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FARMACOLOGIA - Coggle Diagram
FARMACOLOGIA
farmacodinamica (o que o farmaco provoca no organismo)
Principais problemas relacionados Absorção incompleta Biodisponibilidade sistêmica incompleta do fármaco Absorção ou excreção muito rápidas Toxicidade relacionada à irritação local ou à distribuição em outros
tecidos.
Os fármacos podem atuar no organismo de
duas maneiras principais
INESPECIFICO: Ação independente da
estrutura química do fármaco quando o fármaco não interage
diretamente com um receptor especific// ex: Antiácidos Diuréticos osmóticos Anestésicos gerais
ESPECIFICO:Ação dependente da
estrutura química do fármaco quando o fármaco se liga a um alvo
molecular específico para exercer suas ações e produzir seus efeitos precisa
atingir seu local ou alvo específico
LOCAIS DE AÇÃO DO FÁRMACO
RECEPTORES CELULARES São proteínas especializadas Podemestar na membrana celular ou dentro da célula
ENZIMAS fármacos podem inibir ou ativar enzimas
CANAIS IÔNICOS Alguns fármacos modulam a entrada e saída de íons na célula, alterando sua excitabilidade
TRANSPORTADORES E BOMBAS IÔNICAS Fármacos podem bloquear proteinas transportadoras responsaveis pela movimentação de substâncias na membrana celular
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
afinidade capacidade do farmaco de ligar-se quimicamente ao seu receptor
seletividade capacidade de ligar-se a um tipo especifico de receptor (quanto mais seletivas, menos efeitos indesejados)
especificidade a interacao depende da complementaridade estrutural
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
eletrostatica
ligações de hidrogenio
covalente
hidrofobicas
dipolo-dipolo
forcas van der maals
AGONISTAS E ANTAGONISTAS
AGONISTA Liga-se ao receptor e produz a sua ativação e
uma resposta biológica
AGONISTAS INTEGRAL Ativa completamente o receptor
AGONISTAS PARCIAIS se liga a um receptor
em seu sítio ativo, mas que só produz uma resposta parcial
AGONISTAS PARCIAIS pode reduzir a
resposta produzida por um agonista integral
AGONISTAS INVERSOS Liga-se ao receptor, mas produz efeito oposto ao do agonista
ANTAGONISTA antagonista liga-se ao receptor sem ativá-lo/ Impede a ativação do receptor pelo agonista/ anulam/reduzem o efeito de um agonista
NÃO-COMPETITIVOS Podem ligar-se ao sítio ativo ou a um sítio ativo de um
receptor
FISIOLÓGICOS Ativa ou bloqueia mais comumente um receptor que medeia
uma resposta fisiologicamente oposta àquela do receptor do
agonista
COMPETITIVOS liga-se reversivelmente
ao sítio de um receptor
ALVOS FARAMCOLÓGICOS fármacos exercem seus efeitos terapêuticos por meio da
interação com diferentes alvos moleculares no organismo.
FÁRMACO INTERAGINDO COM RECEPTORES
RECEPTORES ENZIMÁTICOS catalisadores de reações químicas
RECEPTORES ACOPLADOS A CANAIS IÔNICOS Regulam a entrada e saída de íons na célula
ACOPLADOS À PROTEÍNA G São os mais comuns, transmitem sinais para dentro da
célula
podem ser enzimas, Alguns fármacos atuam inibindo ou
ativando essas enzimas, modulando sua atividade
proteínas transportadoras, regulam o
transporte de substâncias através das
membranas celulares
ácidos nucleicos e receptores. atuam diretamente no dna e rna interferindo na replicacao celular
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS são estruturas específicas com as
quais os fármacos interagem para modular funções biológicas.
DOPAMINÉRGICOS envolvidos no controle motor,
motivação, humor e funções endócrinas.
