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BETA BLOCCANTI (-OLO) farmaci che bloccano i recettori beta adrenergici -…
BETA BLOCCANTI (-OLO)
farmaci che bloccano i recettori beta adrenergici
recettori attivati da cotecolamine
adrenalina (A)
liberata dal surrene, da vaso dilatazione
oltre alla vaso costrizione e dilatazione contribuiscono alla funzione endoteliale del vaso
noradrenalina (NA)
liberata dal SN simpatico, da vasocostrizione
diversi tipi di beta recettori
beta2
presenti a livello cardiaco, nei vasi (vasodilatazione) e nei bronchi (bronco dilatazione)
l'attivazione conduce ad aumentare la contrattilità cardiaca (inotropo positivo)
bloccandoli si riduce la frequenza cardiaca e diminuzione di renina
le cellule della iuxtaglomerulare hanno recettori beta
beta 3
studiati recentemente
beta 1
presenti in maggior numero a livello cardiaco
beta bloccanti hanno come effetto:
riduzione FC (inotropo negativo)
riduzione forza e velocità cardiaca (cronotropo negativo)
blocco beta 1 e 2 recettori
ne consegue:
Riduzione del consumo di ossigeno e lavoro cardiaco
Prolungamento della diastole, favorevole per l'irrorazione del miocardio
Diminuisce la rigidità della parete ventricolare sx
Piccolo aumento di afflusso coronarico
Riduzione di renina
3 classi di beta bloccanti
2° generazione
i più utilizzati hanno selettività beta 1 recettori, ma può essere che in minima parte funzioni su beta 2 recettori. No vasocostrizione o dilatazione
metoprololo
atenololo
bisoprololo
3° generazione
unici ad avere azione vasodilatante. possono essere beta 1 selettivi o no
carvedilolo
bucindololo
nebivololo
primi due bloccano beta 1, 2 e alfa 1 recettori. Il terzo è beta 1 selettivo e da vasodilatazione per attivazione della NO sintetasi
1° generazione
non hanno selettività beta 1 recettori. Possono dare vasocostrizione derivata dal blocco dei beta 2 recettori
propanololo
Il parametro più importante per giudicare l’azione di un betabloccante è la riduzione della FC
vengono effettuate 2 somministrazioni durante la giornata
quella alla sera serve ad assicurarsi il beta blocco alle prime ore del mattino
Perché i livelli di adrenalina sono più alti al mattino, SNS più attivo
si inizia con dosi basse poi crescendo
si rischiano bradicardie ed effetto inotropo negativo eccessivi
se terapia deve essere sospesa bisogna ridurre gradualmente le dosi
durante la terapia l'organismo sviluppa:
aumento beta-recettori
aumento adrenalina
aumento atività simpatica
aumento consumo di ossigeno
di conseguenza aritmie, ischemie e morte
la terapia si può abbinare con ACE inibitori
effetti indesiderati:
astenia
impotenza
problemi correlati al blocco dei beta 2
aumento delle resistenze periferiche
squilibri dei trigliceridi e glicemia
depressione
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si utilizzano per prevenire attacchi ischemici, antianginosi, nel post infarto, scompenso cardiaco e IPA