistêmica
Fungos filamentosos--Aspergillus, que em pacientes imunodepressivos podem sofrer infecções graves e os Zigomicoses, que causam infecções por Rizopus, Mucor, Absidia
dermatófitos: parasitas obrigatórios; utilizam queratina como fonte de energia. causam: infeções de pele, cabelo e unhas (dermatomicoses). Trichophyton, Miscrosporum, Epidermophyton
leveduras: Candida albicans-- está em parte da flora normal em grande parte da população. normalmente causa infecções limitadas de pele e mucosas e em pacientes imunodeprimidos causam infecções sistêmicas. (existem outras especies de candida também)
Cryptococcus neoformans--inalação de esporos: infecções pulmonares menores e auto- limitantes. em pacientes imunodepressivos ocorre a distribuição do microorganismo para outros órgaos (incluindo SNC)
INIBIDORES DE BIOSSÍNTESE DE ERGOSTEROL (antifungicos azólicos, alilaminas, morfolinas)
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interação do fluconazol e CYP51: N3 do triazol interage com Fe do Heme; anéis aromáticos ocupam cavidade hidrofóbica (note a existência de uma segunda cavidade posterior, não ocupada)
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imidazóis
CETOCONAZOL
primeiro antifúngico azólico oralmente ativo 9foi utilizado no tratamento de infeções sistêmicas, em especial candidíase); possui pouca ação sobre Cryptococcus ou Aspergillus; dependente de pH ácido no estômago para absorção; extensamente metabolizado por enzima microssomais hepáticas (inibidor potente de CYP3A4--interações medicamentosas sérias) (inibidor fraco de CYP2C9)
exs de imidazóis: miconazol, fenticonazol, sertaconazol
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