SEROTONINÉRGICOS regulam humor, sono, apetite e
funções cardiovasculares
ADRENÉRGICOS Mediados pelo sistema nervoso simpático regulam funções como
frequência cardíaca e pressão arterial
HISTAMINÉRGICOS participam da resposta inflamatória,
secreção gástrica e neurotransmissão
EFEITOS ADVERSOS
colateral respostas indesejaveis
toxico consequencia da intensificação do efeito farmacologico
farmacologico resposta terapeutica esperada
adverso efeito não desejado decorrente da toxicidade ou efeitos colaterais
formas farmacêuticas
SOLUÇÕES:
são misturas homogêneas onde o fármaco está completamente dissolvido no solvente
OFTALMICA (colirios): aplicação ocular para tratar infecções
OTOLOGICA: aplicação no canal auditivo para infecções e inflamações
ORAL: rapida absorção e biodisponibilidade elevada
NASAIS:administração local ou sistemica atravez da mucosa nasal para tratar doenças do nariz ou das vias respiratórias
INJETAVEIS: via parenteral (intravenosa, muscular, subcutânea ou intradermica) utilizado quando há a necessidade de uma resposta rapida
AMPOLAS: comum: recipiente fechado hermeticamente destinado a armazenar liquidos estereis (dose unica e parenteral)
frasco-ampola: frascos selados podendo conter liquidos ou pós facilitam a esterilização e conservação
CATAVIARIAS: administração retal, utilizados para evacuação intestinal ou absorção de farmacos pela mucosa
XAROPES: soluções viscosas com alta concentração de acucar ou adoçantes, o principio ativo se encontra solubilizado no veiculo liquido (desaconselhado para diabeticos)
EXPECTORANTES: supressão de tosse seca
MUCOLITICOS: redução da viscosidade do muco, facilitando sua expulsão
EDULITO:veiculos aquosos ou a base de sorbitol 70 ou mesmo glicerina e agua
SUSPENSÕES
são sistemas heterogêneos onde partículas sólidas divididas em um liquido onde partículas sólidas divididas estão dispersas em um líquido sem estarem dissolvidas ( o principio ativo não está diluido no veiculo liquido)
EXTEMPORÂNEAS: o pó e a agua vem em recipientes separados e deve-se adicionar um ao outro
INJETÁVEIS: o pó vem seco ressuspensão e a água estéril para injeção
ORAL: indicada para crianças e idosos que tem dificuldades em engolir comprimidos e capsulas
TÓPICAS: aplicação dermatológica para tratar inflamações da pele
OFTALMICAS: aplicação ocular para tratar infecções e inflamações
formas farmaceuticas especiais
ADESIVOS TRANSDERMICOS: sistema destinado a produzir um efeito sistemico pela difusão dos principios ativos sobre a pele
PIRULITOS MEDICAMENTOSOS: escolha indicada para crianças pelo sabor agradavel e forma atraente
SPRAY: semelhante ao aerosol mas o tamanho de suas particulas é maior e podem ser considerados nevoeiros molhados
GOMAS: a base de gelatina e glicerina utilizada para a adm de medicamentos pela sua aparencia e sabor agradavel
AEROSOIS: é uma suspensão de particulas líquidas ou sólidas de tamanho tão pequeno que flutuam temporariamente no ar
GOMA DE MASCAR: forma solida de dose unica contendo um ou mais principios ativos, o principio ativo é liberado conforme a goma é mascada
CHOCOLATE TERAPEUTICO: feito sem acucar e sem lactose, exelentes veiculos de ativos porque mascaram o sabor amargo
DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
ESTUDOS PRÉ CLÍNICOS:
DEFINIR ALVO BIOLÓGICO
DESCOBERTA DE COMPOSTOS LÍDERES:
triagem de alto rendimento: testa milhões de compostos quimicos em ensaios para identificar os mais promissores;
design de fármacos baseado em estruturas: modelagem computacional para desenhar moléculas otimizadas
fontes: extração de bioativos de organismos ou síntese de bibliotecas químicas para buscar compostos
OTIMIZAÇÃO DE COMPOSTOS LÍDERES
Relação estrutura-atividade: Modificações químicas na estrutura molecular para melhorar a afinidade com o alvo.
