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AGENTES ANTINEOPLÁSICOS - Coggle Diagram
AGENTES ANTINEOPLÁSICOS
Agentes alquilantes (CICLO INESPECÍFICOS)
Agentes platinos
Mecanismo --> Na presença de água, formam um
complexo platina ativado
bastante eletrofílico capaz de se ligar aos sítios nucleofílicos
Resulta na formação de
aductos inter e intrafilamentos
na dupla fita de DNA, com consequente inibição do ciclo celular e indução à morte
Efeitos adversos -->
Neuropatia periférica
Mielossupressão
Nefro e Cardiotoxicidade
-OXALIPLATINA --> 1ª linha para câncer colorretal metástico/ CA gástrico
-CARBOPLATINA --> CA de ovário e testicular
-CISPLATINA --> CA de ovário e pulmão
Mostardas nitrogenadas
CICLOFOSFAMIDA
IFOSFAMIDA
A metabolização dos pró-fármacos geram intermediários
de
íon carbônio
capazes de se ligar covalentemente aos
sítios de alta densidade eletrônica presentes em diversas
proteínas intracelulares e interagem na posição N7 e O6
da guanina do DNA, resultando em
danos celulares, inibi-
ção do ciclo celular e indução à apoptose
, via p53 e outros.
Uso terapêutico --> Linfomas Não Hodgkin, Câncer de Mama, Artrite reumatóide
Efeitos adversos -->
Cistite hemorrágica
etc
Antimetabólicos (ESPECÍFICOS DA FASE S)
Análogos do ácido fólico
METOTREXATO
☆Inibe a enzima diidrofolato redutase (reduz FH2 em FH4)
☆Também depleta os estoques de FH2- GLU
Usadas para LLA infantil, Artrite reumatoide, Transplantes
Mielossupressão e toxicidade Gi
Análogos das pirimidinas
FLUOROURACILA
CAMPECITABINA
Uso em CA colorretal e mama metástico
☆Inibem a Timedileto sintase.
☆São incorporados na fita de DNA e RNA
Mielossupressão e problemas no TGI
Análogos da citidina
-GENCITABINA
-CITARABINA
☆Câncer de mama metástico
☆ Câncer de pâncreas metástico
☆LMA
●Atuam na fase S, inibindo a enzima DNA
Polimerase e bloqueando o alongamento
da fita de DNA (desemparelha a fita).
●Induz a apoptose no ponto de checagem G2
Efeitos adversos →
Mielossupressão
Distúrbios no TGI
Hepatotoxicidade
Análogos das purinas
6-MERCAPTOPURINA
6-TIOGUANINA
Uso em LLA
☆Bloqueiam a formação de Ribose 5-fosfato
☆Se incorporam à fita do DNA, causando instabilidade
Mielossupressão e distúrbios do TGI
Antimitóticos (ESPECÍFICOS DA FASE M)
Taxanos
-PACLITAXEL
-DOCETAXEL
Uso em CA de mama, pulmão e ovário
☆ Ligam-se a Beta-tubulina e favorecem a polimeração
☆ Geram feixes de microtúbulos
☆ Atuam em destaque na anáfase
1 → Neurotoxicidade
2 → Mielossupressão
Antibióticos antitumorais
IRINOTECANO
(Análogo da Camptotecina)
Atua sob a topoisomerase I
CA colorretal avançado e de pâncreas
Diarreia tardia e mielossupressão
DOXORRUBICINA
(Antraciclina)
Atua sob a Topoisomerase II
Linfomas, CA de mama e ovário
Mielossupressão e cardiotoxicidade
ETOPOSÍDEO
(Derivado de Podofilotoxinas)
CA testicular e de pulmão
Atua sobre a Topoisomerose II
Leucopenia
Alcalóides da vinca
Liga-se à Beta-tubulina → impede a polimeração
com a Alfa-tubulina, atuando sob a prometáfase e
metáfase
-VIMBLASTINA
-VINCRISTINA
CA testículo metástico e linfoma de Hodgkins
Melhor tolerado em crianças para leucemias e linfomas Não-Hodgkins
Mielossupressão, TGI e ⬆️ADH
Neurotoxicidade