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FARMACOCINÉTICA / FARMACODINÂMICA - Coggle Diagram
FARMACOCINÉTICA / FARMACODINÂMICA
ALVO FARMACOLÓGICO :
ENZIMAS / RECEPTORES
ABSORÇÃO
FARMACOS :
LIPOSSOLÚVEIS (ATRAVESSAM COM FACILIDADE A MEMBRANA, POIS É UMA BICAMADA LIPOPROTEICA
HIDROSSOLÚVEIS (PRECISAM DE PROCESSOS ESPECIAIS)
BARREIRAS FISIOLÓGICAS :
DIFUSÃO SIMPLES (SEM ATP)
D. FACILITADA ( SEM ATP / COM TRANSPORTADOR )
TRANSPORTE ATIVO (COM ATP/ COM TRANSPORTADOR )
BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA
OBS : BIODISPONIBILIDADE : PORCENTAGEM QUE CHEGA À CIRCULAÇÃO E AO LOCAL DE AÇÃO NA FORMA DE FÁRMACO INTACTO , LEVANDO EM CONSIDERAÇAÃO A ABSORÇÃO E O METABOLISMO DE 1ª PASSAGEM
LOCAL DE ADMINISTRAÇÃO ➜ CORRENTE SANGUÍNEA
DISTRIBUIÇÃO
CORRENTE SANGUÍNEA ➜ TECIDOS
TRANSPORTE DOS FÁRMACOS :
LIVRES ➜ AÇÃO
OBS : LIGADOS À PROTEINAS PLASMÁTICAS
GLICOPROTEINA 𝛂1 ácida
OBS 2 : ALBUMINA
DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS NOS COMPARTIMENTDOS CORPORAIS :
PLASMA (5%)
LÍQUIDO EXTRACELULAR (16%)
LÍQUIDO INTRACELULAR (35%)
GORDURA (20%)
BIOTRANSFORMAÇÃO / METABOLISMO
FÍGADO / INTESTINO / PULMÃO / RINS / PELE
OBJETIVOS :
INATIVAR O FÁRMACO E
TORNA-O HIDROSSOLÚVEL PARA FACILITAR A EXCREÇÃO
ATIVAR UM PRO-FÁRMACO
1 FASE OXIDAÇÃO ➜ METABÓLITOS ➜ ATIVOS ; VÃO
PRA O SANGUE
➜ INATIVOS : 2 FASE EXCREÇÃO DE METABÓLITOS INATIVOS
OBS : EFEITOS DE PRIMEIRA PASSAGEM : PERDA DE PARTE DA ATIVIDADE FARMACOLÓGICA
OCORRE QUANDO O FÁRMACO É ADMISNISTRADO PELA VIA ORAL
EXCREÇÃO
PRINCIPAIS ÓRÇÃOS :
RINS / BILE / INTESTINO / PULMÃO / SALIVA , SUOR , LEITE
EXCREÇÃO RENAL :
1 FILTRAÇÃO GLOMERULAR
2 SECREÇÃO TUBULAR
3 REABSORÇÃO
FECAL : DROGAS NÃO ABSORVIDAS APÓS INGESTÃO OU QUE SOFRERAM SECREÇÃO SALIVAR , BILIAR OU GASTRICA
PULMONAR : GASES E COMPOSTOS VOLÁTEIS
LEITE MATERNO : RISCO PARA O LACTANTE
SUOR E SALIVA
ESCOLHA DA VIA DEPENDE DE :
PACIENTE / MEDICAMENTO / EFEITO DESEJADO
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO :
ENTERAIS / PARENTERAIS
OBS : ENDODÔNTICA (VIA INTRACANAL)
OBS : GABAA
CANAIS IÔNICOS : INTERFEREM NO EFLUXO OU INFLUXO DE ÍONS
TRASNMISSÃO RÁPIDA DE SINAPSES FÁRMACOS : ANESTÉSICOS , ANSIOLÓITICOS
ACOLADOS À PROTEINA G :
ATIVA ENZIMAS (FOSFOLIPASE C E ADENILATO CICLASE
EX : RECEPTORES HORMONAIS (GLUCAGON )
E NEUROTRANSMISSORES LENTOS ( RECEPTORES MUSCARÍNICOS DA Ach ) , OPIÓIDES
RECPTORES LIGADOS À QUINASE :
ATUAM NO CRESCIMENTO E DIFERENCIAÇÃO CELULAR
2 DOMÍNIOS ATRAVESSANDO A MEMBRANA CELULAR
EX : RECEPTORES DE CITOCINA , INSULINA
RECEPTORES NUCLEARES :
FÁRMACOS LIPOSSOLÚVEIS
CONTROLAM A TRANSCRIÇÃO GÊNICA
INÍCIO LENTO➜ DEPENDE DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS
EX : CORTICOESTERÓIDES
ESPECIFILIDADE : CAPACIDADE DE INTERAGIR COM APENAS 1 RECEPTOR
AFINIDADE
TENDÊNCIA DE SE LIGAR AO SEU RECEPTOR - INTERAÇÕES QUÍMICAS QUANTO MAIS FORTE A LIGAÇÃO DO FÁRMACO AO RECEPTOR ↥ AFINIDADE ↥ POTENCIA
POTÊNCIA
QUANTIDADE DE FÁRMACO QUE PRODUZ EFEITOS FARMACOLÓGICOS OBS : QUANTIDADE DE FÁRMACO PARA SE PRODUZIR UM EFEITO FARMACOLÓGICO AO UNIR-SE AO SEU RECEPTOR OBS 2 : EQUIVALE A 50% DE SUA RESPOSTA MÁXIMA
AGONISTA : PRODUZ RESPOSTA FISIOLÓGICAS
TOTAL : ATIVAM O RECEPTOR COM Emáx
PARCIAL : RESPOSTAS INTERMEDIÁRIAS
INVERSO : DESATIVAM OS RECEPTORES QUE ESTÃO CONSTITUTIVAMENTE AITOVS NA AUSÊNCIA DO AGOSNISTA
ANTAGONISTA : NÃO PRODUZ REPOSTAS FISIOLÓGICAS OBS : LIGA-SE AO RECEPTOR , INIBINDO A AÇÃO DO AGONISTA
COMPETITIVO : COMPETE PELA LIGAÇÃO AO RECEPTOR , SEM LIMITAR O NÚMERO DE RECEPTORES DISPINÍVEIS OBS : DIMINUI A POTÊNCIA DE UM AGONISTA , SEM AFETAR A SUA EFICÁCIA
NÃO COMPETITIVO : PODEM LIGAR-SE AO SÍTIO ATIVO OU UM ALOSTÉRICO
OBS ; REDUZ A EFICÁCIA DE UM AGOSTINSTA
OBS 2 : REMOVE RECEPTORES FUNCIONAIS DO SISTEMA
EFICÁCIA
EFICÁCIA : TENDÊNCIA DE UM FÁRMACO ATIVAR O RECEPTOR APÓS SUA LIGAÇÃO OBS : RESPOSTA MÁXIMA PRODUZIDA PELO FÁRMACO OBS 2 : FÁRMACO ADICIONAL NÃO PRODUZ RESPOSTA ADICIONAL