Estudos de permeabilidade e estabilidade: Ensaios como
PAMPAeCaco-2para avaliar a absorção intestinal
Propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas: Testes in vitro e in silico para prever absorção, distribuição, metabolismo, excreção e toxicidade (ADMET).
FARMACOLOGIA PRÉ OU NÃO CLÍNICA:
DEFINIÇÃO: estudo que é realizado em laboratórios antes da realização dos testes em humanos
OBJETIVO: avaliação da segurança, eficácia e farmacocinética
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farmacocinética
avaliação da interação do fármaco com o organismo
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fármacodinâmica
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IDENTIFICAÇÃO DE ALVO: uso de estudo genômico, proteômicos e bioinformática para encontrar biomoléculas essenciais na fisiopatologia da doença
VALIDAÇÃO FUNCIONAL: confirmação experimental de que a modulação desse alvo pode gerar um efeito terapeutico.
MODELAGEM COMPUTACIONAL: simulações moleculares para prever a interação entre potenciais fármacos e o alvo
pesquisadores sintetizam uma nova substância química
substância é testada invitro e em animais para identificação de possível atividade farmacológica
produção da substância em escala maior desenvolvimento da formulação e realização de novos testes em animais
solicitaçaão de autorização à agencia reguladora sanitária e comitê de ética em pesquisa para realização de ensaios clínicos
PESQUISA CLÍNICA: estudos realizados em humanos para avaliar a eficácia do fármaco (dividido em quatro fases)
SEGUNDA: população alvo, tolerabilidade, segurança, farmacocinética e eficácia
TERCEIRA: estudos multicêntricos, tolerabilidade, segurança, farmacocinética, eficácia
PRIMRIRA FASE: voluntários sadios, testa a tolerabilidade e segurança
QUARTA: fármaco enviado para a população em geral, tolerabilidade, segurança e eficacia
*CONCEITO: fármacon- droga / logos- estudo; ou seja a farmacologia é o estudo das drogas (e seus efeitos sobre o organismo). Na farmacologia, encontramos diferentes categorias para as diferentes substâncias que influenciam nosso organismo; estas são:
TOXINAS / FÁRMACOS
A diferença é a dose. fármacos têm doses calculadas para que sua ação seja benéfica e eficaz.
Entretanto, em casos de superdosagem, o mesmo passa a ser considerado uma toxina, pois, ao invés do beneficio que seria promovido pela dosagem correta, o organismo será prejudicado pela substância exacerbada.
MEDICAMENTO: São produtos farmacêuticos produzidos com rigoroso controle técnico, que têm como função prevenir, diagnosticar, curar, ou aliviar doenças.
CURIOSIDADES:
Eliminam as causas de determinadas enfermidades./
Antes de serem utilizados deve-se passar por um médico ou farmacêutico/
Ao aliviar os sintomas da doença, o medicamento pode mascara-la, dando uma falsa impressão de que o problema foi solucionado.
todo medicamento é um remédio, mas nem todo remédio e um medicamento.
Um grande exemplo de remédio que pode ser considerado medicamento, são os chás que são produzidos em industrias, pois se encaixam no requisito de ser produzido sobre rigoroso controle técnico, e também servem para aliviar dores e em alguns casos curar doenças.
REMÉDIO: Todo e qualquer método utilizado para o alivio da dor e/ou sintoma, que variam desde massagens a chás.
MEDICAÇÃO: Ato de medicar(administração) que tem como objetivo curar doenças, ou aliviar sintomas.
