Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

ویژگی های فیزیکوشیمیایی, حلالیت دارو در آب (مهمترین) - Coggle Diagram

- - - - محدودیت این روش
        
        یک محدودیت عملی برای میزان تنظیم pH وجود دارد. فراتر از یک نقطه خاص، ممکن است نیاز به استفاده از عوامل حل کننده دیگری مانند ترکیبی از آب و الکل باشد.
        
        سطوح pH بالاتر در اشکال تزریقی می تواند منجر به تزریق دردناک تر شود
    - - الکل ها: 3; کتون: 2; آمین های اولیه: 3; آمین های ثانویه: 2; آمین های سوم: 1; استرها: 2.
    - - پیوندهای درون مولکولی مانع حلالیت میشوند.
      - مولکولها
        Zwitterion یا Dipolar ion
        
        مثال اسید آمینه تیروزین با این که یک گروه
        
        هیدروکسیل دارد، پیوند های درون مولکولی اش مانع
        
        حل شدن آن میشوند.
      - بعضی ترکیبات ظاهرا یونی اند اما در آب حل نمی شوند،
        
        آمونیوم چهار ظرفیت
      - را )یونی که اطرافش با گروه های آلکیل بزرگ پر شده(
        
        حل نمی شود و رسوب میکند
      - پس سهم و اثر یونیزاسیون در حاللیت بسیار زیاد است
      - داروهای یونیزه شده معمولاً در محیط های آبی در مقایسه با داروهای غیریونیزه شده خود حلالیت بیشتری دارند.
      - گروه های هالوژن به پیوند هیدروژنی کمک نمی کنند و می توانند فعل و انفعالاتی را که حلالیت را تقویت می کنند، مختل کنند.
    - - ▪ متانول ← به هر نسبتی در آب حل میشود.
        
        ▪ اتانول ← به هر نسبتی در آب حل میشود.
        
        ▪ بوتانول ← در آب حل میشود ولی نه به هر نسبتی.
        
        ▪ اکتانول ← در آب حل نمیشود
    - - گروه OH تا 5 کربن را در آب می تواند حل کند.
      - بر اساس گرئه عاملی، چند کربن را در خودحل می کند؟
      - 1 Monofunctional: حاوی یک گروه عاملی اند، مثل متانول.
      - .2 Polyfunctional: در یک مولکول از این نوع مواد، چندین گروه عاملی مشاهده می شود
- - - - آمونیاک
        
        باز
        
        NH3 + H+ ⇆ NH4+
        
        pKa=9.25
      - الکلها
        
        اسیدضعیف
        
        R-OH ⇆ 𝑅𝑂− + 𝐻+اسید
      - اتیل استات
        
        اسید یا 2باز چون دوتا o دارد.
      - pKa= 𝑝𝐻 − 𝑙𝑜𝑔 [𝐴−]/[𝐻𝐴)
        
        PH های پایین تر از pKa ،ترکیب بیشتر به صورت غیریونیزه است
        
        HB+ + H₂O ⇆ H₃O⁺ + B
        
        pKa < pH: بیشتر یونیزه
        
        pKa= pH − log [B]
        /[ HB+]
    - - 7=pH در نظر بگیرید و شکل دوپامین را تعیین کنید
        
        1- تعیین نوع
        
        HA دوتا/ HB+ یکی
        
        PKa فنول 10
        
        PH=PKa=10/ 50%یونیزه و 50% غیریونیزه
        
        PH=7/فنول اسیدی
        
        PHکمتر ازPKa
        
        بیشتر غیریونیزه
        
        غیریونیزه99.9%
        
        آمین
        
        PKa=10
        
        در PH=7
        
        باز و بیشتر یونیزه
        
        یونیزه 99.9%
        
        باید اسید را درنظربگیریم
        
        در رابطه با دوپامین
        
        NH3+
    - - PKa =7.4 NH2
      - اسیدها در موقعیت 3 یتالاکتام اسید قوی تر.
      - در محیط معده عمدتا(بجز گروه فنول با PH 9.6)، بصورت یونیزه است و جذب نمی شود.
      - در روده بدلیل سطح زیاد روده، جذب می شود.
    - - داروی ضدالتهاب
      - گروه های عملی/PKa حدس/ این ترکیب در PHهای3و7و9 چه وضعیتی خواهد داشت؟
      - 1.گروه های عملی را مشخص می کنیم.
        
        به اسید متیلCH3 چسبیده که ضعیفترش میکنه.
        
        PH=4.26 PH=3 معده به فرم غیریونیزه/ PH=7خون یونیزه/ PH=9 یونیزه
        
        برای حدس PKa برعکس عمل می کنیم.
  - - - 10 فنول
    - - 9 تا 11