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Fármacos que atuam no SNC - Coggle Diagram

- - - - Grupos farmacofóricos
        
        N de característica básica
        
        Piperidina
        
        Anel fenólico
      - Planejamentos de fármacos
        
        1° etapa Simplificação = Retirar anéis
        
        Retirar o furano. Este é um ponto de hidrofilicidade, caso o retiremos aumentamos a potência do fármaco, a passagem pela BHE/SNC, e adquire conformação mais estável
        
        Opióides flexíveis
        
        Possuem somente 2 anéis, no mínimo.
        
        O OH não é essencencial nesta conformação, pois afeta na perda de atividade
        
        anilidopiperidinas; 4-fenilpiperidinas; difenileptanonas
        
        Opióide multiciclicos
        
        Possuem de 3 a 5 anéis
        
        São obrigatórias as ligações H com o OH, e ligação iônica com o N
        
        Multiciclicos
        
        R-6 (OH alcóolico) - se o substituirmos por um =O, a molécula se torna menos polar, aumentando a potência do fármaco
        
        Mantém a ligação de H, porém é só aceptor
        
        R-14, substituinte OH = aumenta potência do fármaco
        
        Substituintes do CH3 do N
        
        O aumento do volume pode tornar a molécula antagonista ou aumentar a potência
        
        Alquil-arila = aumento de potência
        
        Apesar de possuir grande volume e ser uma cadeia longa, existe a hipótese de que este grupo alcance uma outra cavidade agonista diferente, em um conformação diferente do receptor
        
        substituintes antagonistas μ
    - - μ
        
        μ1
        
        Analgesia
        
        μ2
        
        Causa depressão respiratória
      - δ
        
        Analgesia
      - κ
        
        Analgesia, diurese, sedação
- - - - Os benzodiazepínicos podem atuar como
        
        Agonistas
        
        Aumentam quantidade de corrente de Cl- gerada pela ativação do receptor GABA
        
        Agonista Inverso
        
        Diminuem quantidade de corrente de Cl- gerada pela ativação do receptor GABA
        
        Antagonista
        
        Usados para reverter os efeitos de altas doses de benzodiazepínicos
      - Interações
        
        H1 e H2
        
        Domínios aceptores de elétrons
        
        A2
        
        Domínio doador de elétrons
        
        L1, L2 e L3
        
        Domínios lipolfílicos
        
        S1,S2 e S3
        
        Domínios de repulsão estérica negativa
    - - Sedativo
      - Indutor do sono
      - Ansiolítico
      - Miorrelaxante
      - Anticonvulsionante
    - - Oxidação
      - Hidroxilação
      - Desalquilação
      - Conjugação