Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Compuestos Z, Integrantes, Referencias - Coggle Diagram
Compuestos Z
Zaleplón (Brunton & Knollman, 2014).
-
Mecanismo de acción
Se une al sitio de unión de benzodiacepina en receptores GABA A que contienen la subunidad a1 (selectiva para receptor de benzodiacepina tipo 1)
-
Farmacocinética
- Absorción rápida
- Concentraciones plasmáticas máximas en una hora y t1/2 corta de 1 hora.
- Biodisponibilidad - 30%
- Metabolismo por aldehído oxidada > CYP3A4 --> metabólicos oxidativos se convierten en glucurónidos
- Eliminación por la orina.
-
-
Reacciones adversas (Colmer, 2006).
Raras
- Trastornos psiquiátricos
- Reacción anafiláctica y anafilactoide
- Amnesia
- Parestesia
- Somnolencia
- Ataxia
Confusión
- Disminución de la concentración
- Apatía, espersonalización, depresión
- Mareos
- Alucinaciones
- Hiperacusia
- Parosmia
- Trastornos del lenguaje (disartria, habla pastosa) - Visión anormal
- Diplopia
- Trastornos gastrointestinales.
Frecuentes
Anorexia, astenia, hipoestesia, indisposición, reacción de fotosensibilidad y los trastornos del sistema inmunitario
-
Zolpidem
-
-
-
-
ADME
Absorbido en GI
Biodisponibilidad 70%, menor con alimentos
-
Eliminación hepática
Eliminado por la coversión a productos inactivos en el hígado. Gran parte por la oxidación de los grupos metilo en fenilo y de anillos imidazopiridínicos en los ácidos carboxílicos
-
Eszopiclona
Usos
Tratamiento a largo plazo (~12 meses) del insomnio, para el mantenimiento del sueño y para disminuir la latencia hasta el inicio del sueño
-
-
Efectos adversos
Abstinencia, que consisten en sueños anormales, ansiedad, náuseas y malestar estomacal (≤2 %)
-
Farmacocinética
Se absorbe rápidamente después de la administración oral, con una biodisponibilidad de alrededor del 80% y muestra una amplia distribución en todo el cuerpo. Se une en un 50% a 60% a las proteínas plasmáticas, se metaboliza por los CYP 3A4 y 2E1 y tiene una t1/2 de unas 6 h.
Generalidades
Función
Principalmente para el insomnio, pero pueden funcionar levemente como anticonvulsivos y relajantes musculares
Mecanismo de acción
Se une al mismo sitio que las benzodiacepinas: GABAa, que permiten la apertura del canal y el influjo de Cl-, actuando como inhibidor
-
-
-
Referencias
Brunton, L. L.; Chabner, B. A.; Knollmann, B. C. Goodman & Gilman. Bases farmacológicas de la terapéutica. (2012) México: McGraw-Hill Interamericana.
-