Vários medicamentos que afetam a sinalização de GABA no cérebro são usados como tratamentos para condições neurológicas e psiquiátricas, incluindo ansiedade, epilepsia e distúrbios do sono. Além disso, algumas substâncias, como álcool e benzodiazepínicos, aumentam a atividade do GABA no cérebro, o que pode explicar seus efeitos sedativos e relaxantes.