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Metabolismo del Losartán como Elemento Modelo - Coggle Diagram
Metabolismo del Losartán como Elemento Modelo
Composición y Características del Fármaco
Principio activo: Losartán potásico.
Clasificación: Antagonista del receptor de angiotensina II (ARA-II).
Forma farmacéutica: Tabletas orales (50 mg, 100 mg).
Propiedades fisicoquímicas
Biodisponibilidad: ~33% debido al metabolismo de primer paso.
Unión a proteínas plasmáticas: ~99%.
Profármaco: Se metaboliza en el hígado para generar su metabolito activo.
Farmacocinética (Procesamiento en el Organismo)
Administración.
El metabolismo de primer paso reduce su biodisponibilidad
Vía oral, con absorción rápida en el tracto gastrointestinal.
Absorción
Alimentos pueden retrasar ligeramente la absorción, pero sin impacto clínico significativo.
Se absorbe en el intestino delgado.
Distribución
Se distribuye en tejidos diana: corazón, riñón y vasos sanguíneos.
Alta unión a proteínas plasmáticas (~99%).
Metabolismo (Biotransformación hepática)
Fase II
Glucuronidación y sulfoconjugación para facilitar su excreción.
Fase I
Se convierte en su metabolito activo EXP3174, que es 10-40 veces más potente que el losartán original.
Metabolizado por CYP2C9 y CYP3A4 en el hígado.
Eliminación
Vía renal: ~35% se excreta por orina.
Vía hepática (biliar): ~60% se elimina por heces.
Vida media
Losartán: ~2 horas.
Metabolito activo (EXP3174): ~6-9 horas (responsable del efecto antihipertensivo prolongado).
Farmacodinámica (Mecanismo de Acción y Efecto Terapéutico)
Diana farmacológica
Bloquea los receptores AT1 de angiotensina II, impidiendo sus efectos vasoconstrictores y liberación de aldosterona.
Efecto terapéutico
Disminuye la presión arterial.
Reduce la resistencia vascular periférica.
Protección cardiovascular y renal, útil en hipertensión y nefropatía diabética.
Posibles efectos adversos
Mareos, fatiga, hiperpotasemia.
Hipotensión en pacientes con depleción de volumen.
A diferencia de los IECA, NO causa tos seca.
Relación con el Modelo de Calidad en Salud
Eficacia y seguridad: Monitoreo de presión arterial y función renal.
Individualización del tratamiento: Ajuste en insuficiencia hepática o uso concomitante con diuréticos.
Optimización del uso: Educación al paciente sobre adherencia y prevención de efectos adversos.