ESTÃO DIRETAMENTE LIGADAS A FARMACOLOGIA
ciência biomedica
comércio
terapêutica
patologia
fisiologia
bioquímica
químicas
FORMAS FARMACEUTICAS
é a forma como o medicamento entra em contato com o organismo pode ser enteral, que passa pelo TGI ou parenteral, que não passa
ENDOVENOSA: diretamente na veia permitindo ação imediata, não sofre com o mecanismo de primeira passagem
INTRAMUSCULAR: diretamente no tecido muscular, absorção mais rapida do que a dia subcutanea e mais lenta que a intravenosa
vias parenterais: endovenosa, intramuscular, intra-articular. introssea, intradermica, subcutanea, intranasal, inalatória, dermatológica, transdermica, oftalmica, otologica, vabinal etc
INTRA-ARTICULAR: diretamente dentro da articulação, usada para tratar inflamações articulares como artrite
INTRAOSSEA: injeção diretamente na medula ossea permite rapida absorçãoe distribuiçãodo farmaco
INTRADERMICA: adm na camada superior da pele formando uma papula
SUBCUTANEA:adm no tecido subcutaneo abaixo da pele permite liberaçao sustentada
INTRANASAL: administrado na mucosa nasal
INALATORIA: administração de aerosois diretamente nos pulmões
DERMATOLOGICA: administrado por meio da aplicação de medicamentos diretamente sobre a pele
TRANSDERMICA: administrado por meio de adesivos diretamente na pele
OFTALMICA: adm diretamente nos olhos, a absorção sistemica ocorre no ducto lacrimal e mucosa nasal
OTOLOGICA: administrada diretamente no canal auditivo não são absorvidos sistemicamente, pois a orelha não tem suprimento sanguineo direto
VAGINAL: administrado diretamente na mucosa vaginal, usada para tratamento de infecções, reposição hormonal ou contracepção
vias enterai: oral, sublingual, gástrica, retal // os medicamentos ácidos são melhor absorvidos no estomago e os básicos no intestino delgado
via ORAL: passa pelo mecanismo de primeira passagem no figado, antes de entrar na circulação,
SUBLINGUAL: colocado em baixo da lingua, o medicamento é absorvido diretamente pela mucosa oral
GÁSTRICA: administração de medicamentos ou nutrição diretamente no estomago ou intestino por meio de uma sonda/ tipos, nasogastrica, gastrostomia (peg)
RETAL: medicamento introduzido no reto onde pode ter ação local ou sistemica
FARMACOCINÉTICA
metabolização é o processo pelo
qual o organismo modifica quimicamente um farmaco, geralmente para torna-lo mais hidrossoluvel
ocorre predominantemente no figado, mas pode ocorrer em outros orgãos como o intestino, pulmões e rins
ocorre predominantemente no figado, mas pode ocorrer em outros orgãos como o intestino, pulmões e rins
dividida em duas fases, que são: FaseI–Reações de Modificação: introduz ou expõe grupos funcionais na molecula(Oxidação, Redução, Hidrólise) e FaseII que torna ainda mais idrossoluvel (glicorunidação, sulfatação, acetilação, glutationação, metilação)– Reações de Conjugação objetivo é tornar os fármacos mais hidrossolúveis, facilitando sua excreção pelos rins ou bile.
TIPOS DE METABÓLITOS
Metabólito ativo (continua com efeito)
Metabólito inativo (é eliminado)
Metabólito tóxico (pode causar danos)
Pró-fármaco ativado (começa a ter efeito após metabolização
fármacos são administrados na forma inativa (pró-fármaco) e
precisam ser metabolizados para se tornarem ativos.
FATORES QUE AFETAM A METABOLIZAÇÃO Genética Interações medicamentosas Doenças hepáticas Idade
FATORES QUE AFETAM A EXCREÇÃO
EXCREÇÃO A excreção é a eliminação do fármaco ou de seus
metabólitos do
organismo
filtração glomerular
secreção tubular
reabsorção tubular
hepatica
pulmonar
renal
ph urinário
Competições no transporte renal
Insuficiência renal