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METABOLIZAÇÃO DOS FÁRMACOS - Coggle Diagram
METABOLIZAÇÃO DOS FÁRMACOS
FASE 1
INTRODUÇÃO DE GRUPO FUNCIONAL POLAR OU MODIFICAÇÃO DE GRUPO FUNCIONAL EXISTENTE, TORNANDO-O MAIS POLAR E EXCREÇÃO FACILITADA
BIOTRANSFORMAÇÃO
EXPOSIÇÃO DO GRUPO FUNCIONAL OU SÍTIO ACEPTOR PELAS REAÇÕES DE FASE 2
REAÇÃO DE OXIDAÇÃO, HIDROXILAÇÃO, REDUÇÃO E HIDRÓLISE
METABÓLITOS
ATIVO
FAZ COM QUE A ATIVIDADE DO FÁRMACO LEVE UMA DURAÇÃO DE AÇÃO AUMENTADA
INATIVO
REATIVO
PODEM SER METABOLIZADOS POR COMPOSTOS INATIVOS
INTERAGEM COM MACROMOLÉCULAS E SÃO POTENCIALMENTE TÓXICOS
FASE 1
ENZIMAS OXIDATIVAS
CITOCROMO P450
ENZIMAS: CYP3A, CYP2D6,CYP1A2 E CYP2E1
4 PRINCIPAIS FAMILIAS: CYP1-CYP4
REDUÇÃO
ALDEÍDOS
GRUPOS AZO
GRUPO NITRO
CETONAS
HIDRÓLISE
OCORRE EM ÉSTERES, AMIDAS E SEUS ANÁLOGOS CÍCLICOS (LACTOMAS E LACTAMAS)
ENZIMAS HIDROLÍTICAS PRESENTES EM ABUNDÂNCIA NO ORGANISMO HUMANO
OXIDAÇÃO
OXIDAÇÃO DE GRUPOS FUNCIONAIS CONTENDO S
S-OXIDAÇÃO
DIMERIZAÇÃO
S-DESALQUILAÇÃO
DESULFURAÇÃO
OXIDAÇÃO DE ANEIS E CADEIAS DE C
CADEIAS ALIFÁTICAS /CICLICAS
ATOMOS DE CARBONO FACILMENTE ACESSIVEL
CARBONOS TERMINAIS E NA PENULTIMA POSIÇÃO DE CADEIA LONGA
CARBONO ALIFÁTICO MAIS ACESSIVEL
OXIDAÇÃO DE ALCENOS
OXIDAÇÃO DE C ATIVADO
BENZÍLICO
ALILICA
VIZINHO DE IMINAS/CARBONILAS
VIZINHO A DUPLAS OU TRIPLAS LIGAÇÕES
C VIZINHO A CSP
C VIZINHO Csp2
OXIDAÇÃO DE ANEIS AROMÁTICOS/HIDROXILAÇÃO AROMÁTICA
OXIDAÇÃO DE GRUPOS CONTENDO C-O
ALCOOIS
ALDEIDOS OXIDADOS A ACIDOS CARBOXILICOS
HIDROXILAÇÃO POSSIVEL EM ORTO A GRUPO FENÓLICO PRÉ EXISTENTE (OXIDAÇÃO AROMÁTICA)
O-DESALQUILAÇÃO OXIDATIVA
NECESSÁRIO H LIGADO AO CARBONO ALFA
PERDA DE CADEIAS ALQUÍLICAS MENORES MAIS FAVORECIDAS
FORMAÇÃO DE INTERMEDIÁRIO HEMI-ACETAL INSTÁVEL, QUE DEGRADA A ALCOOL E ALDEIDO OU ACETONA
DESALOGENAÇÃO OXIDATIVA
REMOÇÃO DE HALOGÊNIOS DE CADEIAS E ANEIS ALIFÁTICOS
C ALFA TEM QUE TER H
PRODUTO FINAL DEPENDE DE GRUPOS ADJACENTES
OXIDAÇÃO DE N
N-OXIDAÇÃO
ROTA PRIMÁRIA PARA N-AROMÁTICO
OXIDAÇÃO DIRETA DO ÁTOMO DE N
PRODUTO DEPENDE DE PRESENÇA OU AUSENCIA DE H LIGADO A C
FORMAÇÃO DE METABÓLITOS TÓXICOS (REATIVOS)
DESAMINAÇÃO OXIDATIVA
AMINAS PRIMÁRIAS
OXIDAÇÃO DO C ALFA, ORIGINANDO INTERMEDIÁRIO INSTÁVEL (CARBINOLAMINA) QUE DEGRADA A COMPOSTO CARBONÍLÍCO E AMONIA E AMINA
N-DESALQUILAÇÃO OXIDATIVA
DESAMINAÇÃO OXIDATIVA DE AMINAS SECUNDÁRIAS COMO UMA ROTA SECUNDÁRIA
REMOÇÃO DE GRUPOS ALQUÍLICOS MENORES MAIS FAVORECIDAS
AMINAS SECUNDÁRIAS E TERCIÁRIAS LOCALIZADAS NO MEIO DE UMA MOLEC E LIGADAS A CADEIAS ALQUÍLICAS LONGAS SÃO MENOS PROVÁVEIS DE SOFREREM N-ALQUILAÇÃO
O MESMO MECANISMO DE DESAMINAÇÃO OXIDATIVA
EM AMINAS SECUNDÁRIAS OU TERCIARIAS E AMIDAS