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EPIDRUGS E EPIGENETICA - Coggle Diagram

- - - - permette compattazione del DNA
    - - con metilazione NON SI HA TRASCRIZIONE DI QUESTI GENI
      - ipermetilazione del gene = silenziamento del gene ma :!: che se è oncosoppressore => TUMORE
        
        uso DNA metiltransferasi inibitori
  - - - acetilazione, metilazione, fosforilazione, ubiquitinazione
- - - - HAT (+gruppo acetile)
      - HMT (+gruppo metile)
      - chinasi (fosforila)
    - - HDAC (- acetili)
        
        sopprime proteine guardiane che portano alla proliferazione del tumore
        
        classe 1 - azione sulla proliferazione
        
        classe 2a - angiogenesi
        
        classe 2b - migrazione e angiogenesi
        
        inibitore dell'enizima
        
        VORINOSTAT
        
        e.c. trombocitopenia e anemia
        
        ENTINOSTAT
        
        combinazione con exemestane per trattare tumore alla mammella (dato da inibizione della resistenza all'aromatasi)
      - DMT (- metili)
      - fosfatasi (- P)
    - - due domini
        
        bromo domain BET (riconosce gruppo acetile)
        
        legame alle lisine acetilate agli istoni e reclutano fattori di trascrizione
        
        uso di BET inibitori ne impediscono il legame
        
        es: APOBETALONE
        
        uso aterosclerosi
        
        efficacia nella diminuzione di LDL Co e della placca aterosclerotica
        
        1 more item...
        
        cromo domain (lega gruppo metile)
        
        reclutano proteine
        
        movers
        
        spostano nucleosomi (= rimodellano la cromatina)
        
        shapers
        
        mutazioni sulle code istoniche (sviluppano tumori)
        
        insulators
        
        inibiscono inappropriata trascrizione