Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG - Coggle Diagram
DƯỢC LÝ ĐẠI CƯƠNG
ĐỊNH NGHĨA
Chất tương tác cơ quan sống qua quá trình hoá học
Gắn với phân tử điều hoà
Hoạt hoá
Ức chế
Ứng dụng: phòng ngừa, chẩn đoán, điều trị
DƯỢC LÝ HỌC
Dược động học: cơ thể đối với thuốc (số phận thuốc trong cơ thể)
HẤP THU THUỐC
Khuếch tán thụ động
Không năng lượng (cùng chiều), không chất mang
Qua lớp lipid kép
Qua được những chất không ion hoá và thân dầu
Tan trong lipid
Mức độ ion hoá
Hệ số phân chia lipid - nước
pH của môi trường
Chỉ có não qua được => Thuốc t/động lên TKTW có tính thân dầu
Trong môi trường nước
Qua lỗ (pore)
Mao mạch não, tinh hoàn: không có pore
Định luật Fick: F(Flux) = (C1 - C2) x [(Diện tích x hệ số thấm)/ Bề dày môi trường thấm]
Qua khoảng hở giữa các tế bào
Mao mạch/TKTW, mô biểu mô: liên kết rất chặt gây hạn chế vận chuyển giữa các tế bào
Khuếch tán thuận lợi
Không năng lượng (cùng chiều), CẦN chất mang
Vận chuyển chủ động
CẦN năng lượng (ngược chiều), CẦN chất mang
Vai trò: thu nhận, đào thải
Chính yếu: họ ABC
Thứ yếu: họ SLC
Uni (đơn vận chuyển): 1 ion/phân tử theo 1 hướng
Sym (đồng vận chuyển): nhiều ion/phân tử theo 1 hướng
Anti (đối vận chuyển): trao đổi các ion/phân tử
Pump: cần năng lượng, vận chuyển - trao đổi ion
Nhập bào: vit B12
Thực bào: thuốc kháng ung thư
Ẩm bào: vit A,D
Xuất bào: Acetylcholin
Qua da
Tan trong lipid (thân dầu)
Diện tích tiếp xúc
Hydrat hoá lớp sừng => Tăng hấp thu
Tá dược
Độ dày lớp sừng
Chà xát, xoa bóp da => Tăng hấp thu
Tuổi: tăng => Giảm hấp thu
Qua đường tiêu hoá
Qua niêm mạc miệng/ dưới lưỡi: KHÔNG biến đổi lần đầu ở gan
Ưu điểm: Niêm mạc mỏng; Mao mạch dồi dào; Sử dụng chất phân huỷ ở gan và đường tiêu hoá; Tác động nhanh
Nhược điểm: Diện tích hấp thu không lớn; Khó ngậm lâu mà không nuốt; Không sử dụng với chất mùi vị khó chịu
Qua niêm mạc dạ dày (đg uống)
Hạn chế: Mao mạch ít; pH acid (thuốc có tính acid dễ hấp thu trong MT acid)
Qua niêm mạc ruột non (đg uống): Chuyển hoá LẦN ĐẦU qua gan
Mao mạch phát triển; Diện tích rộng; Thời gian lưu lâu; Nhu động ruột phân tán thuốc
Qua niêm mạc trực tràng (đg đặt): tránh được MỘT PHẦN tác động của gan
Hấp thu kém hơn ruột non; Liều dùng nhỏ hơn liều uống; Dùng được thuốc có mùi, cho ng hôn mê, nôn mửa; Tác dụng tại chỗ: trĩ, viêm trực tràng; Cho tác động toàn thân => Qua gan ÍT
Qua đường hô hấp
Hơi, lỏng, dễ bay hơi, khí dung
Diện tích hấp thu lớn
Liều dùng ~ liều tiêm dưới da
Cho tác động toàn thân => tác động nhanh (thuốc mê)
Trực tiếp (đường tiêm)
Tiêm dưới da (SC): Mao mạch ít => hấp thu chậm, ổn định, kéo dài; Ngọn dây TK cảm giác nhiều => đau, hoại tử, tróc da
Tiêm bắp (IM): Hấp thu nhanh hơn SC; Ít đau hơn SC
Tiêm tĩnh mạch (IV): Thể tích tiêm lớn, hấp thu trọn vẹn; Tác động tức thời; Liều dùng chính xác, kiểm soát
Không IV: Gây kích ứng; Thân dầu; Không tan; Gây tiêu huyết
Ưu điểm: Hấp thu nhanh, liều dùng < liều uống; Dùng được thuốc mùi khó chịu; Nôn mửa, hôn mê
Nhược điểm: Bất tiện; Kém an toàn, đắt tiền, gây đau
Sinh khả dụng (Mức độ hay tỉ lệ % và vận tốc của thuốc đến vòng tuần hoàn ở thể còn tác dụng): F= (Liều hấp thu) / (Liều sử dụng) = AUCpo / AUCiv
Sinh khả dụng tuyệt đối (so với đường tĩnh mạch)
Cùng liều: F = AUC(po) / AUC(iv)
Khác liều: F = [AUC(po) / AUC(iv)] x [Dose(iv) / Dose (po)]
Tương đối (so dạng bào chế mẫu cùng liều, cùng đường): F = AUCtest(po) / AUCstandard(po)
Đánh giá tương đương sinh học
Bào chế
Sinh học
Phân bố: Vào hệ tuần hoàn chung: thuốc có dạng tự do hay dạng liên kết protein trong huyết tương
Chuyển hoá
Thải trừ
Dược lực học: thuốc lên cơ thể