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TÓPICO 2 - Coggle Diagram

- - - - H1
        
        músculo liso, células endoteliais, SNC
        
        aumento de permeabilidade capilar, aumento de produção de PG, efeito cardíaco inotrópico, broncoconstrição
        
        Interação Histamina-H1
        
        reconhecimento na forma N(pi)-H
        
        interação iônica c/ Asp107
        
        ligação de H essencial c/ Asn198 e Lys191
        
        tautomerização e estimulação do receptor pela forma N(pi) -H
        
        ANTI-H1
        
        causam bloqueio da interação de histamina
        
        não se ligam aos mesmos resíduos de aminoácidos em relação à histamina (única interação em comum: Asp107)
      - H2
        
        células gástricas parietais, músculo cardíaco, mastócitos, SNC
        
        produção e secreção de HCl, efeito cardíaco cronotrópico, broncodilatação
        
        Interação Histamina-H2
        
        interação iônica com Asp98
        
        reconhecimento: interações por ligação de H com Asp186 e Tyr182
        
        ativação: tautomerização e interação na forma N(pi) -H
      - H3
        
        autorreceptores pré-sinápticos no SNC controlando síntese e liberação de histamina em neurônios histaminérgicos
      - H4
        
        expresso preferencialmente em células do sistema hematopoiético
        
        antagonistas: possível propriedades antiinflamatórias
  - - - ligação irreversível
        
        recuperação da capacidade secretora de ácido depende da síntese de novo de novas proteínas
    - - interage com todos os inibidores de bomba de próton ativados
    - - Devem ser administrados em forma que evite o contato com o meio ácido estomacal (ativação precoce)
        
        Comprimidos ou grânulos com revestimento entérico
        
        Formulação com NaHCO3 aumenta pH gástrico, evitando ativação precoce; favorece absorção intestinal