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glibenclamida
Reacciones adversas
Hipoglucemia: La más frecuente y potencialmente grave, especialmente en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia hepática o renal.
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Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómitos, dolor abdominal.
Reacciones cutáneas: Prurito, erupción, fotosensibilidad.
Reacciones hematológicas: Leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica (raro).
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Farmacocinética
Absorción: Se absorba bien tras la administración oral, inicio de acción: 1-2 horas, efecto máximo: 4-6 horas.
Distribución: Alta unión a proteínas plasmáticas (~99%), Volumen de distribución bajo.
Metabolismo: Extensamente metabolizada en el hígado por el sistema CYP450 (principalmente CYP2C9) a metabolitos activos.
Eliminación: Principalmente excretada por la bilis y en menor medida por la orina, Vida media: 4-10 horas.
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Farmacodinamia
Mecanismo de acción: Glibenclamida es una sulfonilurea que estimula la liberación de insulina desde las células beta pancreáticas. Lo hace al bloquear los canales de potasio sensibles a ATP (K-ATP), lo que causa despolarización de la membrana celular y apertura de los canales de calcio, aumentando la liberación de insulina.
Efectos adicionales: Disminución de la producción hepática de glucosa, aumento de la sensibilidad periférica a la insulina en menor grado.
Dosis
Lactancia
No se recomienda debido al potencial paso a la leche materna y riesgo de hipoglucemia en el lactante.
Embarazo
Dosis inicial: 2,5-5 mg diarios, ajustada según el control glucémico. Máximo diario: 20 mg. Se administra con alimentos para reducir la hipoglucemia.
Diabetes mellitus tipo 2 :
Indicada como parte del manejo de la diabetes tipo 2 cuando la dieta, el ejercicio y otros agentes hipoglucemiantes no son suficientes para controlar la glucosa en sangre.
En gestación (uso limitado):
Aunque no es de primera línea en el embarazo, en casos específicos puede usarse en diabetes gestacional cuando la insulina no es viable.
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