Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
FARMACOCINETICA QUANTITATIVA - Coggle Diagram
FARMACOCINETICA QUANTITATIVA
curve di concentrazione-tempo
analisi quantitativa (cinetica)
cinetica primo ordine
v(C)= - k C
velocità eliminazione proporzionale a quantità farmaco
diffusione passiva e filtrazione
C= C0 e^-kt --> ln(C)= ln(C0)- Ket
emivita fondamentale
cinetica ordine 0
cinetica saturabile
trasporto attivo, catalisi enzimatica, transcitosi
saturazione in eccezione o sovradosaggio
v= (vm C)/ (Km + C)
se C<<Km= concentrazione trascurabile v=kC quindi di primo ordine
se C>>Km Km trascurabile, V=Vm, quindi velocità processo è= Vm e costante
emivita non è un parametro utile
modelli di analisi
modello monocompartimentale
unico compartimento, farmaco distribuito omogeneo
semplicistico
bolo endovenoso con distribuzione istantanea
non si possono valutare distribuzione o assorbimento, solo eliminazione
farmaco
molto diffusibile= liposolubile
poco legato alle proteine plasmatiche
FANS
modello bicompartimentale
due compartimenti
centrale
periferico
2 fasi
predistributiva (centrale)
post distributiva (anche periferica)
decadimento plasmatico bolo
fase a= distribuzione, quantità farmaco non cambia, C= A e^-at
fase b=eliminazione, dopo equilibrio distributivo, C= B e^-bt
tot= C=A e^-at + B e^-bt
analisi compartimentale
k1-2 da C1 a C2
k 2-1 da C2 a C1
k1-0 da centrale a esterno (eliminazione)
parametri farmacocinetici
volume di distribuzione apparente Vd
come e quanto un farmaco si distribuisce nei compartimenti
Vd= Q/C
Vd elevato direttamente distribuito nei tessuti, Vd basso rimane nel palsma o in C1
rapporto con volume reale
caratterisctiche chimico fisiche
usi= calcolare quantità di farmaco sapendo la concentrazione plasmatica (tossicità) + dose di farmaco endovena da soomministrare
monocompartimentale
rapporto Q/C costante
unico punto noto è Q0
bicompartimentale
2 fasi, con Vd in C1 e Vd in C2
emivita
tempo di dimezzamento, tempo affinchè la C plasmatica si riduca del 50% rispetto all'inizio
C=C0 e^-kt, dove C0 si dimezza man mano
quanto tempo il farmaco permane e frequenza di dosaggio
monocompartimentale
C=C0 e^-kt --> C/C0= e^-kt --> C/C0= frazione di farmaco a un qualsiasi tempo
C/C0 moltiplicato per Vd --> CVd=Q --> (C Vd)/ (C0 vD) = Q/Q0 =f (frazione di farmaco rimastra al tempo t)
f= e^-ketf --> tf= -ln f/Ke (tempo necessario perchè rimanga una frazione di farmaco qualsiasi) (Ke= pendenza curva decadimento)
bicompartimentale
si sostituisce Ke con a e b
ordine 0
velocità eliminazione è costante, tempo aumenta con la dose
clearance
volume di plasma depurato dal farmaco nel tempo
clearance sistemica
CL= Ve (Q)/C = rapporto tra velocità di eliminazione e concentrazione plasmatica
CL sistemica= CL renale+ CL epatica + CL altro
clearance renale
CL renale= UV/C
solo se concentrazione plasma rimane costante nel tempo
calcolo della clearance in clinica
C= Qe/ AUC
biodisponibiltà