No início do século XX, os primeiros eventos da química sintética começaram a revolucionar a indústria farmaceutica e, com ela, a ciencia da farmacologia. Novos fármacos sintéticos , como os barbitúricos e os anestésicos locais ,começaram a aparecer ,e a era da quimioterapia antimicrobiana foi iniciada com a descoberta por Paul Ehrlich, em 1909, de compostos arsenicais para o tratamento da sífilis. Avanços posteriores aconteceram quando as sulfonomidas -os primeiros fármacos antimicrobianos -foram descobertos por Gerhard Domagk, em 1935, e com o desenvolvimento da penicilina por Chain Florey durante a Segunda Guerra Mundial,com base nos trabalhos iniciais de Fleming. (Buckel, 1996).